γセクレターゼモジュレーターとしての尿素化合物
本発明は、γセクレターゼモジュレーターであり、したがってアルツハイマー病など、γセクレターゼの調節により治療可能な疾患の治療に有用である、式（Ｉ）の化合物を提供する。同じく提供されるのは、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するための方法である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
［式中、
Ｘは、−ＣＨ−または−Ｎ−であり、
ｎは、０または１であり、
ａｌｋは、１から６個の炭素原子の直鎖または分枝のアルキルであり、該アルキル鎖の１、２または３個の水素原子は、アルコキシ、ヒドロキシルまたはハロで置き換えられており、
Ｒは、アルキルであり、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシまたはハロであり、
Ａｒは、
（ｉ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、上述の各環は、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノであり、ならびにＲｂおよびＲｃは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはシクロアルコキシから選択され、またはＲｂおよびＲｃが隣接する原子上にある場合、これらは結合してメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを形成することができ；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環は、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノから選択され、または、
（ｉｉ）式（ａ）の基であり、
【化２】
環Ａは、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、オキソもしくはハロアルキルで任意に置換されているシクロアルキル；または単環式のヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル環が窒素環原子を含有する場合、前記窒素原子は、アルキル、またはアシル、アシルオキシカルボニルで任意に置換されており、
Ａｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、上述の各環は、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノであり、ならびにＲｂおよびＲｃは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはシクロアルコキシから選択され、またはＲｂおよびＲｃが隣接する原子上にある場合、これらは結合してメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを形成することができ；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環は、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノから選択される。］、または
薬学的に許容されるその塩（ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化３】
でないものとする）。
【請求項２】
Ａｒが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、縮合したシクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、上述の各環が、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａが、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノであり、ならびにＲｂおよびＲｃが、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはシクロアルコキシから選択され、またはＲｂおよびＲｃが隣接する原子上にある場合、これらが結合して、メチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを形成することができ；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環が、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆが、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノから選択される、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、式（ａ）の基であり、
【化４】
環Ａは、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、オキソもしくはハロアルキルで任意に置換されているシクロアルキル；または単環式ヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル環が窒素環原子を含有する場合、前記窒素原子は、アルキル、またはアシル、アシルオキシカルボニルで任意に置換されており、
Ａｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、上述の各環は、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノであり、ならびにＲｂおよびＲｃは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはシクロアルコキシから選択され、またはＲｂおよびＲｃが隣接する原子上にある場合、これらは結合してメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを形成することができ；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環は、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノから選択される、請求項１の化合物。
【請求項４】
ｎが０である、請求項１、２または３の化合物。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１、２または３の化合物。
【請求項６】
ａｌｋが、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨＣＨ３）−または−Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１、２または３の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）の化合物が、構造：
【化５】
（Ｒ’は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチルまたはイソブチルである。）
を有する、請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項９】
Ｘが、−ＣＨ−である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が水素である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項１１】
Ｒがメチルである、請求項１から１０のいずれかの化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されているアリールである、請求項１、２および４から１１のいずれかの化合物。
【請求項１３】
Ａｒが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、上述の各環が、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａが、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシまたはアシルであり、ならびにＲｂおよびＲｃが、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択され；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環が、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆが、独立して、アルキル、ハロ、シアノまたはアルコキシから選択される、請求項１、２および４から１１のいずれかの化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、３−モルホリン−４−イルフェニル；４−メチルフェニル；４−クロロフェニル；２−クロロフェニル；３−クロロフェニル；３−ブロモフェニル；２−ブロモフェニル；２−フルオロフェニル；３−フルオロフェニル；２，４−ジクロロフェニル；４−メトキシフェニル；３−ジフルオロメトキシフェニル；５−ブロモ−２−フルオロフェニル；フェニル；２−メチルフェニル；３−ｎ−ブトキシフェニル；２−フルオロ−５−シアノフェニル；５−シアノ−２−メチルフェニル；５−クロロ−２−フルオロフェニル；３−エトキシフェニル；２−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル；３−ｎ−プロポキシフェニル；２−ｎ−プロポキシフェニル；３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル；２−ピリジン−３−イルフェニル；５−ブロモ−２−メチルフェニル；２−ｎ−プロピルフェニル；５−クロロ−２−メチルフェニル；３−エトキシフェニル；２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル；２−エチルフェニル；３−メチルチオフェニル；２，５−ジフルオロフェニル；５−フルオロ−２−メトキシフェニル；２−シアノフェニル；２−ベンゾイルフェニル；２−トリフルオロメチルフェニル；５−フルオロ−２−メチルフェニル；２−クロロ−５−メトキシフェニル；２−クロロ−５−メチルフェニル；２−フェノキシフェニル；３−シアノフェニル；２−アセチルフェニル；２−シアノ−５−メチルフェニル；３−イソプロポキシフェニル；３−ベンゾイルフェニル；２−クロロ−５−シアノフェニル；３−フェノキシフェニル；２−メトキシ−５−メチルフェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル；２，５−ジクロロフェニル；３−メトキシフェニル；３−エチルフェニル；２−メチルフェニル；２−メチルチオフェニル；２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル；５−クロロ−２−シアノフェニル；２−エトキシフェニル；２−イソプロピルフェニル；２−イソブチルフェニル；２−メトキシフェニル；２−トリフルオロメチルフェニル；３−メチルフェニル；５−イソプロピル−２−メチルフェニル；２，６−ジクロロフェニル；３−クロロ−４−メトキシフェニル；５−クロロ−２−メトキシフェニル；５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル；３，５−ジフルオロフェニル；４−ピリジン−３−イルフェニル；４−シアノフェニル；キノリン−５−イル；キノリン−４−イル；キノリン−２−イル；フラン−２−イル；ベンゾフラン−２−イル；１−ジフルオロメチルベンゾイミダゾール−２−イル；３，５−ジメチルピラゾール−４−イル；テトラヒドロピラン−３−イル；３−メチルイソオキサゾール−５−イル；テトラヒドロフラン−３−イル；５−フルオロピリジン−２−イル；５−クロロピリジン−２−イル；６−メトキシピリジン−３−イル；イソキノリン−３−イル；キノリン−７−イル；３’−フルオロビフェニ−３−イル；４’−メトキシビフェン−２−イル；３−フラン−２−イルフェニル；３’−メトキシビフェン−３−イル；２−プロピルチオフェニル；３−チオフェン−３−イルフェニル；３−ピリジン−４−イルフェニル；２−チオフェン−２−イルフェニル；３−ピリジン−３−イルフェニル；３−チオフェン−２−イルフェニル；４’−フルオロビフェン−３−イル；３−（２−メチルチアゾール−４−イル）フェニル；ビフェン−２−イル；２−メトキシビフェン−５−イル；４’−シアノビフェン−３−イル；Ｒ−３，３−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル；シクロヘキシル；シクロペンチル；フェニル；フラン−２−イル；２−メチル−５−トリフルオロメチルフラン−４−イル；５−メチル−１−フェニルピラゾール−４−イル；５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル；３−メチル−５−フェニルイソオキサゾール−４−イル；２，５−ジメチル−１−フェニルピラゾール−４−イル；キノリン−６−イル；３−メトキシキノリン−６−イル；イソキノリン−６−イル；３，５−ジトリフルオロメチルフェニル；４−エトキシ−５−イソプロピル−２−メチルフェニル；４−フェニルチアゾール−２−イル；１−メチルシクロヘキシル；チオフェン−３−イル；ベンゾフラン−５−イル；チオフェン−５−イル；５−ブロモチオフェン−２−イル；または４−ブロモチオフェン−２−イルである、請求項１、２および４から１１のいずれかの化合物。
【請求項１５】
Ａｒが、式（ａ）の基（式中、Ａは、定義されたように任意に置換されているシクロアルキルである。）である、請求項１、３、４、５、６および８から１１のいずれかの化合物。
【請求項１６】
Ａｒが、式（ａ）の基（式中、Ａは、定義されたように任意に置換されている単環式ヘテロシクリルである。）である、請求項１、３、４、５、６および８から１１のいずれかの化合物。
【請求項１７】
Ａｒ１が、フェニルまたはヘテロアリールであり、各環が、ハロ、シアノまたはアルコキシであるＲａで、任意に置換されている、請求項１５または１６の化合物。
【請求項１８】
（Ｒ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ナフタレン−２−イル）エチル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（（１Ｓ）−１−（２−ナフタレニル）エチル）尿素；
１−（（１Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−１−メチルエチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（（１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−ナフタレニルメチル）尿素；
１−（（４Ｒ／Ｓ）−３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（４−ブロモフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（（１Ｒ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（（１Ｒ）−１−フェニルブチル）尿素；
１−（（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−シクロペンチル−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（３−モルホリノフェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−ｐ−トリルエチル）尿素；
１−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（キノリン−６−イル）尿素；
１−（１−（３−クロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−ブロモフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（２−ブロモフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（キノリン−４−イルメチル）尿素；
（Ｒ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−２−イル）エチル）尿素；
（Ｓ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−２−イル）エチル）尿素；
（Ｒ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−３−イル）エチル）尿素；
（Ｓ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−３−イル）エチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（キノリン−２−イルメチル）尿素；
（Ｒ）−１−（１−（２−フルオロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
（Ｓ）−１−（１−（２−フルオロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（フラン−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（ベンゾフラン−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（１−エチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）尿素；
１−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−シクロヘキシル−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
（Ｒ）−１−（３，３−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（（１−（２−メトキシフェニル）シクロブチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（テトラヒドロフラン−３−イル）尿素；
１−（２−メチル−５−（１−メチルエチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエチル）尿素；
１−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−ｏ−トリルエチル）尿素；
１−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（６−メトキシピリジン−３−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（イソキノリン−３−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−７−イル）エチル）尿素；
１−（２−フルオロ−１−フェニルエチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−メトキシ−１−フェニルエチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−フルオロ−２−メチル−１−フェニルプロピル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（２，４−ジクロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
