【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】免疫システムを利用した非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）の治療方法の提供。
【解決手段】哺乳類において（獲得）免疫反応を引き起こし得る少なくとも２つの（好ましくは異なる）抗原をコードする、少なくとも１つのＲＮＡ、好ましくはｍＲＮＡを有する活性（免疫賦活）組成物、および肺癌、特に非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、好ましくは主要なサブタイプである肺扁平上皮癌、腺癌および肺大細胞癌から選択される肺癌もしくはそれに関連する疾患の治療および、活性（免疫賦活）組成物および／またはワクチンを備えるキット。 （もっと読む）

【課題】１以上のプレグナン配糖体を主な、および重要な成分として含む、医薬品、栄養補助食品、および食品に適用するための組成物の提供。
【解決手段】ガガイモ（Ａｓｃｌｅｐｉａｄａｃｅａｅ）科に属する１以上のカラルマ（ｃａｒａｌｌｕｍａ）属の植物の抽出の工程によって得られる組成物。前記植物が、１以上のカラルマ種；フィンブリアタ（ｆｉｍｂｒｉａｔａ）、インディカ（ｉｎｄｉｃａ）、アテヌアタ（ａｔｔｅｎｕａｔａ）、チューバークラータ（ｔｕｂｅｒｃｕｌａｔａ）、スタラグミフェラ（ｓｔａｌａｇｍｉｆｅｒａ）、ウンベラータ（ｕｍｂｅｌｌａｔａ）、ラシアンサ（ｌａｓｉａｎｔｈａ）、エジュリス（ｅｄｕｌｉｓ）などを含む。 （もっと読む）

【課題】より効果的な治療に導き、同時に、療法およびラジオ波処置の必要性を低下させ、かつホルモン関連副作用を最小化にするのを可能とする前立腺関連疾患の治療のための新しい方法の提供。
【解決手段】ｉ）１以上の活性物質および／またはプロドラッグの初期増加投与量を対象に任意に投与すること、および、ｉｉ）生分解性セラミックキャリヤー中の１以上の活性物質を含む放出制御性医薬組成物を前立腺内に局所投与することを含む、患者の前立腺関連疾患の治療方法。生分解性水和性セラミックは非水和または水和硫酸カルシウム等の生分解性セラミックキャリヤーからなる群から選択することができる。 （もっと読む）

【課題】少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】 均一な組成、形状、サイズ、および形態を有する眼用マイクロインプラントの集団を商業的に実行可能な規模で製造できる方法を提供する。
【解決手段】 活性成分および生分解性ポリマーを混合・ブレンドして混合物を得、円錐形スクリューおよびバレルを有する二軸押出機を用いて、該混合物をフィラメントに押出成形し、自動ギロチンカッターを用いて該フィラメントを正確に切断して、所望の目標重量を有する複数のマイクロインプラントを得る工程を含んでなる眼用マイクロインプラントの集団の製造方法であって、各マイクロインプラントが、活性成分および生分解性ポリマーの均質混合物を含み、483μm（0.019インチ）以下の直径を有し、所望の目標質量の10wt%以内の質量を有する、又は複数のマイクロインプラントの質量標準偏差は5以下である、製造方法。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病治療の新規の型におけるサフィンアミド、サフィンアミド誘導体およびＭＡＯ−Ｂ阻害剤の新しい使用の提供。
【解決手段】サフィンアミド、サフィンアミド誘導体またはＭＡＯ−Ｂ阻害剤を、レボドーパ／ＰＤＩまたはドーパミンアゴニストのような他のパーキンソン病作用薬または治療と組み合わせて投与することによりパーキンソン病を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】治療用化合物を、皮膚に局所的に投与する、あるいは皮膚を通過させて体循環に効率的に投与することができる、安定なエアゾール型医薬製剤の提供。
【解決手段】局所投与時に皮膜を形成することが可能な医薬製剤であって、医薬、溶媒、皮膜形成剤、および噴射剤の調合物を含み、単相であり、かつ、使用条件下において前記薬品がその中に実質的に飽和量で存在する、エアゾール型医薬製剤。該医薬としては、副腎皮質ステロイド等であることが好ましい。該皮膜形成剤としては、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アクリルポリマー、アクリルコポリマー、メタクリレートポリマー、メタクリレートコポリマー、ポリ（酢酸ビニル）、セルロース系コポリマーであることが好ましい。該溶媒としては、エタノール、イソプロピルアルコール等であることが好ましい。該噴射剤としては、ハイドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲδの活性化剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）、


（Ｇ^ａはＯ、ＣＨ_２他を表し、Ａ^ａは置換基としてアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基等から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンを表し、Ｂ^ａは炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合を有していても良く、Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基を表す。）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】脂質小胞、特に核酸などの治療薬を被包化する脂質小胞を処方し製造するためのプロセスおよび装置を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本発明のリポソームを製造するための装置およびプロセスを提供することにより解決された。第１のレザバに緩衝液、および第２のレザバに脂質溶液を供給することにより、混合室内で緩衝液とともに連続的に希釈される脂質溶液はリポソームを生成する。この脂質溶液は、より低濃度のアルカノールなどの有機溶剤を含むことが好ましい。本発明は、被包化プラスミドＤＮＡまたは小分子薬剤を含む脂質小胞を形成させるために使用することができる。一態様において、脂質小胞は低圧で速やかに調製され、またこのアプローチは完全にスケーラブルである。ある好ましい実施態様において、本プロセスはスタティックミキサーまたは専用の押出装置を含まない。 （もっと読む）

