【課題】カンナビノイド２受容体（ＣＢ２）が関与する疾患の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＶはＯ、ＯＨ；Ｒ₁はＨ、ＣＦ₃、脂肪族炭化水素等；Ｒ₂は、Ｈ、ハロゲン、脂肪族炭化水素等； Ｒ₃は一〜三環式炭素環、アリールアルキル等；ＷはＮ、Ｓ；ｎは０−２；Ｒ₄、Ｒ₄'はＨ、脂肪族炭化水素；Ｒ₅、Ｒ₆はＨ、トリハロメタンスルホニル等；環Ｐ、環Ｑは脂環式複素炭化水素基等。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、置換基は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、抗精神病薬として、強迫スペクトル障害を治療するため、または早漏の治療におけるその使用に関する。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。


（Ｇ、Ｗ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、明細書中に定義されているとおりである。）
本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法及び中間体、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物並びに細胞増殖性疾患を治療するための方法である。実際に、式（Ｉ）の化合物は、治療法において、制御不全のタンパク質キナーゼ活性を伴う癌などの疾病の治療において有用である。
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式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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本発明は、薬剤の生体内自己アセンブリのための方法及びツールを提供する。これは、完全な薬剤の選択性の欠如、低い溶解度及び他の不都合に関連する問題を緩和することを可能にする。本発明によれば、完全な生物活性化合物の２つ以上の成分の組み合わせであって、前記成分は本質的に生物活性を持たず、前記成分は、互いにコンタクトした際に前記完全な生物活性化合物と本質的に同じ活性を持つ生物活性化合物の再組み立てをもたらすように、シュタウディンガー連結反応の適合性官能基によって官能基化される組み合わせが提供される。オプションとして、前記成分のうちの少なくとも１つがターゲティング部分によりターゲットとされる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の治療用医薬の製造のためのその使用及びそれを含む医薬組成物に関する：ここで、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書及び請求の範囲で定義するとおりであるである。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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【課題】プロスタグランジンアゴニスト、前記アゴニストを含む医薬組成物、並びに骨欠損の予防又は骨質量の修復若しくは増加、及び骨治療の向上に対するアゴニストの使用，並びに哺乳動物（ヒトを含む）における前記疾患の治療に対する前記アゴニストの使用。
【解決手段】本発明は、プロスタグランジンアゴニスト、前記プロスタグランジンアゴニストの使用方法、前記プロスタグランジンアゴニストを含む医薬組成物、並びに前記プロスタグランジンアゴニストを含むキットに関する。前記プロスタグランジンアゴニストは、骨障害（例えば、骨粗しょう症）の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、ＡおよびＺは、定義する意味を有する］
で表される化合物、それらをｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有して成る製薬学的組成物も提供する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）（ここでｎ、ｍ、ｐ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｑ、Ｙ及びＺは定義された意味をもつ）の化合物、ｐ５３−ＭＤＭ２相互作用のインヒビターとしてのそれらの使用並びに前記式（Ｉ）の化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【課題】 本発明の課題は、ＰＰＡＲαアゴニスト作用を有し、高脂血症の予防および／または治療薬として有用な化合物を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式（I）で示される化合物が優れたＰＰＡＲαアゴニスト作用を有すると共に脂質低下作用を示すことを見出し、本発明を完成した。
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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

（ａ）少なくとも１つのＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害剤；および
（ｂ）少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、および場合により、
（ｃ）少なくとも１つの他の治療剤
の組み合わせに基づく、ＨＣＶの１つ以上の徴候、またはＨＣＶに関連した障害を治療または寛解する必要がある被験体における、ＨＣＶの１つ以上の徴候、またはＨＣＶに関連した障害を治療または寛解する際の併用投与または連続投与のための医薬、医薬組成物、医薬キット、および方法が開示される。 （もっと読む）

新規のＮ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物およびそれらの誘導体を開示する。これらのＮ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物は、原核生物中に存在する酵素であるペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）を阻害する。該化合物は、抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明の化合物は、ＭＭＰのような他のメタロプロテアーゼに比べてペプチドデホルミラーゼに選択的な阻害を示す。該化合物の製造方法および使用方法もまた開示する。 （もっと読む）

式（I）の化合物が特許請求される。式中、R¹はC₁-C₈アルキル、アリールC₀-C₈アルキル、C₃-C₁₂シクロアルキルおよびヘテロシクリル（heterocyclyl）からなる群より選択されるメンバーであり；Y¹は結合、C(R⁵)₂、NR⁵およびOからなる群より選択され；Y²は結合、NR⁵およびOからなる群より選択され；R²、R³およびR⁵はそれぞれH、アルキルおよびCOR⁶からなる群より独立に選択され；Aは1から2つのR⁷置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Lは直接結合、C₁-C₁₂アルキレン、C₁-C₁₂ヘテロアルキレン、C₃-C₆シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CO-、-SO_m-および-Se-からなる群より選択され；R⁴は、H、C₁-C₈アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、C₁-C₈ヘテロアルキル、アリールC₀-C₈アルキル、C₃-C₁₂シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。化合物は、可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）の阻害剤であり、高血圧、炎症、成人呼吸窮迫症候群；糖尿病合併症；末期腎疾患；レイノー症候群および関節炎の治療のために有用である。

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【課題】医薬、殊にヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


｛Ｒ₁は芳香族炭化水素基あるいは窒素原子等を示す。Ｘは−ＮＨＣＯ−基、−ＣＯＮＨ−基を示す。Ｒ₂は水素原子、または下記一般式（２）


［Ｙは炭素原子、酸素原子、窒素原子を示す。Ｒ₄は芳香族炭化水素基あるいは窒素原子等を示す。］を示す。Ｒ₃は水素原子等を示し、ｎは３から１０の整数を表す。｝で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

芳香族置換基を支えるテトラヒドロピリジン誘導体を用いた精神神経疾患の症状を緩和するための方法を提供する。前記方法は、前記精神神経疾患の症状を緩和するために効果的な量の芳香族置換基を支えるテトラヒドロピリジン誘導体を患者に投与する行程を備える。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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本発明は、治療の必要がある被験者における関節リウマチ（ＲＡ）を治療する方法および組成物に関する。本発明は、組成物および剤形を含むキットおよび医薬パックにも関する。具体的には、本発明はｐ３８ＭＡＰＫ阻害剤のＶＸ−７０２をそれが必要な患者に投与することを含む、ＲＡを治療する方法を提供する。さらに本発明は、ＶＸ−７０２およびＲＡ治療に有用な１種または複数の他の治療剤を投与することを含む、ＲＡを治療する方法を提供する。 （もっと読む）