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本発明は、下記式:


で示される化合物またはその医薬上許容される塩;これを含む医薬組成物およびCCR−2受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、部分的に、FabI阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、FabIに構造的または機能的に類似する他の酵素、例えば、FabKなども阻害するかもしれない。開示する化合物を含むキットや組成物もまた提供する。細菌性の疾患に罹患した被験体を治療する方法も開示している。
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【課題】Hレセプターのアゴニストである新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の新規化合物が、開示される。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。種々の疾患または状態(例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血(例えば、鼻のうっ血))を、式(I)の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。種々の疾患または状態(例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血(例えば、鼻のうっ血))を、Hレセプターアンタゴニストと組み合わせて、式(I)の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。 (もっと読む)


本発明は、式:


[式中、R、Rおよびyは本願明細書の記載と同じである]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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本発明は、Toll様受容体作動薬および免疫メディエーターを含む組成物を投与することにより免疫反応を調節する方法を提供し、このメディエーターは、抗炎症性サイトカインIL−10の発現を下方制御し、炎症促進性サイトカインIL−12の発現を上方制御する。本方法を使用して、癌性状態および感染性疾患の治療目的の処置を提供することができる。 (もっと読む)


本発明は、AおよびR〜Rが明細書の記載および請求項で定義されている式(I)の新規なビニル様酸誘導体に加えて、その生理的に許容される塩に関する。これらの化合物はキマーゼを阻害して、医薬として使用されうる。
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【課題】複室容器の一室に糖溶液を収容し、他室にアミノ酸を収容した複室容器入り末梢静脈投与用輸液において、使用時に隔壁を開通させなかった場合であっても電解質成分であるカリウムイオンが高濃度で投与される危険性がなく、保存時にアミノ酸の結晶が析出しにくい末梢静脈投与用輸液を供給すること。
【解決手段】連通可能に構成された多室容器にアミノ酸、糖および電解質が収容された末梢静脈投与用輸液であって、静脈への投与側の第一室には電解質を含まないアミノ酸溶液が収容されており、投与側から離れた第二室には電解質として40mEq/L以下のカリウムイオンを含有する糖溶液が収容され、両溶液を混合した後の輸液の生理食塩水に対する浸透圧比が3以下であり、且つ混合後の輸液のpHが6.0〜7.2の範囲内となることを特徴とする末梢静脈投与用輸液。 (もっと読む)


本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、MMP、アグリカナーゼ、ADMP、LpxC、ADAM、TACE、TNF−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、LpxC、TACE、ADMP、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を1種以上含む医薬組成物、そのような化合物を1種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、LpxC、TACE、ADMP、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMまたはこれらの任意の組合せに関連する1以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、一般式(I)の新規なオキシインドール誘導体


(式中、R、R、A、BおよびYは請求項1で定義の通りである)、その誘導体を含む医薬、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および/または治療におけるそれらの使用に関するものである。
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【課題】 天然物由来で副作用もなく、長期連用においても安全性が高く、血清アディポネクチン濃度を上昇させることにより、糖尿病ならびに心臓病の予防および/または治療が行える組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、アリキシン、トロポロン、サリチル酸及びそれらの誘導体からなる化合物を配位子として含有する亜鉛有機錯体を用いて、血清アディポネクチン濃度を上昇させるための薬剤および栄養機能食品とする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物又は薬剤学的に許容しうるその塩、溶媒和物又はプロドラッグ[ここで、p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd及びReは本明細書中と同義である]を提供する。また、薬剤組成物、使用方法、及びこの化合物の製造方法が提供される。
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本発明は、式(I)の化合物(下記の化学式を参照);ここで、A1、A2、R1、R2、R3、R4及びR5、並びにnは本明細書に定義される通りである;、並びに薬学的に許容されるその塩及びその化合物又はその塩を含む医薬組成物に関する。式(I)の化合物は、治療に有用である。
【化1】

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本発明は、中枢神経系(CNS)の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 (もっと読む)


式(Ia)および(Ib):


[式中、A、B、CおよびRは本明細書中に記載されている]
の化合物。
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本発明は、a5b1機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、a5b1を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、神経及び精神障害を治療するためのGIyT1阻害剤としての式(I):


を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその個々のエナンチオマー及びジアステレオマーに関する。
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本発明は、虚血関連(すなわち、神経細胞低酸素及び/又は低血糖)状態の治療又は予防する方法であって、そのような治療又は予防を必要とする患者に対して一定のチオセミカルバゾン化合物を投与することによる、方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、並びに冠動脈バイパスグラフト術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症又は閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中及び脊髄損傷、アテローム性動脈硬化等の脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血及び上室性頻拍性不整脈のような状態に起因するか又は由来する虚血状態を含み得る或る特定の虚血関連状態を予防又は治療する方法に関する。 (もっと読む)


コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤として適した、式(Ia)および(Ib):


[式中、A、B、CおよびRは本明細書中に記載されている]
の化合物。
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本発明は、H3受容体の活性を調整する式(Ia)のある縮合ヘテロ二環式誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、H3関連障害(認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、動揺病、およびめまい、睡眠覚醒障害(睡眠発作など)、交代勤務症候群(shift−work syndrome)、投薬の副作用としての嗜眠状態、および職務の完了を補助するための覚醒の維持など、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、および睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動障害(ADHD)、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病など)の治療で有用な方法を対象とする。

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