易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬剤送達の分野における改善に関する。より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって物質を血液脳関門を通過して輸送することができる。本発明は、薬剤送達の分野における改良に関する。より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって血液脳関門を通過して物質を輸送することができる。
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本発明は、移植部位などの手術後、または外傷後の体内通路の完全性を維持または改善するための組成物、装置、および方法を提供する。一つまたは複数の治療薬およびメッシュを含む送達装置を記載する。治療薬の代表例には、微小管安定化剤、抗血管形成因子、平滑筋細胞の成長または増殖の阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、ならびに通路または腔の最適な機能を遮断または妨害する可能性のある増殖性生体反応を防止および/または低減するのに有用な他の因子が含まれる。
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【課題】 抗真菌活性を有する新規な経口活性を有するアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】 次式Ｉで示される化合物：


式中、ＸはＣＨまたはＮであり、Ａｒはハロゲンおよび／またはトリフルオロメチルで置換されたフェニルであり、Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＳＯ_２−であり、Ｒ_１はＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ_７またはＣＨ_２Ｙであり、且つ、Ｒ_３は水素原子である。 （もっと読む）

ユビキチン活性化酵素の阻害活性と、細胞内タンパク質のユビキチン化の阻害活性と、抗腫瘍活性とその他の種々な生物学的活性とを示し且つ新しい分子骨格を有する生理活性物質として、次式（Ｉ）


〔式中、２位、３位、４位および７位の立体配置はそれぞれＳ、Ｓ、Ｒ、Ｒである〕で表される化合物であるＲＳ−Ｋ３５７４物質がヒラタケ科カワキタケ属アラゲカワキタケ（Ｐａｎｕｓｒｕｄｉｓ）・Ｋ−３５７４株（ＦＥＲＭ ＢＰ−８２６５）の培養により製造された。ＲＳ−Ｋ３５７４物質はユビキチン活性化酵素の阻害活性と細胞内タンパク質のユビキチン化の阻害活性とを有し、また細胞内のタンパク質の生合成を阻害する活性を有し、さらに抗腫瘍活性、抗癌活性および抗炎症活性ならびに抗ウィルス活性を有する生理活性物質である。
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本発明は、癌患者が化学療法での治療反応に対して有益な反応を有する可能性が高いかどうかを予測するために有用な遺伝子発現情報を提供する。一態様では、本発明は、癌と診断された被験体の化学療法に対する有益な反応の尤度を予測する方法を提供する。被験体は哺乳類、例えば、霊長類、例えば、ヒト患者であることが好ましい。特定の実施形態では、変数（ｉ）〜（ｖ）に含まれるすべての遺伝子またはそれらの発現産物の発現レベルを、１種以上の参照遺伝子またはそれらの発現産物の発現レベルに対して正規化する。
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本発明は、ヒトＨＣＣに関与する蛋白質、該蛋白質をコードする遺伝子及び医薬用途を提供することを目的とする。 本発明は、新規な細胞周期調節活性を有する蛋白質（ＦＲＭ蛋白質）と、該蛋白質をコードする核酸分子を提供した。さらに、該細胞周期調節蛋白質の生物活性を変化（亢進または阻害）させることを含む、細胞周期調節方法、前記細胞周期調節蛋白質の生物活性を変化（亢進または阻害）する活性を有する物質を含んでなる医薬組成物、ならびに、肝疾患（特に肝がん）または腎疾患の治療剤または予防剤としての前記医薬組成物を提供した。
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本発明は、標的薬物送達のための脂質化グリコサミノグルカン粒子に封入された水不溶性又は水難溶性薬物の処方を提供する。
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本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 （もっと読む）

血管系へ移植又は挿入に適した治療機器を提供する医療装置は以下からなる；即ち
（ａ）医療機器基質；
（ｂ）酸化窒素供与体とポリマーからなる基質上に備えられる下部ポリマー層；及び
（ｃ）ポリマーと抗再狭窄薬からなる下部ポリマー層上に備えられる上部ポリマー層 （もっと読む）

P糖タンパク質を阻害するための薬剤を製造するためのコロイド状キャリヤーの使用であって、上記コロイド状キャリヤーが：−薬理活性物質をカプセル封入しまたは吸着し、且つ−コロイド状キャリヤー表面に結合したP糖タンパク質インヒビター界面活性剤を含んでなる、上記使用。 （もっと読む）

