式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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【課題】薬物及び生物作用活性を有する新規な置換複素環アミノピロリジン誘導体、およびそれらの製造、医薬製剤および用途を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は式（Ｉ）の一連の新規な複素環アミノピロリジン化合物である。
【化１】


（式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｗ，Ｚおよび波線は本明細書中で定義した通りである）
【効果】本発明の化合物はヒトメラトニンレセプターに結合するので、メラトニン作用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＧは、本出願において定義されるとおりである。）を有する新規な殺虫性アリールピロリジン化合物（アリールピロリジン類）、ならびに特に、農業および／または獣医学分野で発生する害虫を駆除するための、有害生物防除剤としての使用、ならびにこのような化合物を調製するための調製方法に関する。
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【課題】皮膚への刺激性が少ない新規な消毒剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を有効成分として含む消毒剤：


式中、Ｒは炭素数１から１８のアルキル基を、Ｍは水素原子またはアルカリ金属を示す。 （もっと読む）

【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びクロルフェニラミン又はその塩を含む医薬製剤の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩、及び乾燥剤を容器中に含む医薬製剤。 （もっと読む）

本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）によりコードされるＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＰＤおよび他の呼吸器疾患を患う患者に投与するための、臭化グリコピロニウムを含む安定なエアロゾル溶液製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本発明は、変形性関節症の処置のための組成物を調製するための、グリシン、プロリン、及び場合によっては天然又は合成の粘度調節性ポリマー、及び／又はリシン及び／又はロイシンの組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 工業的に実施可能で効率的に、所定の１，３位−２置換ピロリジン化合物およびその塩を高純度で製造する方法を提供する。
【解決手段】
上記課題は、１，３位−２置換ピロリジン化合物の遊離塩基を含有する有機溶媒溶液中に水を共存させた後に、ハロゲン化水素酸を加えて晶析を行うことで解決される。これにより、カラムクロマトグラフィーによる精製を行う事無く、除去しにくい特定の類縁体からなる不純物ならびに着色成分を十分に除去した高純度の１，３位−２置換ピロリジン化合物およびその塩を取得できる。 （もっと読む）

喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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本発明は、臭化グリコピロニウムをホルモテロールと組み合わせて含む、加圧型定量投与吸入器（ｐＭＤＩ）によりＣＯＰＤ患者に投与するのに適したエアロゾル製剤に関する。製剤は、さらに、ＨＦＡ推進剤、共溶媒、および、臭化グリコピロニウムおよびホルモテロール成分の両方を安定化させるのに充分な所定量の無機酸を含む。任意に、製剤は、さらに、ジプロピオン酸ベクロメタゾンを含む。 （もっと読む）

本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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【課題】炎症性腸疾患の急性増悪期や再燃時において、低栄養状態からの離脱ばかりでなく、炎症状態を緩和させることが可能な炎症性腸疾患用アミノ酸組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の炎症性腸疾患用アミノ酸組成物は、トリプトファンおよび／またはその誘導体と、少なくとも１種の分枝鎖アミノ酸との双方を含有し、前記トリプトファンおよび／またはその誘導体の含有量が２１．０〜１２０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であり、前記分枝鎖アミノ酸の含有量が１７０．０〜４６０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患の急性増悪期や再燃時において、低栄養状態からの離脱ばかりでなく、炎症状態を緩和させることが可能な炎症性腸疾患用アミノ酸組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の炎症性腸疾患用アミノ酸組成物は、少なくとも１種の含硫アミノ酸と、トリプトファンおよび／またはその誘導体との双方を含有し、前記含硫アミノ酸の含有量が５０．０〜１４０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であり、前記トリプトファンおよび／またはその誘導体の含有量が２１．０〜１２０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であることを特徴とする。さらに、本発明の炎症性腸疾患用アミノ酸組成物は、少なくとも１種の分枝鎖アミノ酸を含有し、分枝鎖アミノ酸の含有量が１７０．０〜４６０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であるのが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】薬剤として許容される溶媒又は液相中に可溶化され又は懸濁され、かつシームレス放出制御マイクロカプセル内にカプセル化された１つ又は複数の薬理活性成分を含む固形経口剤形の方法の提供。
【解決手段】薬剤として許容される溶媒又は液相は、水相、有機溶媒、グリコール、油、及び短鎖、中鎖並びに長鎖脂肪酸のモノ−、ジ−、並びにトリ−グリセリドを含めて、それらの誘導体までの範囲とすることができる。マイクロカプセルは、１ｍｍ未満から８ｍｍまでの直径を有し、かつその薬剤充填率は最大９０％である。更に、マイクロカプセルは、特定の部位でかつ所定の速度で薬理活性成分を放出するように被覆することができる。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患の急性増悪期や再燃時において、低栄養状態からの離脱ばかりでなく、炎症状態を緩和させることが可能な炎症性腸疾患用アミノ酸組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の炎症性腸疾患用アミノ酸組成物は、少なくとも１種の含硫アミノ酸と、少なくとも１種の分枝鎖アミノ酸との双方を含有し、
前記含硫アミノ酸の含有量が５０．０〜１４０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であり、前記分枝鎖アミノ酸の含有量が１７０．０〜４６０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、特定のビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

本発明は、特定のＮ−アシルオキシスルホンアミドおよびＮ−ヒドロキシ−Ｎ−アシルスルホンアミド誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）