インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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特定の新規スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジド、尿素および関連化合物を療法的有効量で投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた開示する。特に、出血熱ウイルス、すなわち限定されるわけではないが、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベ、ピチンデ、およびＶＳＶ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）およびブニヤウイルス科（リフトバレー熱）を含むウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染の治療および予防を提供する。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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【課題】概日リズムを調整する。
【解決手段】以下の(i)から(vi)の1種又は2種以上を有効成分とする概日リズム調整組成物：
(i) フラボン、フラボノール、イソフラボン、フラバノン、アントシアニン及びフラバノールからなる群から選ばれるフラボノイドまたはこれらの重合体もしくは誘導体；
(ii) ステロイド系サポニンまたはその誘導体；
(iii) セスキテルペノイドまたはその誘導体；
(iv) モナコリンKまたはその誘導体；
(v) リスベラトロール、スコポレチン、オイゲノール、シリマリン、フォルスコリンまたはこれらの誘導体。
(vi) セロリ種子からエタノールまたはグリセリンにより抽出される生成物 （もっと読む）

【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−２（ＡＬＤＨ２）活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はさらに、ＡＬＤＨ２のアゴニストを同定するためのアッセイを提供する。
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【課題】 細胞内のソルビトール生成をより効果的に阻害し得るとともに、生体に対する安全性が向上した、アルドース還元酵素阻害剤を提供すること。
【解決手段】 食品分野、医薬品分野等で利用可能な、アルドース還元酵素阻害剤が開示されている。本発明のアルドース還元酵素阻害剤は、褐藻類コンブ目コンブ科のマコンブ、アラメ、サガラメ、ツルアラメ、クロメ、カジメ、褐藻類コンブ目チガイソ科のワカメ、アオワカメ、ヒロメ、アイヌワカメ、およびチガイソ；褐藻類ヒバマタ目ホンダワラ科のホンダワラ、ヒジキ、およびアカモク；褐藻類ナガマツモ目モズク科のモズクおよびオキナワモズク；および、紅藻類スギノリ目スギノリ科に属する海藻；からなる群より選択される少なくとも１種の海藻由来の抽出物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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【課題】人体に有害な有機溶媒を用いず、マスキング効果に優れた複合化粒子及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】超臨界流体の存在下にある有効成分含有材料及び油脂を接触させた後、超臨界流体を除去して得られた複合化粒子及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】注意欠陥多動性障害の治療薬を提供すること。
【解決手段】
(S)-5-{3-[(1,4-ベンゾジオキサン−２−イルメチル)アミノ]プロポキシ}−1,3-ベンゾジオキソールまたはその医薬上許容される塩を有効成分とする注意欠陥多動性障害の治療薬を見出した。 （もっと読む）

【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる （もっと読む）

【課題】ウレア構造を有する新規Ｎ−(２−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。

式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等；Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等；Ｘは低級アルキレン基等；Ｙは単結合、低級アルキレン基等；ｌ又はｍは０、１、２等をそれぞれ示す。

【化１】
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【課題】高いメラニン産生抑制活性を有する新規メラニン産生抑制剤の提供。
【解決手段】Ｔｈｙｍｅｌａｅａ属植物抽出物を有効成分とするメラニン産生抑制剤を提供する。該メラニン産生抑制剤は、高い安全性及び優れた皮膚官能性を発揮し得るものであり、加えてメラノーマ細胞に対する脱癌化作用をも発揮する。さらに、該メラニン産生抑制剤を薬理学的に許容され得る添加剤と混成した医薬品組成物及び化粧料組成物、並びに食品原料と混成した食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の効力あるモジュレータである。 （もっと読む）

【課題】 慢性皮膚疾患（例えば、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、貨幣状湿疹、ビダール（Ｖｉｄａｌ）苔癬、自家感作性皮膚炎、うっ滞性皮膚炎、皮脂欠乏性湿疹、乾癬など）の治療および／または予防剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化５】


（式中、ｍは０〜４の整数を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素原子、低級アルキルなどを表し、Ｒ^５は低級アルコキシなどを表し、Ｒ^６は水素原子などを表し、Ｙは４−カルボキシフェニルなどを表す）で表される含酸素複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する慢性皮膚疾患の治療および／または予防剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 慢性皮膚疾患（例えばアトピー性皮膚炎、乾癬、乾皮症、接触性皮膚炎、自家感作性皮膚炎、皮脂欠乏性湿疹など）に伴うそう痒の治療および／または予防剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化５】


（式中、ｍは０〜４の整数を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素原子、低級アルキルなどを表し、Ｒ^５は低級アルコキシなどを表し、Ｒ^６は水素原子などを表し、Ｙは４−カルボキシフェニルなどを表す）で表される含酸素複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する慢性皮膚疾患に伴うそう痒の治療および／または予防剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 セクレターゼ阻害物質を用いた安全性の高いアルツハイマー病の治療手段を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１は４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基などを表し、Ｒ^２は置換基を有するフェニル基などを表す。〕
で表される化合物などを有効成分として含有することを特徴とするβ−セクレターゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）