（Ｓ）−１−（３−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−１−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−ブロモフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３’−フルオロ−３−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４’−メトキシ−２−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−（２−フラニル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−ブトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３’−メトキシ−３−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（プロピルスルファニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（３−チオフェニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−シアノ−２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（２−チオフェニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（３−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−（１−メチルプロピル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−（メトキシメチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（２−チオフェニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−メチル−５−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−プロポキシフェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−プロポキシフェニル）尿素；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−（ベンジルオキシ）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（３−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−（１−メチルエチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−プロピルフェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−エトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−エチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（メチルスルファニル）フェニル）尿素；
１−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−シアノフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−エトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４’−フルオロ−３−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−シアノフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（フェニルカルボニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素；
１−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−クロロ−５−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−クロロ−５−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−フェノキシフェニル）尿素；
１−（３−シアノフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−アセチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−１−（４−メトキシビフェニル−３−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−シアノ−５−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−（１−メチルエトキシ）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（メチルスルファニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（フェニルカルボニル）フェニル）尿素；
１−（２−クロロ−５−シアノフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４’−シアノ−３−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−フェノキシフェニル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２，５−ジクロロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（（１Ｒ）−１−フェニルプロピル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（（１Ｓ）−１−フェニルプロピル）尿素；
１−（２−（４−クロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−フェニル尿素；
１−（フラン−２−イルメチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（５−メチル−２−（トリフルオロメチル）フラン−３−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３−メチル−５−フェニルイソオキサゾール−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２，６−ジクロロフェニル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−シアノフェネチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（２−ブロモフェニル）−３−メチルブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）エチル）尿素；
１−（１−（３−シアノフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−シアノフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−ｍ−トリルエチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）尿素；
１−（１−（３−メトキシキノリン−６−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３−メチル−１−フェニルブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２，２−ジフルオロ−１−フェニルエチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（イソキノリン−６−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−エトキシ−５−イソプロピル−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（４−フェニルチアゾール−２−イル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−フェニルシクロプロピル）尿素；
１−（４−（２−セチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−フェニルシクロブチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−フェニルシクロペンチル）メチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−フェニルシクロブチル）メチル）尿素；
１−（２−メチル−２−フェニルプロピル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（４−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−フェニルシクロプロピル）メチル）尿素；
１−（３−（４−クロロフェニル）テトラヒドロフラン−３−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−ブロモフェニル）シクロブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（２−フルオロフェニル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−フルオロフェニル）シクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−フルオロフェニル）シクロヘキシル）−３−（３−メトキシ−４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（２−フルオロフェニル）シクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（（１−（６−クロロピリジン−２−イル）シクロペンチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−（ピリジン−２−イル）シクロペンチル）メチル）尿素；
