本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、指定される通りに定義される）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関する。本化合物は、例えば、低脂血症（ｈｙｐｏｌｉｐｉｄａｅｍｉｃ）薬物として適切である。
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【課題】
本発明は、抗腫瘍活性を有する下記一般式（Ｉ）により表される４−ピペリドン誘導体に関する。
【化１】


【解決手段】本発明は一般式（１）で表される４−ピペリドン誘導体及びその酸付加塩に関し、該化合物の合成方法及び抗腫瘍活性を開示する。種々の化合物は、マイクロモル以下の ＩＣ₅₀及びＣＣ₅₀を所持し、結腸癌及び白血病性細胞に対し選択的毒性を有する。さらに、多くの化合物は多剤耐性を反転し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（下記の化学式を参照）；ここで、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵、並びにｎは本明細書に定義される通りである；、並びに薬学的に許容されるその塩及びその化合物又はその塩を含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、治療に有用である。
【化１】

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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経及び精神障害を治療するためのＧＩｙＴ１阻害剤としての式（Ｉ）：


を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその個々のエナンチオマー及びジアステレオマーに関する。
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本発明は、虚血関連（すなわち、神経細胞低酸素及び／又は低血糖）状態の治療又は予防する方法であって、そのような治療又は予防を必要とする患者に対して一定のチオセミカルバゾン化合物を投与することによる、方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、並びに冠動脈バイパスグラフト術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症又は閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中及び脊髄損傷、アテローム性動脈硬化等の脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血及び上室性頻拍性不整脈のような状態に起因するか又は由来する虚血状態を含み得る或る特定の虚血関連状態を予防又は治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、効果的な量のソラフェニブを投与することによって、KITチロシンキナーゼ阻害剤に初めは感受性があり、KITチロシンキナーゼ阻害剤に対する獲得耐性を有する至った癌を治療するための方法を提供する。特に、すべての多形体、水和物、溶媒和物又はそれらの結合物を含む、N-[4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N'-｛4-[2-カルバモイル-1-オキソ-(4-ピリジルオキシ)]フェニル｝尿素化合物のトシレート塩を投与する点に特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲と同義である］の新規なピロリジン誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、凝固第Xa因子を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、神経変性病または神経筋病の治療のための治療薬として用いてよいヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤を提供する。本発明は、式Ｉ：


の化合物類を提供する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬品組成物および製品、ならびに神経変性病または神経筋病を治療する方法および予防する方法もしくは発症を遅れさせる方法を提供する。さらに、本発明は、新規なＨＤＡＣ阻害剤、ならびに該ＨＤＡＣ阻害剤の合成のための新規な方法も目的とする。
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本発明は、肺高血圧を処置、予防または管理するための、４｛４−［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−ウレイド］−３−フルオロフェノキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドを、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、バイオマーカー、及び、がんの予測及び予後のためのバイオマーカーの利用、ならびにバイオマーカーを利用したがんの治療効果のモニタリングに関する。具体的には、本発明はマルチキナーゼ阻害剤用のバイオマーカーとしてのＶＥＧＦの利用に関する。
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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＡＢＣ輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 （もっと読む）

本発明は無症候性（潜在性）心不全の患者における臨床症状の発現時期の延長のため又は無症候性（潜在性）心不全の患者の心臓サイズを減少させるための薬物の調整のためのホスホジエステラーゼIII(PDE III)阻害剤又はCa^２+感受性増強薬又は薬剤的に許容可能なその誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

1つまたは複数の有糸分裂キネシンの活性を変化させることにより、細胞増殖性疾患および障害を治療するための、有用な組成物を開示する。 （もっと読む）