置換オキシインドール誘導体、それを含む医薬およびそれの使用
本発明は、一般式（Ｉ）の新規なオキシインドール誘導体
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１で定義の通りである）、その誘導体を含む医薬、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるそれらの使用に関するものである。
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１で定義の通りである）、その誘導体を含む医薬、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるそれらの使用に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【化１】
［式中、
Ａは、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を含む芳香族、ヘテロ芳香族、部分的芳香族または部分的ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、前記環は環員として０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有していても良く、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、ＲＡ１基で置換されており、１、２もしくは３個のＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３基で置換されていても良く、その基は互いに独立、そして個々の場合で独立に、臭素、塩素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２、Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２またはＣ０〜Ｃ３アルキレン−ＮＲＡ３−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２を含む群から選択され；
ＲＡ３は、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＡ２は、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）および環ＲＡ４を含む群から選択され；
ＲＡ４は個々の場合で独立に、特定の個々の基：
【化２】
を含む群から選択され；
ＲＡ５は、水素、ヒドロキシおよび置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
Ｂは、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個のＣ原子を含む芳香族、ヘテロ芳香族、部分的芳香族または部分的ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、その環は環員として０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含むこともでき、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、１、２もしくは３個の基ＲＢ１、ＲＢ２および／またはＲＢ３で置換されていても良く、その基は互いに独立に、そして各場合で独立に、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
Ｒ１は、水素、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニルおよびＣ２〜Ｃ４アルキニルを含む群から選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、塩素、フッ素およびトリフルオロメチルを含む群から選択され；
Ｙは、下記の基：
【化３】
を表し；
ＲＹ１は、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＹ２は、水素、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを含む群から選択され、
ＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している原子と一体となって、窒素原子を含む４、５、６または７員の飽和もしくは不飽和炭素環を形成していても良く、その環は１個もしくは２個の置換基ＲＹ６および／またはＲＹ７を有していても良く、その置換基は互いに独立に、そして各場合で独立に、フッ素、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；またはＲＹ６およびＲＹ７が隣接する位置を占有している場合、ＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している個々のＣ原子と一体となって、縮合した置換もしくは未置換ベンゼン環を形成していても良く；
ＲＹ３は、水素およびメチルを含む群から選択され；
ＲＹ４は、環員として１、２、３、４、５または６個のＣ原子を含む飽和、部分飽和もしくは不飽和環であり、その環は環員として１、２、３または４個のヘテロ原子を含んでいても良く、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、１個もしくは２個の基ＲＹ８および／またはＲＹ９で置換されていても良く、ＲＹ８およびＲＹ９互いに独立に、そして各場合で独立に、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択される。］
【請求項２】
Ａが、ベンゼン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、チオフェンおよびピリジンを含む群から選択される環であり、ＲＡ１基で置換されており、１個もしくは２個のＲＡ１１および／またはＲＡ１２基で置換されていても良く、その基は互いに独立に、そして各場合で独立に塩素、フッ素、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチルおよびプロピルを含む群から選択され；
ＲＡ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２、ＮＲＡ３−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２およびＣＨ２−ＮＲＡ３−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２を含む群から選択され；
ＲＡ３が、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＡ２が、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および環ＲＡ４を含む群から選択され；
ＲＡ４が個々の場合で独立に、特定の個々の基：
【化４】
を含む群から選択され；
ＲＡ５が、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
Ｂが、環員として１、２、３、４、５，６、７、８、９もしくは１０個のＣ原子を含む芳香族またはヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、その環は環員として０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有していても良く、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、１個もしくは２個の基ＲＢ１および／またはＲＢ２で置換されていても良く、ＲＢ１およびＲＢ２は独立に塩素、フッ素、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
Ｒ１が、水素、塩素、フッ素、ＣＮ、メトキシおよびメチルを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素、塩素、フッ素およびメチルを含む群から選択され；
Ｙが、下記の基：
【化５】
を表し、
