Fターム[4C086BC17]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | ピリジン (4,493)
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ビタミンB6、ピリドキシン (189)
ニコチン酸 (421)
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スチリルピリジン誘導体及びアミロイド斑を結合させ画像化するためのその使用
本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、スチリルピリジン化合物、及びアミロイド沈着を画像化する上で有用である放射性標識されたスチリルピリジン化合物の製造方法に関する。本発明は、同様に、アミロイドタンパク質が凝集してアミロイド沈着を形成するのを阻害するための化合物及びその製造方法、及びアミロイド沈着に対し治療薬を送達する方法にも関する。
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ピリジン誘導体及びその使用に関連する治療法
【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、MCH受容体アンタゴニストとして作用する、式(I)の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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TASK−1およびTASK−3イオンチャンネルの阻害剤
本発明は呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、中枢性および閉塞性睡眠時無呼吸、上気道抵抗症候群、チェーン・ストークス呼吸、いびき、中枢性呼吸駆動障害、小児の突然死、術後の低酸素および無呼吸、筋肉に関連する呼吸障害、長期換気後の呼吸障害、高山に適応する間の呼吸障害、低酸素および高炭酸ガスを伴なう急性および慢性の肺疾患、神経変性疾患、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、がん疾患、乳がん、肺がん、結腸がんおよび前立腺がんを治療または予防する薬剤を製造するためのKv1.5阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)
3−(アミノメチリデン)2−インドリノン誘導体及びその細胞増殖抑制薬としての使用
本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬組成物を調製するための使用を包含する。
【化1】
(式中、R1、R2、R3及びXは、請求項1の定義通りである。)
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呼吸器疾患の治療のために有用な組成物及び方法
フェニレフリン、その遊離塩及び付加塩形態、及びそれらの混合物を、単独で、又は他の薬剤活性物質と組み合わせて含む組成物が開示される。本組成物は、約2〜約5のpHを有し、実質的にアルデヒドを含まない。また、フェニレフリン、その遊離塩及び付加塩形態、及びそれらの混合物を、単独で、又は他の薬剤活性物質と組み合わせて含む組成物の投与を通じた、呼吸器疾患の治療方法も開示され、該組成物は、約2〜約5のpHを有し、実質的にアルデヒドを含まない。 (もっと読む)
ピログルタミン酸誘導体の合成および使用
新規ピログルタミン酸誘導体(I)(ここで、R1は‐OH、‐ORaであり、Raはアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、またはヘテロシクリルである、R2、R3、およびR4は、独立して、H、酸性条件下において加水分解する窒素保護基またはフタルアミドであり、Xは薬学上許容可能なアニオンであり、並びにYはN含有基である)は、それらの単離された光学活性立体異性体の形態またはその混合物の形態で、対象者において免疫応答を賦活させるために、および/または腫瘍、細菌、真菌、もしくはウイルス感染症、または自己免疫疾患を治療するために有用な化合物である。
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ニューロトロフィン発現に対するAMPA受容体モジュレーターの作用の薬理学的制御
グループ1代謝調節型グルタミン酸受容体(mGluR)のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子(BDNF)などのニューロトロフィン発現に対するAMPA受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、AMPA受容体の正のモジュレーターとmGluRアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
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ジカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)(ここで、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、明細書中と同義である)のジカルボキサミド誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、血液凝固第Xa因子を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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ピペリジンMCHアンタゴニストおよび肥満の処置におけるそれらの使用
【課題】メラニン濃縮ホルモン(MCH)に対するアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】
構造式(I)で表される化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたは溶媒和物を開示し、そして、この化合物を含む薬学的組成物ならびに摂食障害および糖尿病の処置におけるこの化合物の使用方法を開示する。本発明はまた、摂食障害(例えば、肥満および過食症)ならびに糖尿病の処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式(I)の化合物を投与する工程を含む、摂食障害および糖尿病の処置方法に関する。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式(I)の化合物を含む、摂食障害および肥満の処置のための薬学的組成物である。
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ピリミジンジアミン化合物を使用することによる細胞増殖性障害を処置する方法
