本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

化学式(I)を有している化合物であって、環Ａが置換又は非置換の単環式又は多環式の環を表し、ｍ＝正の整数であり、ｎ＝０〜５であり、Ｘ＝ＣＨであり、Ｙ＝―Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１Ｒ^２、―ＮＲ^１Ｒ^２、又は―Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^４であって、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^４はそれぞれ、Ｈ、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アミン、置換又は非置換炭素環式環、置換又は非置換複素環式環、又はそれらの任意の組み合わせからなる群より個別に選択されるか又は、Ｒ^１及びＲ^２は、置換又は非置換複素環式環の部分を形成するように連結している、又は、Ｘ＝Ｎであり、Ｙ＝―Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^３であって、Ｒ^３は、Ｈ、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アミン、置換又は非置換炭素環式環、置換又は非置換複素環式環、又はそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される。
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（Ａ）抗ムスカリン作用剤、（Ｂ）ベータ−２アドレナリン受容体アゴニストおよび（Ｃ）コルチコステロイドを含む、炎症性または閉塞性気道疾患の処置用医薬。 （もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ^２〜Ｒ^６、ｍ、およびＷは、本明細書に記載する値を有する）の化合物、ならびにこのような化合物を含む組成物を提供する。化合物は、プロテアーゼ阻害剤であり、動物において薬物耐性の発現を阻害するのに有用である。本発明はまた、動物においてプロテアーゼ活性を阻害するのに有用な医薬を調製するための本発明の化合物の使用も提供する。本発明はまた、病原性実体（例えば、ウイルス）が薬物耐性（例えば、多剤耐性）を発現する可能性を減少させるために有用な医薬を調製するための本発明の化合物の使用も提供する。

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【課題】強力な効能を有し、薬剤の副作用を低減した肥満治療剤の提供。
【解決手段】選択的β３アドレナリン受容体作動薬であり肥満症にも有効な6-[2-(R)-[(2-(R)-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエチル)アミノ]プロピル]-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-(R)-カルボン酸又はその薬理学的に許容される塩と以下の薬剤からなる群から選択される少なくとも１種とを組み合せた肥満治療剤。 （１）アシル-エストロゲン （２）オピオイド・アンタゴニスト （３）モノアミン再取り込み阻害剤 （４）リパーゼ阻害剤 （５）レプチン （６）CNTF（毛様体神経栄養因子） （７）CNTF誘導体 （８）トピラメート （９）インスリン （１０）インスリン分泌促進剤 （１１）ビグアナイド （１２）αグルコシダーゼ阻害剤 （１３）インスリン抵抗性改善剤 （１４）HMG-CoA還元酵素阻害剤 （１５）陰イオン交換樹脂 （１６）クロフィブラート系薬剤 及び （１７）ニコチン酸系薬剤 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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【課題】レトロウィルスプロテアーゼ阻害因子として、また特にＨＩＶプロテアーゼの阻害因子として有用な化合物及び該化合物によるレトロウイルス感染症の治療法の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物。


例えばＮ−［２Ｒ−ヒドロキシ−３−［（２−メチルプロピル）［（１，３−ベンゾジオキソール−６−イル）スルホニル］アミノ］−１Ｓ−（フェニルメチル）プロピル］−２Ｓ−メチル−３−（メチルスルホニル）プロパンアミドが例示される。 （もっと読む）

【課題】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む抗肥満薬を提供することにより心血管疾患、２型糖尿病及び癌など肥満を病因とする生活習慣病を解消することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む抗肥満薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、それを必要とする患者に、治療的に有効な量のベンゾ−縮合された複素環スルファミド誘導体および治療的に有効な量の１種もしくはそれ以上の抗−痙攣剤および／または抗−癲癇剤を用いる共同−療法を施すことを含んでなる癲癇および関連疾患の処置のための共同−療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンアゴニスト、前記アゴニストを含む医薬組成物、並びに骨欠損の予防又は骨質量の修復若しくは増加、及び骨治療の向上に対するアゴニストの使用，並びに哺乳動物（ヒトを含む）における前記疾患の治療に対する前記アゴニストの使用。
【解決手段】本発明は、プロスタグランジンアゴニスト、前記プロスタグランジンアゴニストの使用方法、前記プロスタグランジンアゴニストを含む医薬組成物、並びに前記プロスタグランジンアゴニストを含むキットに関する。前記プロスタグランジンアゴニストは、骨障害（例えば、骨粗しょう症）の治療に有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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【課題】褐藻の乾燥物を、アレルギー症状などに伴う炎症を緩和する可能性のある機能性食材として提供すること。
【解決手段】
サガラメからクロロフォルム・アルコール抽出した化合物を主成分とすることを特徴とする抗アレルギー物質を抽出するための方法であって、乾燥サガラメ粉末をヘキサンにて脱脂し、ヘキサンと酢酸エチルの混合液に浸漬させて色素の除去ならびに脱脂を行い、濾過後、脱脂サガラメ粉末を回収し、クロロフォルムとアルコールとの混合液に浸漬し、濾過後、濾液中の成分を、水、ジエチルエーテルの順に転溶させ、ジエチルエーテル乾固物を得ることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明はグルコース関連疾患および脂質関連疾患を治療する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書で定義する如き式（Ｉ）または式（ＩＩ）で表される１種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。本発明は、更に、抗糖尿病薬および抗脂質薬および／または抗肥満薬との共治療を実施することを含んで成る治療方法にも向けたものである。 （もっと読む）

【課題】無機物イオン受容体の１またはそれ以上の活性を調節することができる化合物、および無機物イオン受容体活性を調節することによる疾患または障害の治療方法を提供する。
【解決手段】次式：


［式中，Ｒ₁は，水素またはハロゲンであり；Ｒ₂は，水素，ハロゲン，アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ₃は，水素，ハロゲンまたはアルコキシであり；Ｒ₄は，水素またはメチルである］の，またはその２−メトキシフェニル基が１−ナフチル基に置換された化合物またはその薬学的に許容しうるまたは複合体。 （もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、 Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）