本発明の幾つかの実施形態は、その中に感光性ＡＰＡ化合物を収納するための容器（１０）を提供するが、前記容器は、アウターケーシング（１２）、前記アウターケーシング（１２）の内部に配置されたインナーケーシング（１８）であって、その中に感光性ＡＰＡ化合物を収納するように構成されているインナーケーシング（１８）、および前記アウターケーシング（１２）の外側から前記インナーケーシング（１８）の視認を許容するために前記アウターケーシング（１２）を通して形成された視認窓（１４）であって、光線保護材料を含む視認窓（１４）を含んでいる。
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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、肥大性心筋症(HCM)を患っている患者の治療用のホスホジエステラーゼタイプIII (PDE III)インヒビターおよび/またはCa^2＋感作剤またはこれらの製薬上許容し得る誘導体に関する。もう１つの局面によれば、本発明は、PDE IIIインヒビターおよび/またはCa^2＋感作剤の、HCMを患っている患者の治療用の医薬品の製造における使用に関する。 （もっと読む）

本発明の態様は、アダマンチルベンズアミド誘導体、及びアダマンチルベンズアミド誘導体を含む医薬組成物を提供する。対象において１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するためのそれら化合物及び組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

置換二環式アミンが記載される。特に、ＳＳＴＲ５のアンタゴニストとして有効であり、並びに２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 （もっと読む）

塩基のまたは酸との付加塩の形態での、一般式（Ｉ）に対応する化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｎは、１、２または３に等しい整数であり、およびｍは、１または２に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１―８−アルキレン基であり；Ｒ_１は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニルまたはナフチリジニル基であり、この基は、任意に置換されており；Ｒ_３は、塩素もしくはフッ素原子、Ｃ_１―６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、フラニル、ピロリル、チエニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロン、オキサゾリジノン、イソオキサゾロン、イソオキサゾリジノン、イソチアゾロン、イソチアゾリジノン、イミダゾロン、イミダゾリジノン、ピラゾロン、ピラゾリジノン、オキサジアゾロン、チアジアゾロンおよびトリアゾロンから選択される基であり、この基は、任意に置換されており；塩基または酸付加塩の形態である。）。治療的使用。
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本発明は、癌の治療に有用な新規四置換ピリダジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びに神経学的および精神医学的障害並びにオレキシン受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である、ピリダジンカルボキサミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本明細書において、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関係している疾患または状態、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する状態を治療する際に有用な７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−カルボキサミド化合物および薬学的に許容できるそのような化合物の塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、イソニコチンアミド化合物に関し、これはオレキシン受容体のアンタゴニストであり、そしてこれは、神経学的及び精神医学的障害、並びにオレキシン受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、オレキシン受容体が関与する、かかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は明細書中に記載の通りである。）、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症等の疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（１）


｛式中、波線を含む二重線は、単結合又は二重結合を示し、Ｑは、下記構造式（Ａ）又は（Ｂ）で表される基を示し、


Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル等を示す。｝で表される化合物を有効成分とする、治療剤。 （もっと読む）

【課題】制御された様式で、望ましくない効果をあまり起こさないでレボシメンダンを放出する経口用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ａ）治療に効果的な量のレボシメンダン、ならびにｂ）レボシメンダンの放出を長期間にわたって提供するため、および２０ｎｇ／ｍｌ未満、好ましくは１０ｎｇ／ｍｌ未満の代謝産物（II）の定常状態血漿中レベルを提供するための薬剤放出制御成分を含む経口投与用制御放出組成物。ａ）治療に効果的な量のレボシメンダン、およびｂ）レボシメンダンの放出を長期間にわたって提供するための薬剤放出制御成分を含む経口投与用制御放出組成物であって、少なくとも９０パーセントのレボシメンダン含有量に対し、リン酸緩衝液ｐＨ５．８（５０または１００ｒｐｍ）における米国薬局方ＸＸIIかご集合法にもとづいて決定された全インビトロ溶解時間が実質的に１時間から４時間のあいだである組成物。 （もっと読む）

少なくとも1つのHGF-Met阻害剤および少なくとも1つのEGFR阻害剤による癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍に対して広い抗癌スペクトルを持ち、且つ重篤な副作用がない優れた抗腫瘍効果を示す抗腫瘍剤が望まれている。
【解決手段】
下記一般式（１）


［式中、Ｘ１からＸ５は各々独立に水素原子若しくは水酸基を示し、且つ、少なくとも一つの基は水酸基を示し、Ｘ６は水素原子若しくは水酸基を示す］
で表されるトリフルオロメチルフェニルテトラヒドロシンノリン誘導体又はその生理学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有する複素環式尿素化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で示される尿素化合物：式中Ａは置換基を有するチエニル基、フリ基、ピラゾリル基、イソキサゾリル基またはチアジアゾリル基などであり、Ｂは一般的に非置換または置換の、三環式までの、窒素、酸素および硫黄からなる群より選ばれる０〜４個の基を含む少なくとも５または６個の芳香族構造を有する炭素原子３０個までのアリールまたは複素環式アリール部分である。 （もっと読む）

【課題】心不全治療のための複合製剤を提供する。
【解決手段】レボシメンダンまたはその薬学的に許容し得る塩とβ−アドレナリン受容体アンタゴニストとの組み合わせを患者に投与することからなる、心不全処置のための複合治療。レボシメンダンまたはその薬学的に許容し得る塩を、β−アドレナリン受容体アンタゴニストと組み合わせて含有する、心不全患者の死亡率低下剤。該組み合わせは、心不全患者の死亡率を相乗作用的に減少させる。 （もっと読む）

式（I）（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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