本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＲ^１〜Ｒ^１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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本発明は、ＲＮＡ含有ウイルス、特にＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)を阻害する
式(Ｉ)：


の化合物およびその薬学的に許容される塩類、エステル類またはプロドラッグを記載する。その結果、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、故に抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらにＨＣＶ感染症を有する対象に投与するための該化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる対象におけるＨＣＶ感染症の処置方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


（式中：Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第１の基は、アミノ単糖部分もしくはアシル基が１個〜６個の炭素原子を有するＮ−アシルアミノ単糖部分であるか、または２個〜４個の単糖部分を含みそのうちの少なくとも１個はアミノもしくはＮ−アシルアミノ単糖部分であるオリゴ糖鎖であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第２の基は、３個〜４０個の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和のアシル基であり；そしてＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第３の基は、水素である）
の化合物を調製する方法であって、モノアシルグリセロールであってそのアシル部分が３個〜４０個の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和のアシル基であるモノアシルグリセロールまたはその活性化誘導体と、アミノもしくはＮ−アシルアミノ単糖部分の供給源またはその活性化誘導体、および必要であれば、非置換の単糖部分の供給源またはその活性化誘導体とを、任意選択で適切な触媒または活性化剤の存在下で、接触させる工程を含む方法が記載される。新規の化合物、ならびにその化合物のインサイチュ製造方法、ならびに乳化剤、界面活性剤および殺菌剤としての、特に食料および洗剤組成物における、それらの使用もまた記載される。
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【課題】チアゾリジン−２，４−ジオン誘導体製造の改良方法の提供。
【解決手段】式（１）の５−[４−[[３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル]メトキシ]ベンジル]チアゾリジン−２，４−ジオン製造の改良法。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ^１、Ａ^２、及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、ピタバスタチンのアルカリ又はアルカリ土類金属塩を開示し、そのアルカリ又はアルカリ土類金属が、マグネシウム、亜鉛、カリウム、ストロンチウム、及びバリウムのうちの１つ以上を含む。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹及びＲ²は、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、例えば創傷治癒に適している。
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【解決手段】 本出願は化学式Ｉの三環式化合物に関するものであり、化学式Ｉはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Ｉの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＸは、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
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【課題】新規なビンカアルカロイド並びにその酸との付加塩及びその第四級アンモニウム塩の調製方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


に相当する生成物を、他方の縮合環化合物と反応させて、中間体を得、さらにそれを還元又はシアン化することにより最終生成物を得る方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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本願発明は医薬技術分野に属し、具体的に一般式（Ｉ）で表される縮環ピリジン誘導体（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、Ｘ及びＹは明細書に定義される通りである）、その薬学的に許容される塩、その立体異性体又はその溶媒和物に関する。本願発明はさらにこれらの化合物の作製方法、これらの化合物を含む薬物組成物、及びこれらの化合物のインスリン非依存性糖尿病、高血糖、高脂質血症、インスリン抵抗性を治療及び／又は予防する薬物の製造のおける使用に関する。
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新規の４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−カルボチオン酸Ｓ−ベンゾチアゾール−２−イルエステを使用したアシル化反応を含む本発明のテトラゾールメタンスルホン酸塩の製造方法は、従来の方法に比べて反応時間を短縮させることができ、安全性を改善させることができ、カラムクロマトグラフィー法を用いることなくてもテトラゾールメタスルホン酸塩を高純度及び高収率で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
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【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミドＨＣｌ塩（１３）のような、ニコチン性α−７受容体のアゴニスト又は部分アゴニストの製造のための主要な出発物質である、インダゾール−３−カルボン酸（２）を調製するための新規な方法を提供する。ニコチン性α−７受容体のアゴニスト及び部分アゴニストは、欠損又は機能不全のニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、特に脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症、並びに他の精神障害及び神経障害の処置において有用である。本方法は、スケールアップしたレベルでインダゾール−３−カルボン酸を調製するために有用である。 （もっと読む）

【課題】 頭髪の美的外観を改善し、又は抜毛に抗し、及び／又は再成長を促進させるためのＯ-アシル誘導体の調製方法を提供する。
【解決手段】 グルコースのヒドロキシル基とビタミンＦを部分的又は全体的にエステル化することにより得られる、グルコースから誘導されるＯ-アシル生成物を使用し、これを適切な媒体に含有せしめて組成物とするための、工業的レベルで素早く容易に高収率でグルコースのＯ-アシル誘導体の調製を可能にする方法に関する。 （もっと読む）

本発明の主題は、式（Ｉ）


のＮ−［２−ｎ−ブチル−３−｛４−［（３−ジブチルアミノ）プロポキシ］ベンゾイル｝−１−ベンゾフラン−５−イル］メタンスルホンアミドの新規製造方法及び前記製造方法の新規中間体である。
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