本出願は、Ｂｔｋを阻害する一般式Ｉ〜ＩＩＩで示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する：ここで、変数Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に定義されたとおりである。本明細書で開示された化合物は、Ｂｔｋの活性を調整し、過度のＢｔｋ活性に関連付けられる疾患の処置に有用である。これらの化合物は、さらに、リウマチ性関節炎のようなＢ細胞増殖の異常を伴う炎症性及び自己免疫性疾患の処置に有効である。また、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物及び少なくとも一種の担体、希釈剤及び賦形剤を含む組成物を開示する。
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【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼＭＥＴのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。


（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。） （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ_３アンタゴニスト活性を有する化合物、およびそれを使用し、調製する方法に関する。

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【課題】本発明は、末梢動脈疾患の治療のための漸増によるＩＩＩ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ３）阻害剤の投与方法に関する。
【解決手段】本発明は、漸増によるＩＩＩ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ３）阻害剤の投与方法を含む。例えば、本方法は、ＰＤＥ３阻害剤の多数の用量を哺乳動物に投与することを含み、１または複数の用量が初期投与量で投与され、続いて１または複数の用量が最終投与量で投与され、初期投与量が最終投与量より少量である。好ましくは、ＰＤＥ３阻害剤がＴＸＡ_２合成酵素阻害剤でもある。 （もっと読む）

式(I)


[式中、AおよびBは、一緒になって、場合により置換された縮合芳香族環を表し；XおよびYは、それぞれCHおよびCH、CFおよびCH、CHおよびCFならびにNおよびCHより選択され；R^Cは、H、C_1-4アルキルより選択され；かつR¹は、C_1-7アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールより選択され、ここでこれらの基は場合により置換されており；またはR^CおよびR¹は、それらが結合する炭素原子および酸素原子と一緒になって、スピロ-C_5-7含酸素複素環基を形成し、ここで、前記複素環基は場合により置換されているか、またはC_5-7芳香族環に縮合している]の化合物。これらの化合物は、血管疾患；敗血症性ショック；虚血性傷害；神経毒性；出血性ショック；ウイルス感染の治療に用いるPARPの活性を阻害するための医薬の調製に有用であり、あるいは癌治療における補助剤としての使用、または電離放射線もしくは化学療法剤による治療効果に対する腫瘍細胞の増強に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲ活性促進作用を有し、かつ、副作用の少ないＰＰＡＲ活性促進剤並びに美容用飲食品、皮膚外用剤及び医薬を提供すること。
【解決手段】構造式（１）〜（４）で表される構造を基本骨格とする化合物及びその薬理学上許容される塩のうち少なくとも１つを有効成分として含むことを特徴とするＰＰＡＲ活性促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する活性成分としての式(I):（式中、Ｒ¹は、メチル、エチルまたはイソプロピルであり、Ｒ²は、クロロ、フルオロ、ヒドロキシまたはＣ₁−Ｃ₂アルコキシであり、Ｒ³は、Ｈ、クロロ、フルオロ、メトキシまたはＣ₁−Ｃ₃アルキルであり、Ｒ⁴は、クロロ、フルオロまたはブロモであり、そしてＲ⁵は、Ｈ、フルオロまたはメトキシであり、Ｒ¹がメチルであり、Ｒ²がクロロであり、そしてＲ³がＨである場合に、Ｒ⁴またはＲ⁵はフルオロとは異なる）の新規なピリダジン誘導体、またはその農芸化学的に使用可能な塩形態に関する。

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【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】PARP活性を阻害する医薬の製造における、化合物ならびに該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグの提供。
【解決手段】下記式のフタラジノン誘導体。


式中、ＡおよびＢは縮合芳香環を表し；Ｒ_ｃは−Ｌ−Ｒ_Ｌによって表され；Ｌは式−（ＣＨ_２）_ｎ１−Ｑ_ｎ２−（ＣＨ_２）_ｎ３−のものであり；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３はそれぞれ、０、１、２および３から選択され；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３の合計は１、２または３であり；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＣ（＝Ｏ）から選択され；Ｒ_Ｌは置換されていても良いＣ_５−２０アリール基であり；Ｒ_Ｎは、水素、アルキル、複素環等である。 （もっと読む）

