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本発明は、式(I)(式中、A、X〜X、Y〜Y、Z、R、R、mおよびnは、明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される新規な炭素環式縮合環アミンおよびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Xaを阻害し、医薬として用いることができる。
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本発明は、糖尿病性神経障害を処置するための、少なくとも1種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのBAY43−9006が含まれる。 (もっと読む)


式(I)のテトラヒドロインドール誘導体を開示する。これらの化合物は、γ−セクレターゼの活性を調整し、したがって、アルツハイマー病の治療または予防における使用を見出す。

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本発明は、肺高血圧を処置、予防または管理するための、少なくとも1種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのBAY43−9006が含まれる。 (もっと読む)


1種または複数の有糸分裂キネシンの活性を調節することによって、細胞増殖性疾患および疾病を治療するのに有用な化合物を開示する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物、及び哺乳動物第Xa因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Iの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−1,5−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。

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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 (もっと読む)


本発明は、糖尿病性神経障害を処置するための、4{4−[3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)−ウレイド]−3−フルオロフェノキシ}−ピリジン−2−カルボン酸メチルアミドを、場合により少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】


〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕 (もっと読む)


【目的】 第四ピリジニウムオキシムおよびアルドキシムを、保存安定性がありかつ素早く溶媒化合物化される有機包接錯体に形成する。
【構成】 有機燐毒素による神経性中毒の治療に有効なカルボキシ、コリンおよびその他のエステラーゼの再活性化剤(reactivator)を含む第四ピリジニウムオキシムおよびアルドキシムを、シクロデキストリンと組み合わせることにより、保存安定性がありかつ素早く溶媒化合物化される(solvaed)有機包接錯体とする。該有機包接錯体を発射自在に内蔵するガンタイプの迅速投与手段も提供されている。
【効果】 有機燐毒素による神経性中毒の治療において哺乳動物に対して有効な第四ピリジニウムおよびアルドキシムを保存に適した安定な形態とすることができる。 (もっと読む)


本発明は、有効量のソラフェニブで特定の癌を治療するための組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)


1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 (もっと読む)



本発明は、式(I)
【化1】


で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、2型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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式(I)


で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩は、高血糖及び糖尿病の予防及び治療的処置において有用である。
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本発明は、化学療法薬、例えばインターフェロン、及び式(I):B−NII−C(O)−NII−L−M−L1−(Q)1−3(I)で表されるアリールウレアを投与することを含む、ヒト及び他の哺乳動物における癌を治療する方法を提供する。式(I)において、B及びLは、各々、独立して、場合により置換されるフェニル、ナフチル、5又は6員の単環式ヘテロアリール基、若しくは8〜10員の二環式ヘテロアリール基であり;Mは、架橋基である。各Qは、独立して、C(O)R4、C(O)OR4、及びC(O)NR4R5であり;及びL’は、場合により置換されるフェニル、ナフチル、単環式ヘテロアリール若しくは二環式ヘテロアリール、又は飽和した若しくは部分的に飽和した単環式若しくは二環式炭素環部分又は複素環部分である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


の化合物(式中、R、R、R、R、R、R、A、X、m及びnは、請求項1に記載の意味を有する。)、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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本発明は、式(I)
【化1】


(I)
で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、2型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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本発明は、式(I)
【化1】


で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、2型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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【課題】コレステリルエステル伝達タンパク(CETP;血漿脂質伝達タンパク質I)の阻害剤として有用な置換アリール及びヘテロアリール(R)−キラルハロゲン化1−置換アミノ(n+1)アルカノール化合物、組成物、並びに、アテローム硬化症及びそのほかの冠動脈疾患を治療の提供。
【解決手段】キラル及びアキラルな中間体から高収率な立体選択性方法により、キラルなハロゲン化された1−置換アミノ−(n+1)−アルカノールを含んでなる化合物を製造する。 (もっと読む)


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