本発明は、選択されたブロック化されたアミノ酸を用いてアミノ酸置換されたタキサン類（例、図１の４）の製造方法に関する。ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、タキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を実質的に回避する。好ましいアミノ酸-タキサン類は、ポリマーコンジュゲート化された治療用組成物の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用である。
【化１】

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ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の治療上の有効量および他の抗癌治療の治療上の有効量を投与することによる、哺乳動物、特にヒトにおける併用癌治療の方法。該方法のための医薬品組成物、製品、およびキット。該方法のための医薬品産業における、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の使用。抗癌治療で治療される哺乳動物に、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の治療上の有効量を投与することからなる、哺乳動物、特にヒトにおける抗癌治療を増強する方法。該方法のための医薬品産業における、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の使用。該ＧＳＴ活性化された抗癌化合物は、好ましくは米国特許第５５５６９４２号の化合物であり、より好ましくはＴＬＫ２８６がよく、特に該塩酸塩である。 （もっと読む）

【課題】ABCトランスポーターの発現を抑制することによって抗癌剤耐性を克服する薬剤、当該薬剤のスクリーニングに有用な癌細胞、及び抗癌剤耐性を獲得した癌に対しても有効な抗癌剤を提供すること。
【解決手段】0.001〜100nMのステロイドホルモン、女性ホルモン作用を有する化合物、これらの類縁化合物及びこれらの拮抗阻害剤から選ばれる１種又は２種以上を有効成分とするABCトランスポーター蛋白質発現抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】
リポソームの構造および抗がん性化合物の保持の安定化を図り、抗がん性化合物の効率的送達を可能とする、安全性の高いがん治療用リポソーム製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
平均粒径が0.75〜0.85μｍであり、脂質膜内またはその内部水相に少なくとも1種以上
の薬物を含有し、実質的に一枚膜または数枚膜からなるリポソームを含有することを特徴とするリポソーム製剤であり、特に動注化学療法などのがん局所療法に好ましく用いられる。リポソームは、超臨界二酸化炭素法により作製され、有機溶剤などの有毒な溶剤を含有しないため安全性が高い。リポソームに内包させる薬物には、抗がん性化合物、造影剤、製剤助剤、中性子捕捉療法用物質、光線力学療法用物質などが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、脱落ＣＡ １２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドと比較して細胞結合性ＣＡ １２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドに優先的に結合する、抗体、および抗体の抗原結合断片、融合ポリペプチドならびに類似物質を提供する。本発明はさらにＣＡ １２５／Ｏ７７２Ｐ関連障害に関連する１又はそれ以上の症状を防止、管理、治療または改善する方法を提供する。特に本発明は、細胞増殖性障害、例えば癌、例えば卵巣癌に関連する１又はそれ以上の症状を防止、管理、治療または改善する方法を提供する。本発明はなおさらに、ＣＡ １２５／Ｏ７７２Ｐ関連障害またはそのような障害を発現する素因を診断する方法はもちろんのこと、脱落ＣＡ １２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドと比較して細胞結合性ＣＡ １２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドに優先的に結合する抗体、および抗体の抗原結合断片を同定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ドセタキセル、又はその誘導体若しくはプロドラッグ、及びＣＤＫ阻害剤を含む組合せに関する。本発明の第２の態様は、治療における同時使用、逐次使用又は個別使用のための組合せ製剤としてのドセタキセル、又はその誘導体若しくはプロドラッグ、及びＣＤＫ阻害剤を含む医薬品に関する。第３の態様は、増殖性疾患を治療する方法であって、ドセタキセル、又はその誘導体若しくはプロドラッグ、及びＣＤＫ阻害剤を対象に対して同時に、逐次に、又は個別に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

乳癌を予防または治療するための組成物および方法が開示されている。 この組成物および方法では、ヒトを含む哺乳動物での固形腫瘍を治療するために、エンドセリンＢアゴニストおよび化学療法薬を有効成分として利用することができる。 あるいは、この組成物および方法では、ヒトを含む哺乳動物での固形腫瘍を治療するために、エンドセリンＢアンタゴニストおよび任意の血管形成阻害剤を利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼシグナル伝達を阻害、調節および／または変調する化合物、これらの化合物を含有する組成物、並びに哺乳動物におけるキナーゼ依存性疾患および状態、例えば血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、年齢関連黄斑変性症、網膜虚血、黄斑性浮腫、糖尿病性網膜症、炎症性疾患等の治療にそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

