セリンプロテアーゼ、このセリンプロテアーゼの可逆的阻害剤及び次の式（Ｉ）を有する安定剤Ｍを含む組成物が提供される。また、薬剤としてのこの組成物の使用及び他の使用、並びにその種々の性質を利用する方法が提供される。
【化１】

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【課題】α４β２型の中枢ニコチン性受容体のアゴニストによる大脳の老化に伴なう神経病、気分障害、疼痛及びタバコ離脱症状の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、ｎは、１〜６の整数を表し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基又はアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_５及びＲ_６は、水素原子、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ_２−Ｃ_６）アシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）トリハロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）トリハロアルコキシ又は場合により置換されているアミノ基を表す。）で示される化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

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【課題】新規なＣＣＲ９受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［式中、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を示し、Ｘ及びＹは各々ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、アルコキル基、チオアルキル基等を示し、Ｚは、複素環を示す。］で表わされる化合物及びこれを有効成分として含有するＣＣＲ９を介した疾患の治療薬。具体的には、炎症、免疫調節障害、アレルギー性疾患、関節リウマチ、白血病、固形腫瘍等に有効である。
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本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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本発明は、新規なクロロピリジン骨格ベースの化合物の合成に向けられ、これらは、顕著なインビトロ抗マラリア活性を有するベイリス-ヒルマン付加物である。これらの化合物は、クロロキン感受性およびクロロキン抵抗性熱帯熱マラリアに対する抗マラリア活性を有することが判明した。本発明の抗マラリア化合物は、インビトロで成熟分裂体を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】




ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、Ａ、Ｊ、ＺおよびＲ^２０が本明細書においてそれについて規定される任意の値を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、注意欠陥過活動性（多動性）障害、神経因性疼痛、尿失禁、全般性不安障害、抑うつ、統合失調症、および線維筋痛を含む障害および状態の処置において因子として有用である、化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩を提供する。さらには式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物も提供される。
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本発明は、創傷、アトピー性皮膚炎、感染性湿疹、真菌性皮膚疾患、膣感染症、にきび、ヘルペスの治療のための、および／または多剤耐性病原体の抑制のための半固体薬剤組成物を製造するためのオクタニジン二塩酸塩（octenidine dihydrochloride）の使用（当該組成物は０．００５〜５重量％のオクテニジン二塩酸塩を含む）、また対応する組成物に関する。 （もっと読む）

ＶＥＧＦ受容体阻害剤および浸透促進剤を含む組成物ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

ＨＡＭＬＥＴ若しくはその生物学的に活性な修飾物又はこれらのいずれかの生物学的に活性な断片である構成要素（ｉ）及びヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤である構成要素（ｉｉ）の組み合わせ。この組み合わせは、例えば増殖性疾患、例えば腫瘍を産生する疾患の処置に相乗効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、有効な免疫抑制剤としての、単離された生理活性分子セルロマイシンＡ、その誘導体および類似体に関する。この化合物の免疫抑制性は、特にリンパ球、ＣＤ４^＋Ｔ細胞、ＣＤ８^＋Ｔ細胞およびＢ細胞を標的とし、ＩＬ−４およびＩＦＮ−γおよび抗体の産生を標的とする。この化合物は、活性化マーカーＣＤ２８の発現をダウンレギュレートし、免疫抑制マーカーＣＴＬＡ−４の発現をアップレギュレートするメカニズムを介して作用する。セルロマイシンＡは、すでにストレプトマイセス・カエルレウスから単離されており、有用な抗真菌活性を有することが判明している。しかしながら、この化合物が免疫調節活性を有することは、本発明以前には見出されていない。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

【００６３】
本発明は、リポソーム中にオクテニジン二塩酸塩を含む抗菌製剤に関する。本発明は、追加的に、製剤を製造するための方法及びオクテニジン二塩酸塩を含む抗菌製剤を製造するためのリン脂質の使用に関する。製剤は、低い細胞毒性を示す。 （もっと読む）

本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷のうち１つが、式（II）であり、そしてＲ¹〜Ｒ¹³、Ｘ¹、Ｘ²、ｍ及びｎが、明細書中と同義である、式（Ｉ）の化合物、並びに全ての薬剤学的に許容しうるその塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、これらの製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ等のセリンプロテアーゼを阻害するための使用、及び製造方法、並びに治療用途に関する。
【解決手段】特に好ましい化合物としては、下記式の化合物である。


（式中、ＸはＦ又はＨであり、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは任意に置換されていても良いアリール若しくはヘテロアリールであり、そしてＲ^３はＨ又はアルキルである。） （もっと読む）

本発明は、不適切な補体活性化に関連する疾患の治療、特に重症筋無力症の治療における、補体タンパク質Ｃ５に結合する剤の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、神経発生を刺激するかまたは増大することにより中枢および末梢神経系の疾患および症状を治療するための方法を記載する。本開示は、新規の神経細胞の形成を刺激するかまたは活性化するためのＨＤａｃ阻害薬単独または別の神経原性物質と組合せに基づいた組成物および方法を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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【課題】従来の技術では不可能であった、ニコチンを粘着剤層へ直接塗布することが可能なニコチン経皮吸収製剤の製造方法であって、かつ、剥離時の物理的皮膚刺激が少なく貼付感が良好な製剤の製造が可能なニコチン経皮吸収製剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】粘着剤と該粘着剤と相溶する液状成分とを含有する粘着剤層を支持体上に形成する工程と、該粘着剤層にニコチンを連続的に塗布してニコチンを粘着剤層中に含浸させる工程とを含む、ニコチン経皮吸収製剤の製造方法。 （もっと読む）