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式Iの化合物、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーもしくは塩もしくはN-オキシド:
【化1】


式中、
Xは酸素またはS(=O)n;
nは0、1または2;
R1は場合によって置換されているアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、フェニル、ヘタリール、フェニルアルキル、ヘタリールアルキル、これらは場合によってフェニル、ヘタリール、またはヘテロシクリルと縮合している;
Aは-NRb2、-C(=G)GRb、-C(=G)NRb2、-C(=NORb)Rb、C(=G)[N=SRb2]、C(=G)NRb-NRb2、C2-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイルまたはC1-C3-アルキル-G-C1-C3-アルキル、ここでRbは発明の詳細な説明中の定義の通りであるか、または場合によって置換されたフェニル、ヘタリール、ヘテロシクリル、これらは場合によってフェニルもしくはヘテロシクリルと縮合している;
Bは1〜3個の炭素鎖原子を持つ、場合によって置換された飽和または部分的不飽和炭化水素鎖;
Dは1〜5個の炭素鎖原子からなる、場合によって置換された飽和もしくは部分的不飽和炭化水素鎖またはC3-C6-シクロアルキル;
Gは酸素または硫黄である;
化合物Iの調製方法;
化合物Iを含む殺虫剤組成物および相乗効果性混合物;
昆虫、コナダニもしくは線虫の防除のための方法であって、これらの害虫またはそれらの食糧、生息地もしくは繁殖地と殺虫剤として有効な量の式Iの化合物を接触させることによる、方法;
ならびに、
寄生虫駆除に有効な量の式Iの化合物を動物に経口、局所もしくは非経口投与または適用することを含む、寄生虫による侵入または感染に対して動物を治療、防除、予防または保護する方法。 (もっと読む)


本発明は、抗コリン作用薬類、β2−アドレナリン受容体のアゴニスト類、PDE4阻害剤類、グルココルチコイド類およびロイコトリエン受容体のアンタゴニスト類に基づいた新規配合薬と、その製造方法、ならびに炎症性疾患、好ましくは気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの呼吸器疾患またはリウマチ性疾患もしくは自己免疫疾患を治療するための前記配合薬の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式I


(式中、Xは、炭素原子または窒素原子であり;Arは、フェニル環または芳香族複素環であり;Rは、水素、ハロゲン、CNまたは(1C−4C)アルキルであり;Rは、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された(1C−3C)アルコキシであり;RおよびRは独立に、水素、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキル、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール(1C−4C)アルコキシ、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり;Rは水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール(1C−4C)アルコキシであり;Rは、水素、1つもしくは複数のハロゲンもしくは(1C−4C)アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはRは、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキルであり;各Rは独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキルまたは場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシである。)に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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本発明は、式(I)
【化1】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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薄膜形成剤として、一価カチオンのアルギン酸塩または少なくとも1種の一価カチオンのアルギン酸塩を含有するアルギン酸塩の混合物を含有してなる薄膜であって、該薄膜形成剤が、温度20℃でのその10%水溶液をスピンドルNo.2のブルックフィールド(Brookfield)粘度計を使用して20rpmの剪断速度で測定した場合に、100〜1000mPasの粘度を有するような形成剤である薄膜。該薄膜の製造方法。該薄膜は有効成分を哺乳動物に送達するために有用である。 (もっと読む)


【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕


(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Rは水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Xは−CO−、−SO−または−SO−で示される基を表す。
mは1又は0の整数を表す。
は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R)−で示される基を表す。
は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 (もっと読む)


一般式(I)の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はPPARδの活性剤であり、そしてPPARδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 (もっと読む)


本発明は、被験体に、被験体の認知機能障害または認知障害を処置するのに有効な量のインドロン化合物を投与することを含む認知機能障害または認知障害に苦しむ被験体を処置する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、炎症性の皮膚、眼および/または耳疾患を処置するための、少なくとも1種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのBAY43−9006が含まれる。 (もっと読む)


