【課題】薬効成分としてのアズレンスルホン酸ナトリウムは熱、光、空気中の水分・酸素により変質劣化しやすい。一般家庭に長期間保存放置しても薬効成分の変質劣化が生じなく優れた保存貯蔵等の薬効安定性を有し、咀嚼により薬効成分が口内に徐々に放出され、口内に長時間滞留して患部に長時間接触して、特に、主として、口内患部の消炎効能を有する咀嚼用消炎医薬品を提供する。
【解決手段】咀嚼時に小塊状に分離することなく柔軟な弾性形態を連続的に維持し、咀嚼後において口外に吐き出される性質を有するガム基材と、ガム基材の中に均一に分散してガム基材に覆われて、光と空気中の酸素、水分とから遮断された状態で存在するとともに、咀嚼により唾液とともに徐々に口内に放出されて、口内の炎症患部に直接に接触して消炎効能を発揮するアズレンスルホン酸ナトリウムを含有する咀嚼用消炎医薬品。 （もっと読む）

【課題】 打錠工程における成形装置への付着が改善された、融点降下が生じる複数成分を配合した固形圧縮製剤の提供。
【解決手段】 融点降下を生じる複数成分を各々群分け配合するか、あるいは、融点降下を生じる複数成分を、それらが融解しない品温で造粒した粒を配合することにより、成形装置への付着が改善された固形圧縮製剤。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物:
式(I):
【化１】


(式中、R¹、R²、R³、R^a、A、B及びxは、本明細書に定義された通りである)は、プロテインキナーゼの阻害剤、特に、サイクリン依存性キナーゼファミリー及び/又はグリコーゲン合成酵素キナーゼ3ファミリーの阻害剤であり、及びいずれかの種類の疼痛、炎症性疾患、癌、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患、代謝異常、腎疾患、神経疾患及び神経精神疾患、並びに神経変性疾患の予防及び/又は治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除剤として有用な置換イソキサゾリン化合物の新規な製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴はC-Y又は窒素原子を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Yは水素原子、ハロゲン原子等を表し、R¹はアルキル、ハロアルキル、R⁶によって任意に置換されたアルキル、-N(R¹¹)R¹⁰等を表し、R²は水素原子、メチル等を表し、R³は水素原子、シアノ、メチル等を表し、R⁶はシクロアルキル、-S(O)_pR¹⁶等を表し、R¹⁰はアルキル、ハロアルキル、シクロプロピル等を表し、R¹¹は水素原子等を表し、R¹⁶はメチル、エチル等を表し、pは０〜２の整数を表す。］で表される置換アセトフェノン化合物。 （もっと読む）

本発明は、単独状態及び他のタンパク質との複合体での両方で、第Ｘａ因子の選択的阻害薬として有効な新しいクラスの化合物、それらの薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される組成物に関する。本発明の化合物は、急性冠動脈症候群、心筋梗塞、不安定狭心症、難治性狭心症、血栓溶解療法後又は冠動脈形成術後により引き起される血栓症、急性虚血媒介性脳血管症候群、塞栓性発作、脳血栓、並びに血液凝固問題に伴うヒト及び他の哺乳動物の他の疾患等の疾患の治療及び予防に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害薬として使用される式（Ｉ）の化合物、そのような化合物の合成、ならびにＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ活性を阻害、ＨＣＶ感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのＨＣＶウィルス複製および／またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化１】

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本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが定義される化合物。これらの化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 （もっと読む）

【課題】患者によって耐容され得る一方で結腸の質の調製も得られる結腸下剤組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、固体剤形の新規の結腸下剤組成物に関しており、この下剤組成物は、少なくとも１つの下剤および少なくとも１つの可溶性または可溶性の非発酵性の結合剤、例えば、ポリエチレングリコールを含む。さらに、本発明は、この結腸の下剤組成物を用いる方法に関する。本発明の組成物および方法は、患者の耐容性およびコンプライアンスを改善しながら、同時に腸洗浄の質を改善することを意図している。本発明の処方物および方法は診断および外科的手順の前に腸を洗浄するために特に有用であり、そしてまた排出を促進するため、および／または便秘を軽減するために緩下薬として低用量で使用されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明の一態様は、６つ、７つまたは８つの可能な反応部位を有するアミンモノマーと２つまたは３つの可能な反応部位を有する架橋モノマーとの重合により生じた反復単位を含むアミンポリマーであり、アミンモノマーと架橋モノマーのモル比が１：３〜約１：１．１の範囲にあり、かつ胆汁酸に対するアミンポリマーの結合親和性がｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイＡを用いた測定で少なくとも０．４６ｍｍｏｌ／ｇである。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、ＡＭＰ−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化１】

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【課題】好ましくは動物において、長時間、節足動物を効率的に駆除するための方法を提供する。
【解決手段】ピレスロイドまたはピレトリン、並びに節足動物のニコチン作動性アセチルコリン受容体のアゴニスト（例えばイミダクロプリド、ニチアジン、又はスピノシン化合物）と組み合わせた液体組成物を、温血動物に局所適用する。 （もっと読む）

本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋されたアミンポリマーおよびアミドポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明は一般的には、胆汁酸除去を必要とする患者の胃腸管内で胆汁酸と結合するのに有用なポリマーに関する。これらのポリマーおよびその医薬組成物は、コレステロールの低下を必要とする患者において、コレステロール、具体的には非高密度リポタンパク質（非ＨＤＬ）コレステロール、またはより具体的には低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させるのに有用である。 （もっと読む）