ＲＹ１が、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＹ２が、水素、フェニルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＹ１およびＲＹ２が、それらが結合している個々の原子と一体となって、窒素原子を含む５または６員の飽和もしくは不飽和炭素環を形成していても良く、その環はＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フッ素およびＯＨを含む群から選択される置換基ＲＹ６を含むことができ；
ＲＹ３が水素であり；
ＲＹ４が、環員として１、２、３、４もしくは５個のＣ原子を含む５または６員のヘテロ芳香族環であり、その環は環員として１、２、３または４個のヘテロ原子を含んでいても良く、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、ＲＹ８基で置換されていても良く、ＲＹ８はそれの各場合で独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択される請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項３】
Ａが、ＲＡ１基で置換されており、ＲＡ１１基で置換されていても良いベンゼン環であり；
ＲＡ１１が、塩素、フッ素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルおよびエチルを含む群から選択され；
ＲＡ１が、特定の個々の基：
【化６】
を含む群から選択される基であり；
Ｂが、ベンゼン、ピリジン、チオフェンおよびキノリンを含む群から選択される環であり、その環は各場合で１個もしくは２個の基ＲＢ１および／またはＲＢ２によって置換されていても良く、ＲＢ１およびＲＢ２は独立に塩素、フッ素、ＣＮ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシおよびエトキシを含む群から選択され；
Ｒ１が、水素、塩素、フッ素、ＣＮ、メトキシおよびメチルを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素、塩素およびフッ素を含む群から選択され；
Ｙが、特定の個々の基：
【化７】
を含む群から選択される基であり；
ＲＹ４が、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジンおよびテトラゾールを含む群から選択される基であり；
ＲＹ６′が、基水素、フッ素およびＯＨを含む群から選択される請求項１または２に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項４】
Ａが、特定の個々の基：
【化８】
を含む群から選択され；
ＲＡ１が、特定の個々の基：
【化９】
を含む群から選択される基であり；
Ｂが、特定の個々の基：
【化１０】
を含む群から選択される環であり；
ＲＢ１およびＲＢ２が互いに独立に、そして各場合で独立に、水素、塩素、フッ素、ＣＮ、メチル、メトキシおよびエトキシを含む群から選択され；
Ｒ１が、塩素、フッ素、メトキシおよびＣＮを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素、塩素およびフッ素を含む群から選択され；
Ｙが、特定の個々の基：
【化１１】
を含む群から選択され；
ＲＹ４が、特定の個々の基：
【化１２】
を含む群から選択される請求項１から３のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項５】
Ａが、特定の個々の基：
【化１３】
を含む群から選択される基であり；
ＲＡ１が、特定の個々の基：
【化１４】
を含む群から選択される基であり；
Ｂが、特定の個々の基：
【化１５】
を含む群から選択される基であり；
Ｒ１が、塩素、フッ素およびＣＮを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素、塩素およびフッ素を含む群から選択され；
Ｙが、特定の個々の基：
【化１６】
を含む群から選択される基である請求項１から４のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項６】
Ａが、特定の個々の基：
【化１７】
を含む群から選択される基であり；
ＲＡ１が、特定の個々の基：
【化１８】
を含む群から選択される基であり；
Ｂが、下記の基：
【化１９】
を表し；
Ｒ１が、塩素およびＣＮを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素および塩素を含む群から選択され；
Ｙが、特定の個々の基：
【化２０】
を含む群から選択される基である請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項７】
基Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から６に記載の意味のいずれかを有し、Ｒ２基がオキシインドール環構造の６位で結合している請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
基Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から６に記載の意味のいずれかを有し、Ｒ１基およびＲ２基が、下記の意味：
１）Ｒ１＝ＣｌまたはＣＮ、Ｒ２＝Ｈ；または
２）Ｒ１＝Ｃｌ、Ｒ２＝６−Ｃｌ
を有する請求項１から７のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項９】
基Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から８に記載の意味のいずれかを有し、
Ｙが基：
【化２１】
を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項１０】
基Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から８に記載の意味のいずれかを有し、
Ｙが基：
【化２２】
を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項１１】
基Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から８に記載の意味のいずれかを有し、
Ｙが基：
【化２３】
を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項１２】
基Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から８に記載の意味のいずれかを有し、
Ｙが基：
【化２４】
を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項１３】
下記一般式（Ｉ．ａ）の化合物ならびに式（Ｉ．ａ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【化２５】
［式中、基Ｒ１、Ｒ２、ＲＡ２、ＲＡ１１、ＲＢ１、ＲＹ１およびＲＹ２は請求項１から１２に記載の意味のいずれかを有し、ＸはＯまたはＳを表す。］
【請求項１４】
前記ＲＹ４基を有するＣ原子上のＹ基がＳ配置を有し、オキシインドール−２−オン構造上の３位における炭素原子がＲもしくはＳのいずれかの配置を有する請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、遊離塩基に関して左旋性の立体異性体の形態で存在する請求項１から１４のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、約１００ｎＭ未満、好ましくは約１０ｎＭ〜約１００ｎＭ、特に好ましくは約１０ｎＭ以下のバソプレッシン受容体サブタイプＶ１ｂについての結合アフィニティＫｉを有する請求項１から１５のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物。
【請求項１７】
医薬として使用される請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物。
【請求項１８】
請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物を含む医薬。
【請求項１９】