本発明は、不水溶性または疎水性の有効主成分を含むリポソーム製剤の製造プロセスを提供する。本発明方法の１態様では、少なくとも１種の有効主成分および脂質画分が、有機溶媒中に溶解される。次いで、この溶液は、有機溶媒を除去するために、不活性包装されたまたはされない容器中で減圧（真空）に供され、結果、有効主成分および脂質画分を含むパフケーキが形成される。次いで、このパフケーキは、バルクリポソーム製剤を形成するのに適した制御された条件下で、水溶液と混合される。有効主成分は脂質二重層中に収められているため、水溶液の除去は任意である。 （もっと読む）

【課題】温度感応性及び生体適合性を有する両親媒性環状ホスファゼン三量体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記式で表す環状ホスファゼン三量体。


式中、ｘは３、４、７、１２、１６から選択される数、Ｒはメチル、エチル又はベンジル基、Ｒ¹はＣＨ₂ＣＨ（ＣＨ₃）₂、ＣＨ₂Ｃ₆Ｈ₅、ＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ₂ＣＨ₃、ＣＨ₃からなる群より選択され、Ｒ²はＣＨ₂ＣＯＯＲ、ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＯＲ、ＣＨ₂ＣＨ（ＣＨ₃）₂、ＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ₂ＣＨ₃からなる群より選択され、Ｒ³及びＲ⁴はＣＨ₂ＣＯＯＲ、ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＯＲ、Ｈからなる群より選択されるもので、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴におけるＲはメチル、エチル又はベンジル基であり、ａ＝ｂ＝ｃ＝１、ｄ及びｅはそれぞれ０又は１である。 （もっと読む）

本開示は、リパーゼ阻害物質などの化合物に関連する望ましくない副作用（例えば、未消化脂肪又は油の肛門漏出）の改善を包含する、種々の処置のために好適な組成物に関する。詳細には、本発明の一実施形態は、動物の胃腸管内に存在する一以上の親油性物質を硬化する目的で該動物に投与するのに好適な組成物に関する。硬化剤は約３３℃以上の完全融点を有する。前記組成物を含む種々のキットもまた本明細書に記載されている。
動物の胃腸管内に存在する親油性物質を硬化する方法もまた、開示され、ここで、この方法は、安全且つ有効な量の硬化剤を含む組成物を前記動物に投与することを含み、前記硬化剤は本明細書中に記載されており、約３３℃以上の完全融点を有する。本方法はまた、胃腸苦痛の治療、糞便切迫の治療、肥満症の治療、高脂血症の治療、下痢の治療、肛門漏出の抑制、毒性物質レベルの低減、血中コレステロール値の低減、飽満感の誘導、減量の達成、体重調整の達成、２型糖尿病の治療、２型糖尿病の発症の遅延、２型糖尿病の予防、及びこれらの組み合わせから選択されるものを包含し、この方法は、安全且つ有効な量のリパーゼ阻害物質と共に、安全且つ有効な量の硬化剤を含む組成物を動物に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 イチョウ葉抽出物の有する生理活性が増強された組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、イチョウ葉抽出物と、イチョウ以外の植物から得られるプロアントシアニジンとを含む組成物を提供する。好ましくは、プロアントシアニジンがプロシアニジンである。さらに好ましくは、プロアントシアニジンが松樹皮由来である。本発明の組成物は、イチョウ葉抽出物が有する生理活性（例えば、血流改善作用および体脂肪低減作用）が増強されている。この生理活性増強効果は、経口投与および経皮投与のいずれにおいても得られる。本発明の組成物は、例えば、飲料としても利用でき、外用剤としても利用できる。 （もっと読む）

式Ｉを有する化合物が提供され、ここで、変数は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、ならびに他の薬剤との組み合わせを含む。患者を処置する方法は、それを必要とする患者に、本発明に従う薬学的処方物を投与する工程を包含する。本発明は、一般的に、成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる疾患（例えば、癌）の処置に関する。他の局面において、本発明は、ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼの低分子インヒビター、このようなインヒビターを含有する薬学的処方物、このような薬学的処方物を用いて患者を処置する方法、ならびにこのような薬学的処方物およびインヒビターを調製する方法を提供する。
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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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ナノ担体、治療剤または画像化剤、およびターゲティング剤を含む結合体が本明細書に開示される。そのような結合体を含む組成物、ならびに治療剤および/または画像化剤を細胞へ送達するために結合体を用いる方法もまた本明細書に開示される。増殖性障害のような特定の障害を処置するために結合体を用いる方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）