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本発明は、治療の必要がある被験者における関節リウマチ(RA)を治療する方法および組成物に関する。本発明は、組成物および剤形を含むキットおよび医薬パックにも関する。具体的には、本発明はp38MAPK阻害剤のVX−702をそれが必要な患者に投与することを含む、RAを治療する方法を提供する。さらに本発明は、VX−702およびRA治療に有用な1種または複数の他の治療剤を投与することを含む、RAを治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の置換アリールスルホンアミ類、並びに、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスに対する使用に関する。
【化1】

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式Iの新規な化合物またはそれの製薬上許容される塩は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害する。

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α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 (もっと読む)


α4阻害剤を、多発性硬化症、クローン病、関節リウマチおよび喘息等の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療において使用する。α-4薬剤を用いて治療している間に進行性多病巣性白質脳障害が稀に発症することから、それがそれらの治療と関連している可能性があることが示唆される。JCウィルスに関してモニタリングすることそして進行性多病巣性白質脳障害の兆候に関して介護人や患者を情報を提供することにより、α4阻害剤治療の安全性を向上させることができる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の新規な1,3-ジオキサンカルボン酸、その互変異性形態、その立体異性体、その薬剤として許容される塩、これらを含む薬剤組成物、その調製法、医薬におけるこれらの化合物の使用、およびその調製に関与する中間体に関する。
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本明細書中に記載されるのは、1種または複数のベンゾ[c]クロメン−6−オン誘導体を用いて、異常な血管新生が関与する疾患を予防および/または治療する組成物および方法である。 (もっと読む)


本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び/又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 (もっと読む)


【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、R〜Rは、C1-6アルキル基等を、Xは、−ORまたは−NRR(R〜Rは、炭化水素基または複素環基等)を示す。]で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−3に関連する状態の予防および/または処置に有用である式Iaの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Iaの化合物の製造に使用される式XXV、式Bおよび式Cで表される新規中間体。
【化1】
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【課題】新規な6−エポキシ−エポチロン誘導体類、生成方法、及び医薬製剤の提供。
【解決手段】式Iで表される、6−アルケニル−,6−アルキニル−及び6−エポキシ−エポチロン誘導体類、それらの生成方法、及び医薬製剤へのそれらの使用。
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本発明は、一般式(I)
【化1】


のp38マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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式(1.0)のERKインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Qは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式(1.0)の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌(例えば結腸直腸癌)、骨髄性白血病(例えば、AML、CML、およびCMML)、甲状腺癌、骨髄異形成症候群(MDS)、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

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可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に対して活性のある化合物、それらの組成物及び使用方法及び製造方法を開示する。 (もっと読む)


下記式Aに対応するベシピルジン塩酸塩の結晶形態(形態I):上記形態は、下記の物理化学的特性の少なくとも一つによって特徴付けられる:a)FTIRにおいて、少なくとも778、1198、1121の赤外スペクトルの吸収帯を示すが、3395、1583、732の赤外スペクトル吸収帯は示さない:上記吸収帯は、±5cm−1においてcm−1で表される;b)PXRDにおいて、I型形態の回折は少なくとも次の反射を示し、これらは最も強いものであるが、その強度は情報としてのみ以下に与えられる:c)DSCにおいて、5℃/分の走査条件および130.4±2.0J/gの溶融エンタルピーΔHを使用したときに、少なくとも187.3±2.0℃に吸熱ピークを示す。
本発明はまた、形態Iの調製に使用される方法、並びにその泌尿器科における適用に関する。
【化1】
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【課題】 鉄誘起ミトコンドリア損傷から生じるFRDA疾患の防止、安定化、治療又は反転のための方法を提供する。
【解決手段】 鉄誘起ミトコンドリア損傷から生じるFRDA疾患の防止、安定化、治療又は反転のため、治療有効量のデフェリプロン、デフェラシロックス又はこれらの生理学的に許容し得る塩を用いてミトコンドリア内の鉄ストアを優先的に減少させる。病気の発生における重要な要素が鉄の細胞内不良処理であるところの脳に影響を与えている他の疾患の治療にも適用できる。 (もっと読む)


本発明は、新規複素環式ジフェニルエーテル及びジフェニルアミン化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性体の形態、立体異性体、多形、水和物、溶媒和化合物、医薬的に許容され得る塩及び医薬的に許容され得る溶媒和化合物、及びこれらを単一で又はコンビネーションにおいて含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明の化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドレベルの低減に有効であり、糖尿病の治療及び/又は予防に有効である。本発明の化合物は、肥満、炎症、自己免疫疾患、例えば、多発性硬化症及び慢性関節リウマチ及び自己免疫疾患、例えば癌の治療に有効である。さらに、その化合物は、インスリン抵抗性に関する疾患の治療に有用である。
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【課題】寄生生物駆除性をもつピラゾール誘導体を提供する。
【解決手段】式(I):


の化合物、またはその医薬用、動物用もしくは農業用として許容しうる塩類、あるいはそれらの医薬用、動物用または農業用として許容しうる溶媒和物{式中:Rは、3,5−ジ置換ピリジン−2−イル等;Rは、ヒドロキシ等、;Rは、水素、C〜Cアルキル等、;RおよびRはそれぞれ独立して、水素、C〜Cアルキル、フルオロ等、;Rは、水素、1個もしくはそれ以上のハロで置換されていてもよいC〜Cアルキル、またはC〜Cアルコキシであり;nは0、1または2である}。 (もっと読む)


本発明は式(I)のスルホンアミド誘導体、その医薬組成物、その調製方法、及び結核などの細菌感染症の治療及び/又は予防のためのその使用に関する。 (もっと読む)


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