低水溶性医薬を固形ナノ薬学的処方物に調製する方法が開示されている。超分子化学ミセルおよび小胞のような分子凝集物の特徴に従って、ヒドロキシ化β-シクロデキストリンおよびリン脂質に基づく処方物は、高温滅菌および減圧条件下で調製される。このようなナノ処方物は、軟らかい多孔性を有する滅菌微粒子または粉末である。直接静脈内使用のために、この処方物は、ターゲティング活性、持続放出性、および長期循環性を有する。固形経口製品については、迅速な放出、迅速な効果、および改善されたバイオアベイラビリティー特徴を有し、口中で容易に融解する。処方物は安全なベヒクル、伝統的な設備および方法を利用し、したがって、それは幅広く使用および製造することに適している。また、抗癌剤のパクリタキセルの静脈内処方物が開示され、これはその中にポリオキシエチレンヒマシ油を有さないことが特徴である。このような静脈内処方物は、非アレルギー性であり、そのため、現在市販で利用可能なパクリタキセル処方物と比較して、より高い安全性および有効性を有する。 （もっと読む）

患者の脳の特性を加減するための方法が、患者の気道に着臭剤を与えるステップを含み、着臭剤は、患者の全身血液循環から脳の血液脳関門（ＢＢＢ）を通じて患者の脳組織への分子の伝導性を増大させるためであるという理由で気道に与えるために選択されている。分子は、薬物、治療薬、内因性物質、および診断手順を促進するための薬剤より成る群から選択される。 （もっと読む）

抗腫瘍剤などの医薬品として有用な、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子、−Ｎ（Ｒ^５）−または−ＣＨ_２−を表し、ａは−ＣＲ^ａ１Ｒ^ａ２−、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換の二価の複素環基または結合を表し、ｂは−（ＣＲ^ｂ１Ｒ^ｂ２）_ｍ−または−ＣＨＲ^ｂ３ＣＲ^ｂ４Ｒ^ｂ５−を表し、ｃは−（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｃ２）_ｎ（ＣＨＲ^ｃ３ＣＲ^ｃ４Ｒ^ｃ５）_ｐ−を表し、ｄは−（ＣＲ^ｄ１ＣＲ^ｄ２）_ｑ−または−ＣＨＲ^ｄ３ＣＲ^ｄ４Ｒ^ｄ５−を表し、ｅは−ＣＲ^ｅ１Ｒ^ｅ２−を表す］で表される環状フェニル酢酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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本発明は薬物送達に関する。特に、本発明は、可溶化と吸収を促進させる性質とを併せもつ新規な両親媒性ポリマーを用いる、経口難溶性薬物送達に関する。
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細胞結合物質と小分子薬物とのコンジュゲートを作製する方法であって、細胞結合物質を二官能性架橋部分と反応させることにより反応性ジスルフィド基を有する細胞結合物質を提供し、その後この修飾した細胞結合物質を遊離チオール基を含む小分子薬物と反応させることを含む前記方法を開示する。さらに、二官能性架橋部分も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩に関する:式I


[式中、X₁、X₂、X₃はそれぞれ独立して、


(式中、Yはアルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択される１以上の置換基でそれぞれ任意に置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を示し；Wは存在しないか、又はO、SもしくはNHを示し；R₁、R₂、R₃及びR₄はそれぞれ独立してH、アルキル、アリール及び保護基P₁から選択される)を示し；R₇、R₈及びR₉はそれぞれ独立してH、アルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択され；q及びrはそれぞれ独立して1、2、3又は4を示し；q’及びr’はそれぞれ独立して0、1、2又は3(q+q’及びr+r’はそれぞれ4に等しい)を示し；pは1、2、3、4又は5を、及びp’は0、1、2、3又は4(p+p’は5である)を示し；nは0、1、2、3....6を示し；Lは(Z)_mNR₅R₆{式中、Zはヒドロカルビル基を示し、mは0又は1を示し；R₅及びR₆はそれぞれ独立してH、CO(CH₂)_jQ₁又はC=S(NH)(CH₂)_kQ₂(式中、j及びkはそれぞれ独立して0、1、2、3、4又は5を示し、Q₁及びQ₂はそれぞれ独立してCOOH、発色団




