本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】胃酸関連疾患の治療の新規な製剤の提供。
【解決手段】胃酸関連疾患の治療のために経口投与される固体投与形の医薬組成物であって、（ｉ）或る量の、少なくとも１種の腸溶性被覆されていない特定の酸感受性置換ベンゾイミダゾールH⁺,K⁺−ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤；（ii）前記の量の前記プロトンポンプ阻害剤を、経口投与後に胃酸による酸分解から保護するのに十分な量の重炭酸ナトリウムを含む緩衝剤；及び（iii ）崩壊剤、を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、患者の負担を軽減するために服用時の煩雑さを軽減し、かつ安全な服薬を可能にする経口投与用の液体医薬製剤の提供を目的とする。
【解決手段】
本発明は、吐出装置を備えた容器に含まれる経口投与用の液体医薬製剤であって、口腔内の舌上またはその周辺に前記吐出装置から非接触的に直接射出されることにより投与される前記液体医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸の付加塩の形態における、ならびに水和物または溶媒和物の形態における、式（Ｉ）


［式中、Ｚは、Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５、またはＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５の基を表し；Ｘは、−ＣＯ−、ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６）−、またはＣＳＮ（Ｒ_６）−の基を表し；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキルを表しているか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは不飽和の複素環基を形成しており；Ｒ_３およびＲ_６は、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_４は、（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基／炭素環基を表し；複素環基；インドリル；テトラヒドロナフタレニル、ナフタレニル；ベンゾチオフェニルまたはベンゾルリル；フェニル；ベンゾジオキシル；フェノキシメチレン，１−フェノキシエチレン；フェニルシクロプロピル；Ｒ_５はフェニルを表し；Ａｒ_１およびＡｒ_２はそれぞれ独立して、非置換または置換されているフェニルを表し；ｎは、０、１、または２を表し；Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基を表す。］の化合物に関する。
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本発明は、ＭＥＫの阻害剤であり、癌および他の過剰増殖性疾患の治療に有益なＮ−（オルトフェニルアミノジヒドロピリジル）スルホンアミドおよびＮ−（オルトフェニルアミノジヒドロピリジル）, Ｎ’−アルキルスルファミドに関する。 （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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少なくとも１つのトロンビンレセプターアンタゴニストと少なくとも１つの心血管薬剤とを含む薬学的組み合わせが本明細書中で開示される。トロンビンレセプターアンタゴニストとの同時処方または同時投与に適する心血管薬剤の例としては、テゾセンタン、ボセンタン、およびシタックスセンタンから成る群から選ばれるエンドセリンアンタゴニストが含まれる。一つの実施形態において、本発明は、心血管状態の処置を必要としている哺乳動物における心血管状態を処置または防止する方法を含み、この方法は、トロンビンレセプターアンタゴニストを含む第１の薬学的組成物および心血管薬剤を含む第２の薬学的組成物を上記哺乳動物に投与するステップを含む。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＲ１１９のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

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CB２受容体に結合し、CB２受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又はインバースアゴニストで化合物、その製造方法及びその使用方法を提供する。前記化合物は一般式(I)を有し、


式中、R^１、R^２、R^３、X及びArは明細書中に記載された通りである。前記化合物は有用なCB２受容体モデュレーターであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物はさらに疼痛治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物又は医薬的に許容可能な、塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩又はそれらの組み合わせ。１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素を阻害する方法。インスリン非依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリックシンドローム及び過剰な糖質コルチコイド作用が介在するその他の疾病及び状態を治療する方法。

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本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物を提供する。Ｒ^１〜Ｒ^６及びｍは上記定義のとおりである。本発明の化合物はケモカインＣＣＲ５受容体の活性の調節剤（特に拮抗剤）である。ＣＣＲ５受容体調節剤は、様々な炎症性疾患、自己免疫疾患、疼痛や、ＨＩＶ感染症、及び遺伝学的にそれに関連するレトロウイルス感染症の治療に有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は，新規な置換ニトロカテコール誘導体，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療におけるその使用，およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、置換基は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、抗精神病薬として、強迫スペクトル障害を治療するため、または早漏の治療におけるその使用に関する。
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【課題】カンナビノイド２受容体（ＣＢ２）が関与する疾患の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＶはＯ、ＯＨ；Ｒ₁はＨ、ＣＦ₃、脂肪族炭化水素等；Ｒ₂は、Ｈ、ハロゲン、脂肪族炭化水素等； Ｒ₃は一〜三環式炭素環、アリールアルキル等；ＷはＮ、Ｓ；ｎは０−２；Ｒ₄、Ｒ₄'はＨ、脂肪族炭化水素；Ｒ₅、Ｒ₆はＨ、トリハロメタンスルホニル等；環Ｐ、環Ｑは脂環式複素炭化水素基等。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置に有用な新規な化合物を提供する。本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに該化合物および塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置および予防のために使用することができる。第１の態様において、本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに、小胞輸送障害に関連する疾患を治療および／または防止する際に使用するためのかかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）