１−（１−（３−ブロモフェニル）シクロブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（（１−（２−クロロピリジン−４−イル）シクロペンチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−（ピリジン−４−イル）シクロペンチル）メチル）尿素；
１−（（１−（２−シアノピリジン−４−イル）シクロペンチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−シアノフェニル）シクロブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（６−クロロピリジン−２−イル）シクロペンチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素 １−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−２−イル）シクロペンチル）尿素；
１−（１−（２−クロロピリジン−４−イル）シクロペンチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−４−イル）シクロペンチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−４−イル）シクロペンチル）尿素；
１−（１−（６−フルオロピリジン−２−イル）シクロペンチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（６−クロロピリジン−２−イル）シクロブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−３−イル）シクロペンチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（２−フェニルブタン−２−イル）尿素；
１−（１−（６−メトキシピリジン−２−イル）シクロペンチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−ヒドロキシ−１−フェニルシクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４，４−ジフルオロ−１−フェニルシクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（３−フルオロフェニル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（２−（チオフェン−３−イル）プロパン−２−イル）尿素；
１−（２−（ベンゾフラン−５−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（４−ブロモチオフェン−２−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；または
１−（（１−（２−メトキシフェニル）シクロブチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
請求項１から１８のいずれかの化合物および薬学的に許容される賦形剤、または請求項１から１８のいずれかの化合物および薬学的に許容されるその塩の混合物ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
患者においてγ−セクレターゼの調節によりアルツハイマー病を治療する方法であって、請求項１から１８のいずれかの化合物および薬学的に許容される賦形剤、または請求項１から１８のいずれかの化合物および薬学的に許容されるその塩の混合物ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法。
【請求項２１】
アルツハイマー病の治療において使用するための薬物の調製における、式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
［式中、
Ｘは、−ＣＨ−または−Ｎ−であり、
ｎは、０または１であり、
ａｌｋは、１から６個の炭素原子の直鎖または分枝のアルキルであり、該アルキル鎖の１、２または３個の水素原子は、アルコキシ、ヒドロキシルまたはハロで置き換えられており、
Ｒは、アルキルであり、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシまたはハロであり、
Ａｒは、
（ｉ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、上述の各環は、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノであり、ならびにＲｂおよびＲｃは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはシクロアルコキシから選択され、またはＲｂおよびＲｃが隣接する原子上にある場合、これらは結合してメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを形成することができ；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環は、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノから選択され、または、
（ｉｉ）式（ａ）の基であり、
【化２】
環Ａは、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、オキソもしくはハロアルキルで任意に置換されているシクロアルキル；または単環式のヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル環が窒素環原子を含有する場合、前記窒素原子は、アルキル、またはアシル、アシルオキシカルボニルで任意に置換されており、
Ａｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、上述の各環は、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノであり、ならびにＲｂおよびＲｃは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはシクロアルコキシから選択され、またはＲｂおよびＲｃが隣接する原子上にある場合、これらは結合してメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを形成することができ；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環は、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノから選択される。］、または
薬学的に許容されるその塩（ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化３】
でないものとする）。
【請求項２】
Ａｒが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、縮合したシクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、上述の各環が、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａが、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノであり、ならびにＲｂおよびＲｃが、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはシクロアルコキシから選択され、またはＲｂおよびＲｃが隣接する原子上にある場合、これらが結合して、メチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを形成することができ；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環が、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆが、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノから選択される、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、式（ａ）の基であり、
【化４】
環Ａは、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、オキソもしくはハロアルキルで任意に置換されているシクロアルキル；または単環式ヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリル環が窒素環原子を含有する場合、前記窒素原子は、アルキル、またはアシル、アシルオキシカルボニルで任意に置換されており、
Ａｒ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、上述の各環は、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノであり、ならびにＲｂおよびＲｃは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはシクロアルコキシから選択され、またはＲｂおよびＲｃが隣接する原子上にある場合、これらは結合してメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを形成することができ；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環は、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシ、アミノ、一置換のアミノ、二置換のアミノ、スルホニル、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノスルホニル、アミノカルボニルまたはアシルアミノから選択される、請求項１の化合物。