【課題】補体関連型眼障害の治療における治療剤および診断剤としての使用のための補体系の新規のインヒビターを提供する。
【解決手段】本発明は、補体関連型眼疾患（本明細書において眼障害ともいう）の治療、予防および／または安定化のための材料および方法を提供する。本発明の一部のある実施形態において、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能をモジュレートする。特に好ましい実施形態では、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能を、好ましくは生体内で、好ましくは脊椎動物において、好ましくは哺乳動物において、より好ましくはヒトの生体内において阻害するか、または低下させる。 （もっと読む）

【課題】食品加工時の作業性が良く、食感への影響も少なく、血中の脂質の上昇を抑制することができる、ヒトやその他動物類等の脂質代謝改善作用といった機能を有する、飲食品、医薬品、医薬部外品、健康食品、飼料、餌料等を提供する。
【解決手段】４−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−グルコン酸の一般式で表されるマルトビオン酸、その塩又はマルトビオノデルタラクトンを有効成分として含有することを特徴とする、脂質代謝改善剤。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピンを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる組成物は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びコデイン類等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】コデイン類、カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩、ジフェニルピラリン又はその塩、ブロムヘキシン又はその塩、アンブロキソール又はその塩、リゾチーム又はその塩及びデキストロメトルファン又はその塩からなる群より選ばれる１種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 炎症性または閉塞性気道疾患の処置を提供すること
【解決手段】 炎症性または閉塞性気道疾患の処置において同時の、連続のまたは別々の
投与のための、(Ａ)フォルモテロールもしくは医薬的に許容されるその塩またはフォルモ
テロールの溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物および(Ｂ)モメタゾンフロエートを別々に
または同時に含む医薬が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、皮膚障壁を通してのそれらの浸透率を増大させることによって、β−ラクタム抗生物質を経皮投与（局所適用）可能にすることである。
【解決手段】構造４で表されるβ−ラクタム抗生物質の新規な正荷電プロドラッグをデザインした。プロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水溶性にするだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合する。この結合は、膜をわずかに乱し、プロドラッグの親油性部分のためのいくらかの空間を作るだろう。プロドラッグは、β−ラクタム抗生物質よりも１００倍速く人の皮膚、血液脳関門、及び血液乳関門を通して拡散する。血漿中、これらの９０％を超えるプロドラッグは数分で変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物におけるβ−ラクタム抗生物質治療可能な状態の治療に、医薬的に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得る。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症を治療し、それに伴う症状を軽減する。
【解決手段】嚢胞性線維症の治療し、及びそれに伴う症状を軽減する医薬組成物を製造するための、一般式［Ｌ−Ｚ−Ｙ］ｎ−Ｘの構造によって表される化合物の使用を提供し：式中、Ｌは脂質又はリン脂質であり、Ｚは無或いはエタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり、Ｙは無又は２ないし３０個の原子の長さの範囲のスペーサー基のいずれかであり、Ｘは、薬理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー又はポリマーであり、ここにおいて、Ｘは、グリコサミノグリカンであり；そしてｎは、１ないし１０００の整数であり、ここにおいて、Ｌ、Ｚ、Ｙ及びＸ間のいずれかの結合は、アミド又はエステル結合である。 （もっと読む）

【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤（ＢＰＴＩ）と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−２（ＴＦＰＩ−２）は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のＣ末端尾と共に直列で３種のクニッツ型（ＢＰＴＩと同類）ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、１種以上の以下の置換を有するポリペプチド：ロイシンは、１７位（ＢＰＴＩ番号付け）においてアルギニンまたはリジンに変わる；チロシンは、４６位においてグルタミン酸に変わる；チロシンは、１１位においてトレオニンに変わる；アスパラギン酸は、１０位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる；アラニンは、１６位においてメチオニンに変わる；アラニンは、１６位においてグリシンに変わる；アラニンは、１６位においてセリンに変わる。 （もっと読む）

【課題】能動的薬物封入方法により高い薬物封入効率を有するリポソーム製剤を製造する。
【解決手段】トリテルペン配糖体および／またはそのアグリコンの塩を内水相に含む空のリポソームを形成するリポソーム形成工程と、当該リポソーム形成工程の後に、当該リポソームの内水相に薬物を導入する薬物封入工程とを備えるリポソーム製剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】血液脂質を引き下げ、ＨＤＬコレステロールを引き上げることができる混合物とその製造方法を提供する。
【解決手段】混合物は、モナシン（ｍｏｎａｓｃｉｎ）またはアンカフラビン（ａｎｋａｆｌａｖｉｎ）、もしくはモナシンとアンカフラビンを同時に含有しても良い。組成物の製造方法は、以下のステップを含める。イ、アセトンを用いて、Ｍｏｎａｓｃｕｓ発酵製品に３回の繰り返し抽出を行う。ロ、減圧濃縮方式により、濃度を高める。ハ、順を追って、シリカゲル、ゲルろ過クロマトグラフィー、シリカゲルと高効率分取ＨＰＬＣを用いて、分離浄化した後、モナシンとアンカフラビンを抽出することができる。 （もっと読む）