本発明は、インスリン耐性を有する前糖尿病患者において２型糖尿病およびその合併症の発症を予防するまたは遅延させるための医薬の調製のための、血圧降下薬およびスタチンと組み合わせたアセチルL-カルニチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の１つ以上の実施形態において、医薬的に活性な化合物の複合体を合成する方法が提供され、該方法には、中間化合物内の１つ以上の合成的に利用可能な位置で、直接、またはリンカー基を介して、少なくとも１つの水溶性オリゴマーを結合させるステップと、医薬的に活性な化合物の複合体を生じるように合成経路を完了させるステップと、を含む。本発明は、水溶性オリゴマー組成物から結果として生じた水溶性オリゴマーの共有結合によって化学修飾される小分子薬の調製方法を提供する。このような薬物は、中間化合物にオリゴマーを結合させるように合成経路を改変し、次いで合成経路を完了させることによって生成される。 （もっと読む）

【課題】 固体分散体の溶出性を損なうことなく、製剤中の薬物を迅速に溶出することが
できる固体分散体の固形製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 難溶性薬物、水溶性ポリマー及び崩壊剤を含む固体分散体の固形製剤であって、該崩壊剤が、平均粒子径が１０〜１００μｍであり、かつＢＥＴ法で測定した比表面積が１．０ｍ²／ｇ以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースである固体分散体の固形製剤を提供する。また、崩壊剤として平均粒子径が１０〜１００μｍであり、かつＢＥＴ法で測定した比表面積が１．０ｍ²／ｇ以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを混合した粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した水溶性ポリマー溶液を噴霧し、造粒、乾燥することを含んでなる固体分散体の固形製剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

ジヒドロピリジンカルシウム拮抗薬、硬化剤及び放出調節剤を含む局部用組成物。該硬化剤は１２〜２２個の炭素原子を含む炭化水素鎖を有しそして約４５〜７５℃の融点を有する、脂肪族アルコール、脂肪酸ソルビタンエステル、又は脂肪酸グリセロールエステルを含む。該放出調節剤は１２〜１８個の炭素原子を含む炭化水素鎖を有しそして約−１０〜４０℃の融点を有する、脂肪族アルコール、脂肪族アルコールグリコールエーテル、脂肪酸アルキルエステル、脂肪酸グリセロールエステル、又は脂肪酸ソルビタンエステルを含む。かかる組成物の、皮膚又は粘膜障害、好ましくは高い肛門圧力又は肛門括約筋けいれんに関連する肛門直腸障害の治療及び／又は予防への使用。 （もっと読む）

【課題】種々の疾患の発症や進展に関与するサイトカイン、特にＩＬ-１、ＩＬ-６、ＴＮＦ-αおよびＩＦＮ-γの過剰産生を抑制する薬剤を提供すること。サイトカインの過剰産生を抑制することによって、当該サイトカインの過剰産生に関連して生じる疾患を予防または治療するために有効に利用することができる薬剤を提供すること。
【解決手段】サイトカイン産生抑制剤の有効成分として、ニフェジピンを用いる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＰＲビーズを含む医薬組成物および剤形に関するものであり、前記ＴＰＲビーズは、少なくとも１種の溶解度増大性ポリマー中の少なくとも１種の活性医薬成分の固体分散物、ならびに水不溶性ポリマーおよび腸溶性ポリマーを含むＴＰＲコーティングを含み、前記活性医薬成分は、ｐＨ６．８で１００μｇ／ｍＬ以下の溶解度を有する弱塩基性の活性医薬成分を含む。
（もっと読む）

【課題】心拍数の増加を抑制しつつ優れた降圧作用を発揮する薬剤を提供すること、特に後述の特定の条件を満たす対象において心拍数の増加を抑制しつつ優れた降圧作用を発揮する薬剤を提供すること。
【解決手段】シルニジピンとアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬とを組み合わせてなる降圧剤及び心血管疾患予防・治療剤。 （もっと読む）

細胞増殖、血栓症、組織モデリング、および炎症に対する試験薬剤の効果を測定するための一連のアッセイ法において試験薬剤を分析することによって、再狭窄を阻害または予防する薬剤を同定する。本発明の組成物を使用して、再狭窄の治療を提供する。 （もっと読む）

【課題】固体分散体の溶出性を損なうことなく、製剤中の薬物を迅速に溶出することができる固体分散体の顆粒剤又は錠剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】難溶性薬物、水溶性ポリマー、賦形剤及び崩壊剤を含む固体分散体の顆粒剤であって、該水溶性ポリマーの含有量が１〜１０質量％で、かつ該崩壊剤の含有量が１５〜５０質量％である固体分散体の顆粒剤を提供する。また、難溶性薬物、水溶性ポリマー、賦形剤及び崩壊剤を含む固体分散体の錠剤であって、該水溶性ポリマーの含有量が１〜５質量％で、かつ該崩壊剤の含有量が１５〜５０質量％である固体分散体の錠剤を提供する。さらに、賦形剤と崩壊剤の混合粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した水溶性ポリマー溶液を噴霧し、造粒、乾燥することを含んでなる固体分散体の顆粒又は錠剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下痢型過敏性腸症候群を治療する方法であって、それを必要とする患者に、塩化物イオン輸送阻害剤を下痢型過敏性腸症候群（ｄ−ＩＢＳ）の治療に十分な量で投与することを含む方法を提供する。ｄ−ＩＢＳの治療には、ｄ−ＩＢＳの下痢成分並びにｄ−ＩＢＳに伴う疼痛、腹部不快及び他の症状の治療が含まれる。一実施形態では、塩化物イオン輸送阻害剤はクロフェレマーである。 （もっと読む）