本発明は、殺菌作用、特に抗真菌作用を有する有効成分として、式Ｉ：


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素又は所望により置換されたアルキル、アリール若しくはヘテロアリールであり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルであり；Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルであるか；又はＲ^３及びＲ^４は、共に炭素環式又は複素環式の３〜８員環の一部であり；Ｒ^５は、所望により置換されたアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^６は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルチオである）の新規なピリダジン誘導体又はその農薬的に使用可能な塩形態に関する。 （もっと読む）

【課題】 ダニ類等の動物の外部寄生虫に対して優れた防除効果を有する動物の外部寄生虫防除剤及びこの防除剤を用いる動物の寄生生物による感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］で表される化合物の塩もしくはＮ−酸化物の少なくとも１種等を有効成分として含有する動物の外部寄生虫防除剤、及びこの防除剤の治療上許容しうる量を投与することからなる動物の寄生生物による感染症の治療方法。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はＣ_１−６ハロアルキル基等を、ａは０〜５の整数を、ｂは０〜４の整数を、Ｒ^３、Ｒ^３１、Ｒ^４、Ｒ^４１、Ｒ^５、Ｒ^５１、Ｒ^６、Ｒ^６１及びＲ^７は水素原子などを示し、Ｒ^３とＲ^４、又はＲ^５とＲ^６は一緒になって飽和環を形成してもよい。Ｘ^１は、酸素原子等を示す） （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）


の化合物が提供され、式（Ｉ）において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等を示し、Ａ環は、Ｃ_３〜Ｃ_１４シクロアルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_１４シクロアルケニル基又はＣ_５〜Ｃ_１４ヘテロ環を示し、Ｂは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、アルキルカルバモイル基又はアリール基を示す］で表されるピリダジノン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びオーロラキナーゼ阻害剤を含んでなる組合せ治療薬、並びに患者における抗癌効果の産生のための、従って患者の癌の治療において有用である方法に関する。更に具体的には、本発明は：ＭＥＫ阻害剤及びオーロラキナーゼ阻害剤を含んでなる組合せ治療薬；ＭＥＫ阻害剤及びオーロラキナーゼ阻害剤を含んでなる組合せ製品、ＭＥＫ阻害剤及びオーロラキナーゼ阻害剤を含んでなるキット；組合せ治療薬、組合せ製品、又はキットの癌の治療における使用；組合せ治療薬、組合せ製品、又はキットを患者に投与することを含んでなる癌を治療する方法に関する。この組合せ及び本発明の方法は、更にＭＥＫ及び／又はオーロラキナーゼの阻害が有益である症状の治療においても有用である。 （もっと読む）

【課題】肝疾患や代謝性疾患などの治療薬として有効な新規核内オーファン受容体活性化剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物、もしくはその医薬として許容される塩またはそれらの溶媒和物をプレグナン受容体活性化剤として用いる。


式中、Ｒ¹ はシクロヘキシル基；１以上の置換基を有していてもよいフェニル基；１以上の置換基を有していてもよいチエニル基；１以上の置換基を有していてもよいフリル基；チアゾリル基；フェノキシ基；Ｃ₇〜Ｃ₉のフェニルアルキル基；フェニルチオ基；モルフォリノ基；ピペリジル基；ピロリジニル基；ピリジル基；イミダゾリル基を表し、Ｒ² は−ＣＨＲ³ Ｒ⁴ ；またはシクロヘキシル基を表し、環Ａはベンゼン環、チオフェン環またはフラン環を表す。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関し、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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【課題】杯細胞過形成抑制作用を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】アゼラスチン又はその塩と、アンブロキソール又はその塩とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）