【請求項４】
ｎが０である、請求項１、２または３の化合物。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１、２または３の化合物。
【請求項６】
ａｌｋが、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨＣＨ３）−または−Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１、２または３の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）の化合物が、構造：
【化５】
（Ｒ’は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチルまたはイソブチルである。）
を有する、請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｘが、−Ｎ−である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項９】
Ｘが、−ＣＨ−である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が水素である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項１１】
Ｒがメチルである、請求項１から１０のいずれかの化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されているアリールである、請求項１、２および４から１１のいずれかの化合物。
【請求項１３】
Ａｒが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、上述の各環が、Ｒａ、ＲｂまたはＲｃで任意に置換されており、Ｒａが、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、シアノ、アルコキシまたはアシルであり、ならびにＲｂおよびＲｃが、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアリールオキシから選択され；Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの中の芳香族環または脂環式環が、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆで任意に置換されており、Ｒｄ、ＲｅまたはＲｆが、独立して、アルキル、ハロ、シアノまたはアルコキシから選択される、請求項１、２および４から１１のいずれかの化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、３−モルホリン−４−イルフェニル；４−メチルフェニル；４−クロロフェニル；２−クロロフェニル；３−クロロフェニル；３−ブロモフェニル；２−ブロモフェニル；２−フルオロフェニル；３−フルオロフェニル；２，４−ジクロロフェニル；４−メトキシフェニル；３−ジフルオロメトキシフェニル；５−ブロモ−２−フルオロフェニル；フェニル；２−メチルフェニル；３−ｎ−ブトキシフェニル；２−フルオロ−５−シアノフェニル；５−シアノ−２−メチルフェニル；５−クロロ−２−フルオロフェニル；３−エトキシフェニル；２−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル；３−ｎ−プロポキシフェニル；２−ｎ−プロポキシフェニル；３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル；２−ピリジン−３−イルフェニル；５−ブロモ−２−メチルフェニル；２−ｎ−プロピルフェニル；５−クロロ−２−メチルフェニル；３−エトキシフェニル；２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル；２−エチルフェニル；３−メチルチオフェニル；２，５−ジフルオロフェニル；５−フルオロ−２−メトキシフェニル；２−シアノフェニル；２−ベンゾイルフェニル；２−トリフルオロメチルフェニル；５−フルオロ−２−メチルフェニル；２−クロロ−５−メトキシフェニル；２−クロロ−５−メチルフェニル；２−フェノキシフェニル；３−シアノフェニル；２−アセチルフェニル；２−シアノ−５−メチルフェニル；３−イソプロポキシフェニル；３−ベンゾイルフェニル；２−クロロ−５−シアノフェニル；３−フェノキシフェニル；２−メトキシ−５−メチルフェニル；２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル；２，５−ジクロロフェニル；３−メトキシフェニル；３−エチルフェニル；２−メチルフェニル；２−メチルチオフェニル；２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル；５−クロロ−２−シアノフェニル；２−エトキシフェニル；２−イソプロピルフェニル；２−イソブチルフェニル；２−メトキシフェニル；２−トリフルオロメチルフェニル；３−メチルフェニル；５−イソプロピル−２−メチルフェニル；２，６−ジクロロフェニル；３−クロロ−４−メトキシフェニル；５−クロロ−２−メトキシフェニル；５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル；３，５−ジフルオロフェニル；４−ピリジン−３−イルフェニル；４−シアノフェニル；キノリン−５−イル；キノリン−４−イル；キノリン−２−イル；フラン−２−イル；ベンゾフラン−２−イル；１−ジフルオロメチルベンゾイミダゾール−２−イル；３，５−ジメチルピラゾール−４−イル；テトラヒドロピラン−３−イル；３−メチルイソオキサゾール−５−イル；テトラヒドロフラン−３−イル；５−フルオロピリジン−２−イル；５−クロロピリジン−２−イル；６−メトキシピリジン−３−イル；イソキノリン−３−イル；キノリン−７−イル；３’−フルオロビフェニ−３−イル；４’−メトキシビフェン−２−イル；３−フラン−２−イルフェニル；３’−メトキシビフェン−３−イル；２−プロピルチオフェニル；３−チオフェン−３−イルフェニル；３−ピリジン−４−イルフェニル；２−チオフェン−２−イルフェニル；３−ピリジン−３−イルフェニル；３−チオフェン−２−イルフェニル；４’−フルオロビフェン−３−イル；３−（２−メチルチアゾール−４−イル）フェニル；ビフェン−２−イル；２−メトキシビフェン−５−イル；４’−シアノビフェン−３−イル；Ｒ−３，３−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル；シクロヘキシル；シクロペンチル；フェニル；フラン−２−イル；２−メチル−５−トリフルオロメチルフラン−４−イル；５−メチル−１−フェニルピラゾール−４−イル；５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル；３−メチル−５−フェニルイソオキサゾール−４−イル；２，５−ジメチル−１−フェニルピラゾール−４−イル；キノリン−６−イル；３−メトキシキノリン−６−イル；イソキノリン−６−イル；３，５−ジトリフルオロメチルフェニル；４−エトキシ−５−イソプロピル−２−メチルフェニル；４−フェニルチアゾール−２−イル；１−メチルシクロヘキシル；チオフェン−３−イル；ベンゾフラン−５−イル；チオフェン−５−イル；５−ブロモチオフェン−２−イル；または４−ブロモチオフェン−２−イルである、請求項１、２および４から１１のいずれかの化合物。
【請求項１５】
Ａｒが、式（ａ）の基（式中、Ａは、定義されたように任意に置換されているシクロアルキルである。）である、請求項１、３、４、５、６および８から１１のいずれかの化合物。
【請求項１６】
Ａｒが、式（ａ）の基（式中、Ａは、定義されたように任意に置換されている単環式ヘテロシクリルである。）である、請求項１、３、４、５、６および８から１１のいずれかの化合物。
【請求項１７】
Ａｒ１が、フェニルまたはヘテロアリールであり、各環が、ハロ、シアノまたはアルコキシであるＲａで、任意に置換されている、請求項１５または１６の化合物。
【請求項１８】
（Ｒ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ナフタレン−２−イル）エチル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（（１Ｓ）−１−（２−ナフタレニル）エチル）尿素；
１−（（１Ｓ）−２−（４−フルオロフェニル）−１−メチルエチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（（１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−ナフタレニルメチル）尿素；
１−（（４Ｒ／Ｓ）−３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（４−ブロモフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（（１Ｒ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（（１Ｒ）−１−フェニルブチル）尿素；
１−（（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−シクロペンチル−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（３−モルホリノフェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−ｐ−トリルエチル）尿素；
１−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（キノリン−６−イル）尿素；