少なくとも一つのバソプレッシン依存性疾患の治療および／または予防における、および／または少なくとも一つのバソプレッシン依存性疾患の治療および／または予防用の医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２０】
尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固異常を特徴とする疾患を含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および／または予防、および／または排尿の遅延、および／または言及した疾患のうちの少なくとも一つの治療および／または予防用の医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２１】
筋緊張亢進、肺筋緊張亢進、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）、心虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃血管攣縮、肝硬変、胃および腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に発生する嘔吐および／または乗り物酔いを含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および／または予防、および／または言及した疾患のうちの少なくとも一つの治療および／または予防用の医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２２】
情動障害の治療、および／または情動障害治療用の医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２３】
不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療、および／または不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２４】
記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療、および／または記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２５】
精神病および／または精神異常の治療、および／または精神病および／または精神異常の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２６】
クッシング症候群または他のストレス関連疾患の治療、および／またはクッシング症候群または他のストレス関連疾患の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２７】
睡眠障害の治療、および／または睡眠障害の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２８】
抑鬱状態の治療、および／または抑鬱状態の治療のための医薬の製造における上記または請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の使用。
【請求項２９】
血管運動症状および／または例えば「ほてり」症状などの体温調節機能不全の治療における請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の使用。
【請求項３０】
薬物、医薬および／または他の要素によって引き起こされる依存症の治療および／または予防、依存症の原因となる１以上の要素の中止によって生じるストレスの治療および／または予防、および／または薬物、医薬および／または他の要素によって引き起こされる依存症のストレス誘発による再発の治療および／または予防における請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の使用。
【請求項３１】
統合失調症および／または精神病の治療および／または予防における請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の使用。
【請求項３２】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固異常を特徴とする疾患を含む群から選択される少なくとも一つの状態の治療および／または予防、および／または排尿の遅延のための方法。
【請求項３３】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における筋緊張亢進、肺筋緊張亢進、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）、心虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃血管攣縮、肝硬変、胃および腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に発生する嘔吐、および／または乗り物酔いを含む群から選択される少なくとも一つの状態の治療および／または予防のための方法。
【請求項３４】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における情動障害の治療および／または予防のための方法。
【請求項３５】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療のための方法。
【請求項３６】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療のための方法。
【請求項３７】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における精神病および／または精神異常の治療のための方法。
【請求項３８】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者におけるクッシング症候群の治療のための方法。
【請求項３９】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における睡眠障害の治療のための方法。
【請求項４０】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における抑鬱状態の治療のための方法。
【請求項４１】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における血管運動症状および／または例えば「ほてり」などの体温調節機能不全の治療および／または予防のための方法。
【請求項４２】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における薬物、医薬および／または他の要素によって引き起こされる依存症の治療および／または予防、依存症の原因となる１以上の要素の中止によって生じるストレスの治療および／または予防、および／または薬物、医薬および／または他の要素によって引き起こされる依存症のストレス誘発による再発の治療および／または予防のための方法。
【請求項４３】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における統合失調症および／または精神病の治療および／または予防のための方法。
【請求項４４】
前記患者が哺乳動物、好ましくはヒトもしくは非ヒト哺乳動物または非ヒトトランスジェニック哺乳動物である請求項１９から４３のうちのいずれか１項の記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物が、当業界の技術を有し、自体が公知の方法段階を実施する上でおよび／または同様に実施する上での本発明の技術的内容についての知識を有する適格な者によって製造可能である、請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の製造方法。
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【化１】
［式中、