【課題】胃で分解されやすい薬物、小腸上部に吸収が限られる薬物や、小腸からの吸収性の悪い薬物の吸収改善に有効な経口製剤を提供する。
【解決手段】水に溶けないポリマー層と、薬物を含む腸溶性ポリマー層からなる２層シート状とすることで、薬物が腸管内部のみで溶出し、小腸内側にシートを付着させることで、腸溶性ポリマー層が小腸粘膜側に面し、水不溶性ポリマー層が小腸管腔側に位置するようなり、その結果、腸溶性ポリマー層の侵食速度が低下し、徐放性を実現する。 （もっと読む）

【課題】新規なフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類を提供する。
【解決手段】一般式


［式中、Ｒ^１及びＲ^３は直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル等を示し、Ｒ^２は１置換又は２置換のフェニル基を示す］のフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類及びそれらの塩、ならびにそれらの製造法。 （もっと読む）

本発明は、ニフェジピンおよび／またはニソルジピン並びに少なくとも１種のアンジオテンシンＩＩアンタゴニストからなる有効成分の組合せを含有し、有効成分の組合せが体内で制御（調節）された方法で放出されることを特徴とする医薬投与形、および、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、障害の予防、二次予防および／または処置のためのそれらの使用、並びに、障害の予防、二次予防および／または処置用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 生分解性の多孔性無機微粒子、特に生分解性の多孔性ハイドロキシアパタイトをキャリヤとして使用し、特に注射投与等の非経口投与、あるいは経口投与により、良好に生体内吸収性を得ることができる脂溶性薬物を封入した微粒子、その製造法およびそれを含有する製剤の提供。
【解決手段】 脂溶性薬物を、平均粒径が１〜２０μｍを有する生分解性の多孔性ハイドロキシアパタイトの微粒子に封入させてなることを特徴とする脂溶性薬物封入微粒子であり、これをヒドロキシメチルセルロース（ＣＭＣ）などの分散剤で分散することにより、静脈内、皮下、筋肉内投与が可能な注射剤とすることができ、その生体内吸収性は優れたものである。 （もっと読む）

シクロオキシゲナーゼインヒビターとカルシウムチャネルアンタゴニストとの液体担体中の組成物。この組成物は、泌尿器科の診断処置、介入処置、外科的処置およびその他の医学的処置中に、尿路に投与することができる。開示した組成物の１つは、ケトプロフェンおよびニフェジピンを液体洗浄担体中に含み、かつ可溶化剤、安定剤および緩衝剤を含むものである。１つの実施形態において、Ｌ型カルシウムチャネルアンタゴニストが、ベラパミル、ジルチアゼム、ベプリジル、ミベフラジル、ニフェジピン、ニカルジピン、イスラジピン、アムロジピン、フェロジピン、ニソルジピンおよびニモジピンからなる群から選択される。
（もっと読む）

副鼻腔の症状を治療するための副鼻腔装置を本明細書に記述する。本装置は、空洞部材、小孔部材および経鼻部を含む。一つ以上の空洞部材、小孔部材および経鼻部は、副鼻腔の症状を治療するための徐放性活性剤を供給する。例示的な副鼻腔の症状は、機能的内視鏡鼻腔手術（ＦＥＳＳ）および副鼻腔炎に起因する鼻腔の炎症である。装置は、副鼻腔の症状を治療するために少なくとも約１週間、一つ以上の活性剤を鼻腔、小孔洞および／または鼻孔に局所的に供給するような方法で形成される。 （もっと読む）

本発明は、代謝症候群の予防及び／または処置のための、アンギオテンシンＩＩタイプ１受容体アンタゴニストの単独での使用、または代謝的に中性な抗高血圧物質との組み合わせでの使用、に関する。アンギオテンシンＩＩタイプ１受容体アンタゴニストの例は式（Ｉ）の化合物であり、代謝的に中性な抗高血圧物質の例はカルシウムアンタゴニストである。

（もっと読む）

本発明は、薬剤として許容される溶媒又は液相中に可溶化され又は懸濁され、かつシームレス放出制御マイクロカプセル内にカプセル化された１つ又は複数の薬理活性成分を含む固形経口剤形に関する。従って、薬剤として許容される溶媒又は液相は、水相、有機溶媒、グリコール、油、及び短鎖、中鎖並びに長鎖脂肪酸のモノ−、ジ−、並びにトリ−グリセリドを含めて、それらの誘導体までの範囲とすることができる。マイクロカプセルは、１ｍｍ未満から８ｍｍまでの直径を有し、かつその薬剤充填率は最大９０％である。更に、マイクロカプセルは、特定の部位でかつ所定の速度で薬理活性成分を放出するように被覆することができる。 （もっと読む）

ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
（もっと読む）

治療剤を投与するのに適したタンポンで、前記タンポンは末端を持つタンポン本体を含み、投薬形態がタンポン本体の末端に付加され、前記投薬形態は治療剤を含む組成及び複数の層を含む。治療剤を投与するのに適したタンポンの製造方法で、前記方法は末端を持つタンポンを製造し、複数の層を持つ投薬形態を形成することを含み、前記投薬形態は治療剤を含む組成を含み、タンポン本体の末端に付加される。
（もっと読む）