１つまたはそれ以上の哺乳動物タンパク質と結合した１つまたはそれ以上のステロイドを含む複合体を開示する。前記複合体は、固形ガンおよび血液悪性腫瘍（hematological malignancy）の診断または処置に有用である。さらに前記複合体は、細胞骨格作用薬、例えばタキソール（Taxol）（登録商標）と一緒に用いて相乗作用を示し、すなわち、他の方法ではタキソール（登録商標）に応答しないガンの処置を可能とする。
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本発明は、単一の活性化後に複数の脱離基を放出する多重放出スペーサー又はスペーサー系に関する。本発明は、自己脱離多重放出スペーサー又はスペーサー系を介して、同一又は異なる２以上の脱離基（図中ではＬ）に連結された指定子を含む化合物に関し、特に前記指定子の除去又は変換が少なくとも２つの脱離基を放出する化合物に関する。
【化１】

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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換されたピラジン単位に縮合した５員複素環式環を含有する化合物に指向している。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物及び本発明の化合物の投薬を含む癌の治療方法に指向している。 （もっと読む）

本発明は、より有効な治療物質を作製するように改変されているワクシニアウイルスを含む改変ポックスウイルスを用いて癌および癌細胞を治療するための方法および組成物に関する。そのようなポックスウイルスは、正常細胞に影響を及ぼす能力が減弱または弱められるように操作されている。いくつかの態様において、方法および組成物は、宿主における抗ウイルス反応の実行能が減少または消失したポックスウイルスが得られる変異を有するポックスウイルスを含む。これらの変異と共に他の変異を有するポックスウイルスは、癌のより有効な治療のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性関与障害の治療、およびＫＳＰキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害活性を有し、免疫抑制作用を有する医薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）で表される化合物
【化１】


[式中、Ｒは基a又はｂを示し、Ｘはｃ又はｄを示すが、ＸがｄのときＲはaを示す。] （もっと読む）

本発明は、癌治療用の薬剤の製造のための、小胞中に封入されたコルチコステロイドを含んでなる組成物の使用、例えばコルチコステロイドおよびリポソームを含んでなる組成物の使用に関する。該リポソームは、非帯電小胞形成脂質、ならびに所望により両親媒性の小胞形成脂質および／または負に帯電した小胞形成脂質を含んでなる。さらに、本発明は、癌、および特に固形の原発腫瘍および二次腫瘍の治療に好適な新規な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、多重核酸増幅反応を用いて試料中の関心のある少なくとも２つの核酸の量の初期比率を定量する方法を提供し、該方法は、前記増幅反応において関心のある核酸を増幅し、前記反応において異なる少なくとも２つの時点で、関心のある少なくとも２つの核酸の量を測定し、前記関心のある少なくとも２つの核酸の増幅率を少なくとも２つの前記測定から増幅率を決定し、参照と前記比率とを比較し、試料中の、前記関心のある少なくとも２つの核酸の量の初期比率を前記対象から決定することを含む。好ましくは、前記核酸増幅反応における少なくとも１つの可変要因は、関心のある１つ以上の核酸の増幅および／または検出限界に到達する前に、関心のある全ての核酸の検出レベルに到達するように調整される。本発明の方法によれば、比率間の僅かな差が決定される。さらに、初期核酸比率が直接測定される。本発明の方法は、たとえば、細胞性生物の機能決定、病気の段階、治療活性の決定および／または、薬剤あるいは候補化合物の可能性のある副作用を決定するのに適している。 （もっと読む）

本発明は、新規な二重特異性抗体および腫瘍療法におけるその使用に関する。この新規な抗体は、多くの癌組織で過剰発現される受容体ＥｒｂＢ、好ましくは受容体ＥｒｂＢ１と結合する能力を有する。異なる特異性の抗原結合部位が同一または異なる受容体ＥｒｂＢの結合ドメイン内の異なるエピトープに対するため、これらの抗体は受容体ＥｒｂＢの阻害および下方制御、ならびに対応するシグナル伝達カスケードに関してさらに有効である。 （もっと読む）

管腔に有益な薬剤を送達するためのインターベンショナルデバイス、および同インターベンショナルデバイスを装填および製造する方法であって、制御された用量濃度の有益な薬剤を管腔に提供するために、有益な薬剤が装填されたプロテーゼを備える。有益な薬剤は、各々制御された軌道を有する離散した液滴として、有益な薬剤を分与することのできる分与要素を有する液体ディスペンサによって、プロテーゼ上に装填される。有益な薬剤を装填する方法は、ラスターフォーマットおよび／または分与経路に沿った軸外しフォーマットで、有益な薬剤を分与する工程を含む。
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本発明は、ドセタキセル応答性の異なる遺伝子発現プロフィールに関する。本発明により、ドセタキセル応答または応答の欠如を予測すると考えられる原発性乳癌の分子プロフィールが同定される。本発明は、ドセタキセル応答性の予測方法およびドセタキセル応答性の決定に使用するためのアレイを提供する。
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