Fターム[4C086BC39]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む5員環 (6,678) | 窒素原子を1、3位に含む (4,145) | 炭素環と縮合した (1,546)
Fターム[4C086BC39]に分類される特許
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新規化合物
本発明は、特定の新規な化合物を対象とする。具体的には、本発明は、式(I)の化合物、及びその塩を対象とする。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
【化1】
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フェノキシピリジニルアミド誘導体およびPDE4仲介疾患状態におけるその使用
本発明は、式(I):
〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物;かかる化合物の性オズ方法;およびPDE4仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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MDRモジュレーターとしてのイミダゾール誘導体
【課題】癌化学療法薬に対する多剤耐性細胞の感受性を修復するために有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)を有するイミダゾール誘導体またはその医薬上許容できる塩。
(式中、置換基R1は、置換C1〜11アルキルまたは置換C2〜11アルケニル等(ここで置換基は、水酸基、C1〜6アルキルオキシからなる群等より選択される)、R2およびR3は、それぞれ独立に、一、二、および三置換フェニルからなる群等より選択され、その置換基は置換C1〜6アルキル等、R4は、水素、置換C1〜11アルキルまたはC2〜11アルケニル等(ここで置換基は独立に、水素、水酸基、C1〜6アルキルオキシ、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルアミノ、フェニル−C1〜6アルキルアミノ、C1〜6アルコキシカルボニルからなる群等より選択される)、を示す。)
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第IXA因子阻害剤としての複素環式化合物
本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤、調節剤またはモジュレーター、特に、凝固カスケードおよび/または接触活性化系、例えば、トロンビン、第XIa因子、第Xa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインの、セリンプロテアーゼ酵素として有用な、複素環式化合物に関する。また、本発明は、本明細書に開示されている式I〜IIIの新規複素環式化合物;または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。該化合物を含む医薬組成物、および血栓塞栓性障害を処置または予防するために該化合物を使用する方法も開示する。
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
【課題】新規HCVNS5Bポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。[式中、AはO、S、NR1、又はCR1であり、R1はH、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、R2は、H、ハロゲン、R21、OR21、SR21、COOR21、SO2N(R22)2、N(R22)2等から選ばれ、BはNR3又はCR3であり、但しA又はBの一つがCR1又はCR3であり、KはN又はCR4であり、LはN又はCR5であり、R5はR4と同じ定義を有し、MはN又はCR7であり、R7はR4と同じ定義を有し、Y1はO又はSであり、ZはN(R6a)R6又はOR6であり、R21、R22、R3、R4、R6aはそれぞれ(C1−6アルキル)等、及びR6はNO2、シアノ基等の置換基である。]
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ベンゼン誘導体を含むリポプロテインリパーゼ活性化組成物
本発明は、下記一般式(1):
[式中のR1、R2、R3およびR4は、明細書に記載した基を示す。]
で表されるベンゼン化合物を有効成分として含有する医薬組成物、特に高脂質血症の治療および予防剤、抗肥満剤等として有用なLPL活性化組成物を提供する。
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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ヒトアルドステロン合成酵素CYP11B2の阻害剤
本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式(I)の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および/または11β−水酸化酵素(CYP11B1)によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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ノシセプチン類似体
【課題】ORL1受容体に親和性を有する化合物を投与することにより慢性または急性疼痛を患っている患者を治療するための新規化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和。
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γセクレターゼモジュレーターとしての尿素化合物
本発明は、γセクレターゼモジュレーターであり、したがってアルツハイマー病など、γセクレターゼの調節により治療可能な疾患の治療に有用である、式(I)の化合物を提供する。同じく提供されるのは、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するための方法である。
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タンパク質キナーゼおよびホスファターゼ阻害剤、それらを設計する方法、ならびにそれらを使用する方法
【課題】タンパク質キナーゼおよび/またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および/またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび/またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−2−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。
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二重活性抗高血圧剤
本発明は、式I(式中:Q、W、Y、Z、r、およびArは、明細書で定義した通りである)を有する化合物、およびその製薬的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、アンジオテンシンIIタイプ1(AT1-)受容体拮抗薬活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含む製薬組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。
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ピペリジン及びピロリジン化合物
本発明は、式(I)のピペリジン及びピロリジン化合物、
【化1】
(式中、A、B、n及びXは明細書中に記載の通りである。);その薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
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プロリルヒドロキシラーゼ阻害物質としてのベンゾイミダゾール
本発明は、式(I):
【化1】
のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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アミノピリジン誘導体
本発明は、下記式(I):
【化1】
(式中、R1〜R11は、本出願で定義される通りである)
の化合物;該化合物を含む組成物;療法(例えば喘息又はCOPD等)における該化合物の使用;及び該化合物を用いて患者を治療する方法を提供する。
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プロトンポンプ阻害剤を含有する被覆微粒子
【課題】良好な薬物放出特性を有し、かつ収率よく製造しうる、ベンズイミダゾール系プロトンポンプ阻害剤を含有する口腔内崩壊錠用被覆微粒子を提供すること。さらに、保存安定性の良好なベンズイミダゾール系プロトンポンプ阻害剤の口腔内崩壊錠を提供すること。
【解決手段】ベンズイミダゾール系プロトンポンプ阻害剤と、平均粒子径3〜10μmの微粉状クロスポビドンを含む薬物層を球形結晶セルロース粒子上に被覆した後、不活性な中間層および腸溶皮膜層を被覆して得られる被覆微粒子、および該被覆微粒子を含む口腔内崩壊錠。
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プロリルヒドロキシラ−ゼ阻害剤
本明細書に記載の発明は、HIFプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害により利益を得る、貧血を一例とする疾患の治療に有用である式(I)の特定のベンゾイミダゾル−4−イルカルボキサミド誘導体に関する。
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ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路のN−アシルチオウレア及びN−アシルウレア阻害物質
本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)
ステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼの阻害剤としての新規な置換複素環式芳香族化合物
構造式Iの置換複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼの阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器疾患;肥満症;2型糖尿病;インシュリン耐性;高血糖症;メタボリックシンドローム、神経疾患;癌及び肝脂肪変性を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化1】
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物
【化1】
(式中、
R1は、未置換であるか、又は1、2若しくは3個の置換基により置換されたアリールを表し、当該置換基は、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され;
R2は、水素又は−CO−R21を表し;
R21は、(C1−5)アルキル、(C1−3)フルオロアルキル又は(C3−6)シクロアルキルを表し;
mは、整数の2又は3を表し;
pは、整数の2又は3を表し;そして
R3は、水素又は(C1−5)アルキルを表す。)
及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
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