Ａは、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を含む芳香族、ヘテロ芳香族、部分的芳香族または部分的ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、前記環は環員として０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有していても良く、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、ＲＡ１基で置換されており、１、２もしくは３個のＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３基で置換されていても良く、その基は互いに独立、そして個々の場合で独立に、臭素、塩素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２、Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２またはＣ０〜Ｃ３アルキレン−ＮＲＡ３−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２を含む群から選択され；
ＲＡ３は、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＡ２は、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）および環ＲＡ４を含む群から選択され；
ＲＡ４は個々の場合で独立に、特定の個々の基：
【化２】
を含む群から選択され；
ＲＡ５は、水素、ヒドロキシおよび置換されていても良いＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
Ｂは、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個のＣ原子を含む芳香族、ヘテロ芳香族、部分的芳香族または部分的ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、その環は環員として０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含むこともでき、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、１、２もしくは３個の基ＲＢ１、ＲＢ２および／またはＲＢ３で置換されていても良く、その基は互いに独立に、そして各場合で独立に、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
Ｒ１は、水素、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニルおよびＣ２〜Ｃ４アルキニルを含む群から選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、塩素、フッ素およびトリフルオロメチルを含む群から選択され；
Ｙは、下記の基：
【化３】
を表し；
ＲＹ１は、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＹ２は、水素、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを含む群から選択され、
ＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している原子と一体となって、窒素原子を含む４、５、６または７員の飽和もしくは不飽和炭素環を形成していても良く、その環は１個もしくは２個の置換基ＲＹ６および／またはＲＹ７を有していても良く、その置換基は互いに独立に、そして各場合で独立に、フッ素、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；またはＲＹ６およびＲＹ７が隣接する位置を占有している場合、ＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している個々のＣ原子と一体となって、縮合した置換もしくは未置換ベンゼン環を形成していても良く；
ＲＹ３は、水素およびメチルを含む群から選択され；
ＲＹ４は、環員として１、２、３、４、５または６個のＣ原子を含む飽和、部分飽和もしくは不飽和環であり、その環は環員として１、２、３または４個のヘテロ原子を含んでいても良く、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、１個もしくは２個の基ＲＹ８および／またはＲＹ９で置換されていても良く、ＲＹ８およびＲＹ９互いに独立に、そして各場合で独立に、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択される。］
【請求項２】
Ａが、ベンゼン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、チオフェンおよびピリジンを含む群から選択される環であり、ＲＡ１基で置換されており、１個もしくは２個のＲＡ１１および／またはＲＡ１２基で置換されていても良く、その基は互いに独立に、そして各場合で独立に塩素、フッ素、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチルおよびプロピルを含む群から選択され；
ＲＡ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２、Ｏ−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２、ＮＲＡ３−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２およびＣＨ２−ＮＲＡ３−Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＲＡ２を含む群から選択され；
ＲＡ３が、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＡ２が、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ２〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および環ＲＡ４を含む群から選択され；
ＲＡ４が個々の場合で独立に、特定の個々の基：
【化４】
を含む群から選択され；
ＲＡ５が、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
Ｂが、環員として１、２、３、４、５，６、７、８、９もしくは１０個のＣ原子を含む芳香族またはヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、その環は環員として０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有していても良く、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、１個もしくは２個の基ＲＢ１および／またはＲＢ２で置換されていても良く、ＲＢ１およびＲＢ２は独立に塩素、フッ素、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
Ｒ１が、水素、塩素、フッ素、ＣＮ、メトキシおよびメチルを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素、塩素、フッ素およびメチルを含む群から選択され；
Ｙが、下記の基：
【化５】
を表し、
ＲＹ１が、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＹ２が、水素、フェニルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択され；
ＲＹ１およびＲＹ２が、それらが結合している個々の原子と一体となって、窒素原子を含む５または６員の飽和もしくは不飽和炭素環を形成していても良く、その環はＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フッ素およびＯＨを含む群から選択される置換基ＲＹ６を含むことができ；
ＲＹ３が水素であり；
ＲＹ４が、環員として１、２、３、４もしくは５個のＣ原子を含む５または６員のヘテロ芳香族環であり、その環は環員として１、２、３または４個のヘテロ原子を含んでいても良く、そのヘテロ原子は同一であるか異なっており、独立に窒素、酸素および硫黄を含む群から選択され、ＲＹ８基で置換されていても良く、ＲＹ８はそれの各場合で独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキルを含む群から選択される請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項３】