１−（１−（３−クロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−ブロモフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（２−ブロモフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（キノリン−４−イルメチル）尿素；
（Ｒ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−２−イル）エチル）尿素；
（Ｓ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−２−イル）エチル）尿素；
（Ｒ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−３−イル）エチル）尿素；
（Ｓ）−１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−３−イル）エチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（キノリン−２−イルメチル）尿素；
（Ｒ）−１−（１−（２−フルオロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
（Ｓ）−１−（１−（２−フルオロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（フラン−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（ベンゾフラン−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（１−エチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）尿素；
１−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−シクロヘキシル−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
（Ｒ）−１−（３，３−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（（１−（２−メトキシフェニル）シクロブチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（テトラヒドロフラン−３−イル）尿素；
１−（２−メチル−５−（１−メチルエチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエチル）尿素；
１−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−ｏ−トリルエチル）尿素；
１−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（６−メトキシピリジン−３−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（イソキノリン−３−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−７−イル）エチル）尿素；
１−（２−フルオロ−１−フェニルエチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−メトキシ−１−フェニルエチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−フルオロ−２−メチル−１−フェニルプロピル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（２，４−ジクロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
（Ｓ）−１−（３−メチル−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−１−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−ブロモフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３’−フルオロ−３−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４’−メトキシ−２−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−（２−フラニル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−ブトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３’−メトキシ−３−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（プロピルスルファニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（３−チオフェニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−シアノ−２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−シアノ−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（２−チオフェニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（３−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−（１−メチルプロピル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−（メトキシメチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（２−チオフェニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−メチル−５−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−プロポキシフェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−プロポキシフェニル）尿素；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−（ベンジルオキシ）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（３−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−（１−メチルエチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−プロピルフェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−エトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−エチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（メチルスルファニル）フェニル）尿素；
１−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−シアノフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−エトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４’−フルオロ−３−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−シアノフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（フェニルカルボニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素；
１−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−クロロ−５−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−クロロ−５−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−フェノキシフェニル）尿素；
１−（３−シアノフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−アセチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−１−（４−メトキシビフェニル−３−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−シアノ−５−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−（１−メチルエトキシ）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（２−（メチルスルファニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−（フェニルカルボニル）フェニル）尿素；
１−（２−クロロ−５−シアノフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４’−シアノ−３−ビフェニルイル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（３−フェノキシフェニル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２，５−ジクロロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（（１Ｒ）−１−フェニルプロピル）尿素；