【課題】爪真菌症に対する効果的な治療方法、治療製剤を提供する。
【解決手段】a)少なくとも一つの抗真菌剤とb)少なくとも一つの被膜形成剤とを含む組成物であって、成分b)がヒドロキシアルキルキトサンおよびカルボキシアルキルキトサンから選択されるキトサン誘導体である組成物、ならびに同組成物のマニキュア液。マニキュア液の添加剤として使用するヒドロキシアルキルキトサンおよびカルボキシアルキルキトサンからの水溶性被膜形成物質。 (もっと読む)


【課題】G−四重鎖DNAを結合するための高度に選択的なジカチオン化合物を提供する。
【解決手段】いくつかの化合物は、G−四重鎖DNAに対する溝結合、並びにトリパノソーマブルーセイローデシエンスに対するインビトロ及びインビボ活性を示す。それらの化合物は、癌、マラリア、レーシュマニア及びトリパノソーマ症を治療するための新規の薬物に相当する。 (もっと読む)


本発明は、酵素11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD1)の選択的阻害剤としての式(I)


の2−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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本開示は、新規デメチルペンクロメジン類似体に関する。また、過剰増殖疾患を治療するための薬学的組成物およびそのような組成物を使用するための方法も開示する。一態様において、類似体は、式(I)により表される。

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本発明は、炎症性の皮膚、眼および/または耳疾患を処置するための、4{4−[3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)−ウレイド]−3−フルオロフェノキシ}−ピリジン−2−カルボン酸メチルアミドを、場合により少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は式(I)、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、またはそれらの溶媒和物を提供する。式(I)中、A、B、R及びR11は明細書中に定義する。式(I)の化合物は、凝固カスケード及び/又は接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤として有用である。例えば、トロンビン、第Xa因子、第XIa因子、第IXa因子、第VIIa因子、及び/又は血漿カリクレイン。特に、選択的第XIa因子阻害剤または第XIa因子および血漿カリクレインの二重阻害剤である化合物に関する。本発明は又これらの化合物の医薬組成物およびそれを用いる血栓塞栓症及び/又は炎症疾患の治療方法に関する。

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本発明は、所望により、少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせた4{4-[3-(4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-ウレイド]-3-フルオロフェノキシ}-ピリジン-2-カルボン酸メチルアミドを含む、ウイルス感染および/またはそれにより引き起こされる疾患を処置するための医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式:
Ar1-CO-[CH2]q-NH-CHCH3-Ar2
[式中、
Ar1は、ジベンジルアミノ、ベンジル(ナフチルメチル)アミノ、ベンジル(ピリジルメチル)アミノ、ベンジル(ピペロニル)アミノおよびベンジル(チエニルメチル)アミノからなる群より選択され、Ar2はナフチルである]
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 (もっと読む)


特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを強化することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全をはじめとする収縮期心不全の治療において有用である。 (もっと読む)


少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R2、m、R、V、W、T、Z、R1、Y、およびpは本明細書において開示される。

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【課題】配合した薬物の相互作用による医薬製剤の外観不安定化、特に製剤の膨張を改善した医薬製剤を提供する。
【解決手段】(a)イブプロフェンおよびトラネキサム酸を重量比で1:1〜2の割合で配合してなる医薬製剤、または(b)イブプロフェンおよびトラネキサム酸を重量比で1:0.1〜5の割合で含有し、さらに、d−マレイン酸クロルフェニラミン、リン酸ジヒドロコデイン、dl−塩酸メチルエフェドリンおよびグアヤコールスルホン酸カリウムから選ばれる少なくとも1種の主薬を配合してなる医薬製剤であって、配合したイブプロフェン1重量部に対して(a)の場合は、0.1〜5重量部の割合で、(b)の場合は、0.01〜10重量部の割合で乾燥剤を同封した包装とすることを特徴とする医薬製剤。 (もっと読む)


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