から選択される)を示すか、あるいは、R₅、R₆及びそれらが結合した窒素が一緒になって


を形成する}を示す]。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも３つの型のモノマー単位を含むコポリマーに関し、この３つの型のモノマー単位は、温度感受性単位、親水性単位及び少なくとも１つのｐＨ感受性部分を含む疎水性単位からなり、疎水性モノマー単位は共重合可能な不飽和脂肪酸に由来する。
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本発明は、4-キナゾリンアミン類とその他の抗新生物性化合物を投与することによる、哺乳動物のがんの治療方法に関する。特にその方法は、その他の抗新生物性化合物と併用してN-{3-クロロ-4-[(3-フルオロベンジル)オキシ]フェニル}-6-[5-({[2-(メタンスルホニル)エチル]アミノ}メチル)-2-フリル]-4-キナゾリンアミンならびにその塩および溶媒和物を投与することによる、がんの治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明の課題は、癌に対して優れた治療効果を得るための抗癌剤の効果増強剤を提供することである。そしてその解決手段である本発明の抗癌剤の効果増強剤は、一酸化窒素供与剤を有効成分としてなることを特徴とする。本発明によれば、外科手術ができなくて、化学療法が最も難しい癌の一つである進行癌については未だ有効な治療方法が確立されていないと言わざるを得ない現状にある非小細胞肺癌に対して優れた治療効果を得ることができる。
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本発明は、ヒトから単離した試料中のSPARC蛋白質の検出及び定量を含む、哺乳動物腫瘍の化学療法薬に対する応答を判定する方法を提供する。本発明はまた、SPARCを発現するヒト腫瘍に化学療法薬を送達する方法を提供し、該方法はSPARC蛋白質と結合する化合物に連結した化学療法薬を含有する医薬組成物の投与を含む。本発明はさらに、SPRAC蛋白質と結合可能な化合物に連結した化学療法薬、及び薬学的に許容される担体を含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明により、腫瘍または腫瘍の転移の治療を目的とする薬の製造方法であって、治療に有効な量のEGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンを、追加の薬剤（例えば他の抗がん剤）または治療法（例えば放射線療法）とともに、または追加の薬剤または治療法なしで使用することを特徴とする方法が提供される。本発明は、EGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンの組み合わせを、薬理学的に許容可能な基剤と組み合わせた医薬組成物にも関する。本発明を実施する際に使用できるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい一例は、エルロチニブHCl（タルセバ（登録商標）としても知られる）という化合物である。 （もっと読む）

生物活性物質を患者の体組織へと送達するための、ステントなどの医療デバイス、及びそのような医療デバイスの製造方法が記載されている。該医療デバイスは、その表面上に被覆層を有する。被覆層は、複数の孔を有する金属、及び該孔中に散布された生物活性物質を含む。孔は、被覆層の外表面へと繋がっている。被覆層は、２種以上の金属（金及び銀など）を含む被覆組成物を、医療デバイスの表面に塗布し、かつ一種の金属を除去して細孔性の被覆層を形成することによって、形成してもよい。本公開の医療デバイスの上記の被覆層は、表面領域が増大されており、そのため、そうした被覆を有しない医療デバイスより多量の生物活性物質を装填することができる。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＡ、ＩＢもしくはＩＣ
【化１】


（式中、Ａ、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明の一態様は、被検体における急性の高血糖症及び／又は脂肪酸流動の増加の病理学的続発症の治療方法又は予防方法に関する。この方法は、ＲＯＳ阻害剤を被検体に投与することを伴う。さらに、血管新生の促進方法、酸化又は遊離脂肪酸の過剰放出の阻害方法、及びＲＯＳ介在性損傷の治療又は予防に適した化合物の同定方法も開示される。 （もっと読む）

薬剤溶出ステントのような埋め込み型医療デバイスを製造する方法を開示する。該方法はポリマーを含む埋め込み型医療デバイスを熱的条件に付すステップを含む。この熱的条件により該デバイスの移植後に該デバイスからの活性剤の放出の速度を低減し、及び／又は該デバイス上のポリマーコーティングの機械特性を改善することができる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構
造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースター
ンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわ
たって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリ
もまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同
様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば
、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、
関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を
阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なシクロペンタ[ｂ]ベンゾフラン誘導体、その製造方法および薬剤、特に細胞ストレスの上昇、局所または全身炎症過程または過剰増殖によって特徴付けられる急性または慢性疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造のためのその使用に関する。
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哺乳動物、特にヒトを別の抗癌療法(すなわち、それぞれ単独療法または2またはそれ以上を併用して用いる、化学療法、分子標的療法、生物学的療法、および放射線療法を含むGST活性化抗癌化合物による治療でない抗癌療法)に増感させ、または哺乳動物、特にヒトにおける別の抗癌療法の副作用を改善するための医薬の製造におけるGST活性化抗癌化合物の使用。これを使用するためのGST活性化抗癌化合物を含む組成物。増感有効量のGST活性化抗癌化合物を投与することにより哺乳動物、特にヒトを別の抗癌療法に増感させる方法。改善有効量のGST活性化抗癌化合物を投与することにより哺乳動物、特にヒトにおける別の抗癌療法の副作用を改善する方法。該GST活性化抗癌化合物は好ましくは米国特許No.5,556,942の化合物、より好ましくはカンホスファミド、特にその塩酸塩である。 （もっと読む）

ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性は、記述した化合物により、区別を付けて阻害できる。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物により、選択的に阻害され得る。これらのペプチドベース化合物は、エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。これらのペプチドベース化合物は、他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示すと予想される。 （もっと読む）

本発明は、活性ビタミンD化合物を動物に投与することによって、動物における血管形成術後に動脈再狭窄を予防、治療、または改善する方法に関する。本発明はさらに、活性ビタミンD化合物を他の治療薬と組み合わせて動物に投与することによって、動物における血管形成術後に再狭窄を予防、治療、または改善する方法に関する。本発明の別の局面は、活性ビタミンD化合物を動物に投与する段階を含む、動物における動脈バイパス移植片の内部および/または周辺における狭窄を予防、治療、もしくは改善する方法である。 （もっと読む）