１−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）−３−（（１Ｓ）−１−フェニルプロピル）尿素；
１−（２−（４−クロロフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−フェニル尿素；
１−（フラン−２−イルメチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（５−メチル−２−（トリフルオロメチル）フラン−３−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３−メチル−５−フェニルイソオキサゾール−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２，６−ジクロロフェニル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−メチル−４−ピリジニル）フェニル）尿素；
１−（４−シアノフェネチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（２−ブロモフェニル）−３−メチルブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）エチル）尿素；
１−（１−（３−シアノフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−シアノフェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−ｍ−トリルエチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）尿素；
１−（１−（３−メトキシキノリン−６−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（３−メチル−１−フェニルブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２，２−ジフルオロ−１−フェニルエチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（イソキノリン−６−イル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−エトキシ−５−イソプロピル−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（４−フェニルチアゾール−２−イル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−フェニルシクロプロピル）尿素；
１−（４−（２−セチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−フェニルシクロブチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−フェニルシクロペンチル）メチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−フェニルシクロブチル）メチル）尿素；
１−（２−メチル−２−フェニルプロピル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（４−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−フェニルシクロプロピル）メチル）尿素；
１−（３−（４−クロロフェニル）テトラヒドロフラン−３−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−ブロモフェニル）シクロブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（２−フルオロフェニル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−フルオロフェニル）シクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（３−フルオロフェニル）シクロヘキシル）−３−（３−メトキシ−４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（２−フルオロフェニル）シクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（（１−（６−クロロピリジン−２−イル）シクロペンチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−（ピリジン−２−イル）シクロペンチル）メチル）尿素；
１−（１−（３−ブロモフェニル）シクロブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（（１−（２−クロロピリジン−４−イル）シクロペンチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（（１−（ピリジン−４−イル）シクロペンチル）メチル）尿素；
１−（（１−（２−シアノピリジン−４−イル）シクロペンチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（４−シアノフェニル）シクロブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（６−クロロピリジン−２−イル）シクロペンチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素 １−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−２−イル）シクロペンチル）尿素；
１−（１−（２−クロロピリジン−４−イル）シクロペンチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−４−イル）シクロペンチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−４−イル）シクロペンチル）尿素；
１−（１−（６−フルオロピリジン−２−イル）シクロペンチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（１−（６−クロロピリジン−２−イル）シクロブチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−３−イル）シクロペンチル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（２−フェニルブタン−２−イル）尿素；
１−（１−（６−メトキシピリジン−２−イル）シクロペンチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−ヒドロキシ−１−フェニルシクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４，４−ジフルオロ−１−フェニルシクロヘキシル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（３−フルオロフェニル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−３−（２−（チオフェン−３−イル）プロパン−２−イル）尿素；
１−（２−（ベンゾフラン−５−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
１−（２−（４−ブロモチオフェン−２−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；または
１−（（１−（２−メトキシフェニル）シクロブチル）メチル）−３−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）尿素；
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
請求項１から１８のいずれかの化合物および薬学的に許容される賦形剤、または請求項１から１８のいずれかの化合物および薬学的に許容されるその塩の混合物ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
患者においてγ−セクレターゼの調節によりアルツハイマー病を治療する方法であって、請求項１から１８のいずれかの化合物および薬学的に許容される賦形剤、または請求項１から１８のいずれかの化合物および薬学的に許容されるその塩の混合物ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法。
【請求項２１】
アルツハイマー病の治療において使用するための薬物の調製における、式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２０８０９（Ｐ２０１１−５２０８０９Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０８５７６（Ｐ２０１１−５０８５７６）
【出願日】平成２１年５月４日（２００９．５．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４２７１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３７４０４
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月４日（２００９．５．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４２７１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３７４０４
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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