【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、ＡＭＰ−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化１】

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【課題】好ましくは動物において、長時間、節足動物を効率的に駆除するための方法を提供する。
【解決手段】ピレスロイドまたはピレトリン、並びに節足動物のニコチン作動性アセチルコリン受容体のアゴニスト（例えばイミダクロプリド、ニチアジン、又はスピノシン化合物）と組み合わせた液体組成物を、温血動物に局所適用する。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン類似物を調製する新規合成アプローチを提供すること。
【解決手段】テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル（Ｎａｖ）、特にはＮａｖ１．７の阻害薬であることから、これらチャンネルの阻害によって治療可能な疾患、特には慢性疼痛障害の治療において有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 塩酸フルスルチアミン、ビタミンＢ_６類、ビタミンＢ_１２類およびパントテン酸カルシウムを含有する固形のビタミン製剤であって、パントテン酸カルシウムおよびビタミンＢ_１２類が共に安定化された固形製剤の提供。
【解決手段】 塩酸フルスルチアミン、ビタミンＢ_６類、ビタミンＢ_１２類およびパントテン酸カルシウムを含有する固形のビタミン製剤であって、該パントテン酸カルシウムが乾式で配合されたパントテン酸カルシウム含有組成物の形態であることを特徴とする固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、免疫疾患やアレルギーの治療に有用であるＥＰ４拮抗作用を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、免疫疾患やアレルギーの治療に有用であるＥＰ４受容体拮抗作用を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む免疫疾患やアレルギーの治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における免疫疾患やアレルギーの治療方法に関する。

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【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び／又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び／又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 一般家庭に長期間保存放置しても薬効成分の変質劣化等が生じなく優れた保存・貯蔵等の薬効安定性を有し、咀嚼により薬効成分が口内に徐々に放出され、口内に長時間滞留して患部に長時間接触し、特に、口内患部の消炎効能を有する咀嚼用医薬品を提供する。また、製造過程において、薬効成分の変質劣化が生じることなく、使用成分の互いの反応による成分変化が生じない常に安定した品質の咀嚼用医薬品の製造法を提供する。
【解決手段】 固形の弾性形態を有する樹脂成分と柔軟性を付与する軟化成分と薬効成分と賦形剤を含有し、薬効成分は、樹脂成分・柔軟性混合物の中に均一に分散して存在し、例えば、主として咽喉の疾患患部に直接に接触して炎症を消炎する消炎剤を含有する。薬効成分と賦形剤との混合粉末を調製した後、樹脂成分と軟化成分の混合物と混練する方法により、薬効成分が均一に分散された咀嚼用医薬品を製造できる。 （もっと読む）

本発明は、ベキサロテンのアナログおよびその使用法に関する。本発明において、化合物がＲＸＲに効率的に結合する能力に必須のコア構造を有する種々のベキサロテンアナログが記載される。本発明の化合物によって処置される疾患としては、癌、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム硬化症、アテローム発生、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心血管疾患、高血圧症、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】速効的かつ強力な鎮痒効果を示し、眼痛や不快な刺激が改善されたクロモグリク酸ナトリウム点眼剤の提供。
【解決手段】クロモグリク酸ナトリウム及びマレイン酸クロルフェニラミンなどの抗ヒスタミン剤にメントールを配合することにより、クロモグリク酸ナトリウムにより誘起される点眼時の刺激性の不快な眼痛を軽減し、抗ヒスタミン剤の有する速効的な鎮痒効果をさらに強化させて眼の痒みを点眼直後から強力に抑制する、新規な点眼剤。 （もっと読む）

【課題】１１−β−ＨＳＤ１阻害剤（Ｔ２Ｄ）として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、特定の基）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。
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本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び／又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】診断検査または外科手術を可能にするために哺乳動物の腸及び結腸を十分に洗浄する方法を提供する。
【解決手段】刺激性緩下剤と浸透圧性緩下剤との組み合わせによって、少量の液体投入量で、腸および結腸が安全かつ有効に洗浄される。経口刺激性緩下剤(例えば、ビサコジル)を患者に投与し、生物学的に決められた間隔の後に少量のPEG水溶液を投与すると、典型的には、多量の等張洗浄液または少量の高張洗浄液の摂取後に起こる、多量の制御不能な下痢を引き起こすことなく、診断的大腸内視鏡検査のための準備において腸および結腸が洗浄される。 （もっと読む）

4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イルメチル−アミン誘導体。 （もっと読む）

【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

置換フルオロメタン；治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物；これらのフルオロメタンの製造方法；ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および／または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 （もっと読む）