Ａが、ＲＡ１基で置換されており、ＲＡ１１基で置換されていても良いベンゼン環であり；
ＲＡ１１が、塩素、フッ素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルおよびエチルを含む群から選択され；
ＲＡ１が、特定の個々の基：
【化６】
を含む群から選択される基であり；
Ｂが、ベンゼン、ピリジン、チオフェンおよびキノリンを含む群から選択される環であり、その環は各場合で１個もしくは２個の基ＲＢ１および／またはＲＢ２によって置換されていても良く、ＲＢ１およびＲＢ２は独立に塩素、フッ素、ＣＮ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシおよびエトキシを含む群から選択され；
Ｒ１が、水素、塩素、フッ素、ＣＮ、メトキシおよびメチルを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素、塩素およびフッ素を含む群から選択され；
Ｙが、特定の個々の基：
【化７】
を含む群から選択される基であり；
ＲＹ４が、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジンおよびテトラゾールを含む群から選択される基であり；
ＲＹ６′が、基水素、フッ素およびＯＨを含む群から選択される請求項１または２に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項４】
Ａが、特定の個々の基：
【化８】
を含む群から選択され；
ＲＡ１が、特定の個々の基：
【化９】
を含む群から選択される基であり；
Ｂが、特定の個々の基：
【化１０】
を含む群から選択される環であり；
ＲＢ１およびＲＢ２が互いに独立に、そして各場合で独立に、水素、塩素、フッ素、ＣＮ、メチル、メトキシおよびエトキシを含む群から選択され；
Ｒ１が、塩素、フッ素、メトキシおよびＣＮを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素、塩素およびフッ素を含む群から選択され；
Ｙが、特定の個々の基：
【化１１】
を含む群から選択され；
ＲＹ４が、特定の個々の基：
【化１２】
を含む群から選択される請求項１から３のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項５】
Ａが、特定の個々の基：
【化１３】
を含む群から選択される基であり；
ＲＡ１が、特定の個々の基：
【化１４】
を含む群から選択される基であり；
Ｂが、特定の個々の基：
【化１５】
を含む群から選択される基であり；
Ｒ１が、塩素、フッ素およびＣＮを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素、塩素およびフッ素を含む群から選択され；
Ｙが、特定の個々の基：
【化１６】
を含む群から選択される基である請求項１から４のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項６】
Ａが、特定の個々の基：
【化１７】
を含む群から選択される基であり；
ＲＡ１が、特定の個々の基：
【化１８】
を含む群から選択される基であり；
Ｂが、下記の基：
【化１９】
を表し；
Ｒ１が、塩素およびＣＮを含む群から選択され；
Ｒ２が、水素および塩素を含む群から選択され；
Ｙが、特定の個々の基：
【化２０】
を含む群から選択される基である請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及される一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項７】
基Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から６に記載の意味のいずれかを有し、Ｒ２基がオキシインドール環構造の６位で結合している請求項１から６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
基Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から６に記載の意味のいずれかを有し、Ｒ１基およびＲ２基が、下記の意味：
１）Ｒ１＝ＣｌまたはＣＮ、Ｒ２＝Ｈ；または
２）Ｒ１＝Ｃｌ、Ｒ２＝６−Ｃｌ
を有する請求項１から７のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項９】
基Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から８に記載の意味のいずれかを有し、
Ｙが基：
【化２１】
を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項１０】
基Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から８に記載の意味のいずれかを有し、
Ｙが基：
【化２２】
を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項１１】
基Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から８に記載の意味のいずれかを有し、
Ｙが基：
【化２３】
を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項１２】
基Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２が各場合で独立に、請求項１から８に記載の意味のいずれかを有し、
Ｙが基：
【化２４】
を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物ならびに該言及されている一般式（Ｉ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【請求項１３】
下記一般式（Ｉ．ａ）の化合物ならびに式（Ｉ．ａ）の化合物の互変異型、プロドラッグおよび生理的に耐容される塩。
【化２５】
［式中、基Ｒ１、Ｒ２、ＲＡ２、ＲＡ１１、ＲＢ１、ＲＹ１およびＲＹ２は請求項１から１２に記載の意味のいずれかを有し、ＸはＯまたはＳを表す。］
【請求項１４】
前記ＲＹ４基を有するＣ原子上のＹ基がＳ配置を有し、オキシインドール−２−オン構造上の３位における炭素原子がＲもしくはＳのいずれかの配置を有する請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、遊離塩基に関して左旋性の立体異性体の形態で存在する請求項１から１４のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、約１００ｎＭ未満、好ましくは約１０ｎＭ〜約１００ｎＭ、特に好ましくは約１０ｎＭ以下のバソプレッシン受容体サブタイプＶ１ｂについての結合アフィニティＫｉを有する請求項１から１５のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物。
【請求項１７】
医薬として使用される請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物。
【請求項１８】
請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物を含む医薬。
【請求項１９】
少なくとも一つのバソプレッシン依存性疾患の治療および／または予防における、および／または少なくとも一つのバソプレッシン依存性疾患の治療および／または予防用の医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２０】
尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固異常を特徴とする疾患を含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および／または予防、および／または排尿の遅延、および／または言及した疾患のうちの少なくとも一つの治療および／または予防用の医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２１】
