フェニレフリン、人工甘味料、および実質的にアルデヒドを含まないマトリックスを含むチュアブル薬学的組成物が、提供される。上記組成物は、２年の貯蔵寿命を有する代表的な市販の製品に適したフェニレフリンの安定性を有する。上記組成物の製造のための方法およびその使用方法もまた、提供される。上記組成物は、２．５重量％未満の総イソキノリンを有し、そしてそのイソキノリンのレベルを少なくとも２４ヶ月間にわたって維持する。 （もっと読む）

本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャンネルの遮断薬の提供。
【解決手段】特定の置換基により置換された置換２−アミノアセトアミド、またはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグ。具体例としては２−（４−（２−フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド、２−（４−（３，４−メチレンジオキシフェノキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド等が挙げられる。これらの化合物は、全体的および限局的虚血に続いた神経細胞損傷の処置、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防、痛みの処置、予防または改善、抗痙攣薬として、抗うつ抑制剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置および予防薬として、用いられる。 （もっと読む）

本発明は概して予期しない所望の薬理学的特性の組み合わせを有するケモカイン受容体活性のモジュレーターに関するものであり、そして、炎症、アレルギー性、自己免疫、代謝性、癌および／または循環器疾患、特に糖尿病、クローン病、アテローム性動脈硬化症、および多発性硬化症の治療および予防のための薬剤として、それらを含む医薬組成物、およびそれらを使用する方法、ならびに化合物を調製する方法およびそのための中間体を提供する。活性化合物の代謝物もまた本発明において提供され、医薬組成物およびその使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態における、および同様に水和物または溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）の化合物に関する。［式中、Ｘ_１は水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｘ_２は、水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは、場合によって置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；ＲａおよびＲｂは、互いに独立に、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、アリールまたはヘテロアリール基であり、ここでＲａおよびＲｂは、場合によって置換されていることもできる。］その調製方法および治療上の使用。

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式（Ａ）の新規化合物またはその薬理的に許容し得る塩：式中、記号は請求の範囲で定義されたとおりである。これらは、ＳＧＬＴ阻害剤として有用であり、また、糖尿病および関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。別の実施形態において、本発明は、ＨＩＶ感染症を処置するための方法を提供し、その方法は、そのような処置を必要とする患者に、式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む。

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ＨＩＶインテグラーゼの阻害によるＨＴＶ複製の阻害剤として考案された、ピリジノン足場上で構築される新しい種類のジケト酸を記載する。これらの化合物は、単独、又は抗ＨＩＶ混合物を作製するために使用できる抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特にその他の抗ＨＩＶ化合物（例えば、その他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤）と組み合わせて用いられ、製薬上許容される担体を含めた、化合物又は製薬上許容される塩のいずれかであって、ＨＩＶによる感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用である。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法並びにＨＩＶによる感染を治療又は予防する方法も記載されている。本出願の化合物は、式Ｉのものを含み、その互変異性体、位置異性体、幾何異性体及び製薬上許容される塩を含み、式中、ピリジノン足場及びＲ基は、本明細書において別に定義されるとおりである。これらは、ＨＩＶ感染、例えばＡＩＤＳ及びＡＲＣの有効な治療法を提供するために、任意の数の通常のその他の抗ＨＩＶ剤（例えば、その他のインテグラーゼに基づく抗ＨＩＶ剤）及び本明細書に記載されるその他の組み合わせ治療薬と組み合わされる。 （もっと読む）

本発明は、疾病の治療または阻止のための、Ｒｈｏキナーゼの阻害剤として有用であり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れる５−シアノニコチンアミド誘導体又はその薬理上許容される塩、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記５−シアノニコチンアミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物又はその薬理上許容される塩：
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本発明は、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、式（Ｉｃ）および式（Ｉｄ）［式中の各記号は明細書に記載の通りである］で表される化合物を提供する。
本発明によれば、これらの化合物は、ＤＧＡＴ阻害作用を有し、ＤＧＡＴの高発現または高活性化に起因する疾患または病態の予防、治療または改善に有用である。
式（Ｉａ）：


式（Ｉｂ）：


式（Ｉｃ）：


式（Ｉｄ）：
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本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

近年、ＨＩＶプロテアーゼの阻害剤は、ヒトにおいてＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための治療薬の重要なクラスになっている。ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は、例えば、２つ以上のＨＩＶ治療薬の「カクテル」において、ＨＩＶ治療薬の他のクラスと、特にＨＩＶ逆転写酵素の阻害剤と併用して投与されるとき、特に有効である。本発明は、新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、その新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を作製するためのプロセスおよびＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物：


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。
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本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 （もっと読む）

【課題】リンスを罹患組織における又はそれに近接する粘膜に定期的に適用することを含む粘膜又は近接する組織の適応症の治療又は寛解方法を提供する。
【解決手段】当該リンスが、
１以上のセイヨウニワトコ、ツボクサ又はエキナセアの活性物質を含む、有効量の適切な草本生理活性物質成分;抗菌的有効量の四級アンモニウム界面活性剤; 及び
任意に前記組織を被覆し、前記抽出物を封入するのに有効なポリマー又はポリマー混合物を含む前記方法。 （もっと読む）

本発明はケルセチン、ビタミンＢ３、およびビタミンＣを含有する組成物に関する。また、身体的もしくは精神的能力を増強し、または様々な疾患もしくは障害を治療するための当該組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

次式（Ｉ）


（式中のＸ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、Ａ、ＲおよびＲ’は明細書中で付与された意味を有する）の５位で置換された２−アリールインドール化合物、それを含む医薬組成物、また中間体化合物並びにその製造方法。
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不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書に示す意味を有する）の化合物を提供する。
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