本開示は、SykキナーゼまたはSyk/Flt−3キナーゼ阻害剤の投与による、細胞増殖性障害の治療方法を提供する。これらの方法によって治療可能な細胞増殖性障害は、造血新生物およびウイルス関連腫瘍を包含する。これらの化合物はまた、腫瘍転移の治療的または予防的阻害も対象とする。一局面において、本発明の化合物で治療可能な造血新生物としては、様々な骨髄およびリンパ系の新生物、例えば慢性骨髄性白血病、バーキットリンパ腫、および急性骨髄性白血病が挙げられる。 (もっと読む)
グルコキナーゼ仲介疾患を予防および治療するための縮合フェニルアミド複素環化合物
本発明は、式(I):(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Aは、(4〜12)員のヘテロシクリルであり、環Bは、B(i)およびB(ii)からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環A、環B、環C、R1、R1a、R2、R3、R4、L2、n、t、wおよびzは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化1】
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局所用抗菌組成物
【課題】改善された抗ふけ効能を有する局所適用組成物を提供すること。
【解決手段】本発明による皮膚又は頭皮上の微生物感染の処置のための局所適用組成物は、ピリチオンの多価金属塩と、亜鉛塩等の金属イオン源と、抗菌活性物質及び金属イオン源のための局所用キャリアとを含有し、金属イオン源と抗菌活性物質との質量比が特定の範囲にあり、抗菌活性物質の少なくとも50%が組成物中に不溶であり、且つ組成物がジアミン等の強いキレート剤を含まないことを特徴とする。
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1阻害剤としてのビフェニルアミドラクタム誘導体
本発明は11β−HSD 1型アンタゴニスト活性を有する、式Iで表される新規な化合物
(I)
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Iの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、11β−HSD 1型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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c−fmsキナーゼの阻害剤
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、Z、X、J、R2およびWは本明細書に示す通りである]
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水和物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にc−fmsキナーゼを阻害する。また、前記式(I)で表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病および非小細胞肺癌からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気(関節炎、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含)を治療する方法も提供する。
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成長ホルモン分泌促進因子受容体アゴニストとしてのアリールおよびヘテロアリールスルホンアミド類
本発明は、式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および胃腸障害および他の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。
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経口投与用液体医薬製剤
【課題】
本発明は、患者の負担を軽減するために服用時の煩雑さを軽減し、かつ安全な服薬を可能にする経口投与用の液体医薬製剤の提供を目的とする。
【解決手段】
本発明は、吐出装置を備えた容器に含まれる経口投与用の液体医薬製剤であって、口腔内の舌上またはその周辺に前記吐出装置から非接触的に直接射出されることにより投与される前記液体医薬製剤に関する。
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ヘッジホッグ経路関連障害の処置におけるビアリールカルボキサミドの使用
本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Iの化合物)を接触させることを含む、Ptc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 (もっと読む)
MEK阻害剤としてのピリドンスルホンアミドおよびピリドンスルファミド
本発明は、MEKの阻害剤であり、癌および他の過剰増殖性疾患の治療に有益なN−(オルトフェニルアミノジヒドロピリジル)スルホンアミドおよびN−(オルトフェニルアミノジヒドロピリジル), N’−アルキルスルファミドに関する。 (もっと読む)
アミノメチルピリジン誘導体、この調製方法、およびこの治療的使用
本発明は、塩基または酸の付加塩の形態における、ならびに水和物または溶媒和物の形態における、式(I)
[式中、Zは、N(R3)XR4、N(R3)COOR5、またはOCON(R3)R5の基を表し;Xは、−CO−、SO2−、−CON(R6)−、またはCSN(R6)−の基を表し;R1およびR2はそれぞれ独立して、水素原子もしくは(C1−C7)アルキルを表しているか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは不飽和の複素環基を形成しており;R3およびR6は、水素原子もしくは(C1−C4)アルキル基を表し;R4は、(C3−C10)アルキル基/炭素環基を表し;複素環基;インドリル;テトラヒドロナフタレニル、ナフタレニル;ベンゾチオフェニルまたはベンゾルリル;フェニル;ベンゾジオキシル;フェノキシメチレン,1−フェノキシエチレン;フェニルシクロプロピル;R5はフェニルを表し;Ar1およびAr2はそれぞれ独立して、非置換または置換されているフェニルを表し;nは、0、1、または2を表し;Alkは、(C1−C7)アルキル基を表す。]の化合物に関する。
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アントラニルアミド系化合物、それらの製造方法及びそれらを含有する有害生物防除剤
【課題】低薬量で有害生物に対して極めて高い防除効果を有する、有害生物防除剤の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、R1はハロゲン又はアルキルであり、R2は水素、ハロゲン、アルキルなどであり、R3、R4及びR5は水素;ハロゲン;アルキルなどであり、R6はハロゲン、アルキル又はハロアルキルであり、Aは水素;アルキルなどであり、Xはアルキル基又はハロゲン等で置換されていてもよい炭素原子又は窒素である)で表される化合物。
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