筋緊張亢進、肺筋緊張亢進、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）、心虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃血管攣縮、肝硬変、胃および腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に発生する嘔吐および／または乗り物酔いを含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および／または予防、および／または言及した疾患のうちの少なくとも一つの治療および／または予防用の医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２２】
情動障害の治療、および／または情動障害治療用の医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２３】
不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療、および／または不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２４】
記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療、および／または記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２５】
精神病および／または精神異常の治療、および／または精神病および／または精神異常の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２６】
クッシング症候群または他のストレス関連疾患の治療、および／またはクッシング症候群または他のストレス関連疾患の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２７】
睡眠障害の治療、および／または睡眠障害の治療のための医薬の製造における請求項１から１６のうちのいずれか１項に記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の化合物の使用。
【請求項２８】
抑鬱状態の治療、および／または抑鬱状態の治療のための医薬の製造における上記または請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の使用。
【請求項２９】
血管運動症状および／または例えば「ほてり」症状などの体温調節機能不全の治療における請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の使用。
【請求項３０】
薬物、医薬および／または他の要素によって引き起こされる依存症の治療および／または予防、依存症の原因となる１以上の要素の中止によって生じるストレスの治療および／または予防、および／または薬物、医薬および／または他の要素によって引き起こされる依存症のストレス誘発による再発の治療および／または予防における請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の使用。
【請求項３１】
統合失調症および／または精神病の治療および／または予防における請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の使用。
【請求項３２】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固異常を特徴とする疾患を含む群から選択される少なくとも一つの状態の治療および／または予防、および／または排尿の遅延のための方法。
【請求項３３】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における筋緊張亢進、肺筋緊張亢進、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）、心虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃血管攣縮、肝硬変、胃および腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に発生する嘔吐、および／または乗り物酔いを含む群から選択される少なくとも一つの状態の治療および／または予防のための方法。
【請求項３４】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における情動障害の治療および／または予防のための方法。
【請求項３５】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療のための方法。
【請求項３６】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療のための方法。
【請求項３７】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における精神病および／または精神異常の治療のための方法。
【請求項３８】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者におけるクッシング症候群の治療のための方法。
【請求項３９】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における睡眠障害の治療のための方法。
【請求項４０】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における抑鬱状態の治療のための方法。
【請求項４１】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における血管運動症状および／または例えば「ほてり」などの体温調節機能不全の治療および／または予防のための方法。
【請求項４２】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における薬物、医薬および／または他の要素によって引き起こされる依存症の治療および／または予防、依存症の原因となる１以上の要素の中止によって生じるストレスの治療および／または予防、および／または薬物、医薬および／または他の要素によって引き起こされる依存症のストレス誘発による再発の治療および／または予防のための方法。
【請求項４３】
患者に対して有効量の請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物を投与する、患者における統合失調症および／または精神病の治療および／または予防のための方法。
【請求項４４】
前記患者が哺乳動物、好ましくはヒトもしくは非ヒト哺乳動物または非ヒトトランスジェニック哺乳動物である請求項１９から４３のうちのいずれか１項の記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物が、当業界の技術を有し、自体が公知の方法段階を実施する上でおよび／または同様に実施する上での本発明の技術的内容についての知識を有する適格な者によって製造可能である、請求項１から１６のうちのいずれか１項による一般式（Ｉ）または（Ｉ．ａ）の少なくとも一つの化合物の製造方法。
【公表番号】特表２００９−５１７４４４（Ｐ２００９−５１７４４４Ａ）
【公表日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４２７７４（Ｐ２００８−５４２７７４）
【出願日】平成１８年１２月１日（２００６．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６９１８０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６３１２３
【国際公開日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１日（２００６．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６９１８０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６３１２３
【国際公開日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
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