Fターム[4C086BC17]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | ピリジン (4,493)
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ニコチン酸 (421)
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Fターム[4C086BC17]に分類される特許
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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新規なフェノール誘導体、及び医薬として又は化粧品としてのその使用
本発明は、一般式:
の新規な化合物、及び化粧品としての又は医薬としてのその使用に関する。
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CRTH2モジュレーター
喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なCRTH2モジュレーター、特にCRTH2のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Iとして記載されている範囲に属する。
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HCN遮断薬としてのアミノ−ヘテロアリール誘導体
本発明は、一般式Iを有するアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩、これを含む医薬組成物、ならびに神経障害性疼痛または炎症性疼痛などの疼痛の治療のためのこのような誘導体の使用に関する。
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新規なフェノール誘導体、及び医薬として又は化粧品としてのその使用
本発明は、一般式:
の新規な化合物、及び化粧品としての又は医薬としてのその使用に関する。
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スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、M4、Y1、Y2、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
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DPP−1の阻害剤として有用な二環式誘導体
本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)
IRE−1αインヒビター
【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。
(式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである)
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抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】
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代謝異常の治療に使用されるGタンパク質共役受容体43(GPR43)作動薬としてのピロリジンカルボン酸誘導体、医薬組成物および方法
本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】
(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。
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テオブロミンと抗ヒスタミン剤との治療用組み合わせ剤
薬剤は、治療、特に咳嗽の治療における同時使用、逐次使用、または分離使用のための組み合わせ調製物として、テオブロミンおよび抗ヒスタミン剤を含む。
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皮膚の炎症を治療するための方法及び組成物
本発明は、有効量の抗ヒスタミン剤を含む組成物を局所的に適用することによって、単純ヘルペスウイルス誘発性の炎症に罹患した対象を治療する方法を特徴とする。本発明は又、1種又は複数の治療薬の含有の有無に拘らず、精油抽出物を含むベース組成物を局所的に適用することによって、炎症を治療する方法も特徴とする。又、ベース組成物を含む、局所投与用に製剤された組成物、及び該組成物を含むキットも提供される。 (もっと読む)
シームレスマイクロカプセルを含む固形経口剤形
【課題】薬剤として許容される溶媒又は液相中に可溶化され又は懸濁され、かつシームレス放出制御マイクロカプセル内にカプセル化された1つ又は複数の薬理活性成分を含む固形経口剤形の方法の提供。
【解決手段】薬剤として許容される溶媒又は液相は、水相、有機溶媒、グリコール、油、及び短鎖、中鎖並びに長鎖脂肪酸のモノ−、ジ−、並びにトリ−グリセリドを含めて、それらの誘導体までの範囲とすることができる。マイクロカプセルは、1mm未満から8mmまでの直径を有し、かつその薬剤充填率は最大90%である。更に、マイクロカプセルは、特定の部位でかつ所定の速度で薬理活性成分を放出するように被覆することができる。
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SR蛋白質のリン酸化制御方法、および、SR蛋白質の活性制御剤を有効成分とする抗ウイルス剤
【課題】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤を有効成分として含有する抗ウイルス剤、および該SR蛋白質の活性を制御する化合物の提供。
【解決手段】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤が、HIVの遺伝子、アデノウイルスの遺伝子、ワクシニアの遺伝子を載せた遺伝子治療用の発現ベクター、及び、下式で示される新規アニリン誘導体化合物である抗ウイルス剤。
(式R1は、水素原子、C1−6アルキル基等、R2は、水素原子、C1−6アルキル基等、R3は、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等、R4は、水素原子又はハロゲン原子、Qは、−C(O)−、−C(S)−等、Wは、水素原子、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等である。)
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抗フケ剤としてのペプチドの使用
本発明は、抗フケ活性を有するペプチドを含む組成物に関する。また、本発明は、抗フケ剤としてのこれら剤の使用、又はフケを処置するための方法に関する。 (もっと読む)
血漿カリクレインの阻害薬のプロドラッグ
本発明は、血漿カリクレイン(PK)の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式(I)を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。
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膵癌に対するラパチニブとTS−1の併用療法
【課題】膵癌患者が2〜4週間に一度,外来へ通院することで治療が施行でき,しかも効果の高い治療法を提供する。
【解決手段】経口抗癌剤TS−1を4週間投与し.2週間休薬する。同時に経口分子標的治療薬ラパチニブを連日投与する。
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プロスタグランジンアゴニストのプロドラッグの安定した水性組成物およびその使用方法
本発明は、プロスタノイドアゴニスト組成物中に明確に定義された一定のカルボン酸を組み込んだ後に、組成物のpHを約4.0から約8.0に調整すると、該組成物の水溶液中での安定性(したがって貯蔵安定性)が著明に増大するという発見事項に基づいている。その結果として、本発明の組成物および方法は、多岐にわたる眼疾患を治療するための市場性のある局所用薬物に必要な、水溶液中の安定性を提供する。 (もっと読む)
AMPKモジュレーターとして有用なスピロインドール−シクロプロパンインドリノン
式(I)[式中、R1〜R4は、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、AMPKのモジュレーターとして使用することができる。
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N−アシルオキシスルホンアミドおよびN−ヒドロキシ−N−アシルスルホンアミド誘導体
本発明は、特定のN−アシルオキシスルホンアミドおよびN−ヒドロキシ−N−アシルスルホンアミド誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および/または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 (もっと読む)
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