Fターム[4C086BC41]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、2位に含む (843)
Fターム[4C086BC41]に分類される特許
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SLP受容体調節活性を有するフタラジンおよびイソキノリン誘導体
本発明は、遊離形または塩形の式(I)〔式中、全ての可変基は明細書に定義されている。〕の新規ヘテロ環式化合物、その製造方法、その医薬としての使用およびそれを含む医薬に関する。
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骨髄増殖性疾患および他の増殖性疾患の治療に有用なキナーゼ阻害剤
本発明の化合物は、哺乳類、特にヒト、の癌(悪性のメラノーマ、充実性腫瘍、膠芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頸癌、原発性腫瘍部位の転移、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病s、甲状腺乳頭癌、小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、様々な網膜症を含む失明につながる過剰増殖により特徴付けられる眼疾患、糖尿病性網膜症、慢性関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、肥満細胞性白血病、byc−Ablキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型により引き起こされる疾患、c−Kitキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、c−Metキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、またはRafキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患が挙げられるがこれに限定されない)の処置に有用である。 (もっと読む)
高速解離性ドパミン2受容体アンタゴニストとしての4−アルコキシピリダジン誘導体
【化1】
本発明は、高速解離性ドパミン2受容体アンタゴニストである式(I)の(1−ベンジル−ピペリジン−4−イル)−(4−アルコキシ−ピリダジン−3−イル)−アミン、これらの化合物の製造方法、活性成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動性の副作用なくして抗精神病効果を及ぼすことにより、中枢神経系障害、例えば精神分裂病を処置もしくは予防するための薬剤としての用途を見出す。
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アレルギー性鼻炎およびアレルギー性結膜炎を処置するためのTNFαのインヒビターおよび抗ヒスタミン薬の使用
被験体におけるアレルギー性結膜炎およびアレルギー性鼻炎を処置する方法が開示され、この方法は、薬学的に有効な量のH1アンタゴニストおよび抗TNFa化合物を含む組成物をこの被験体に局所投与する工程を包含する。一局面において、このアレルギー性結膜炎は、季節性アレルギー性結膜炎;通年性アレルギー性結膜炎;巨大乳頭性結膜炎;春季結膜炎;および萎縮性角結膜炎からなる群より選択される。一局面において、このH1アンタゴニストは、セチリジン;アゼラスチン;レボカバスチン;エメダスチン;オロパタジン;エピナスチン;ベポタスチン;ミゾラスチン;デスロラタジン;レボセチリジン;およびジメチンデンからなる群より選択される。 (もっと読む)
GPBAR1アゴニストとしてのピリダジン誘導体、ピリジン誘導体およびピラン誘導体
式(I)
(置換基は多様な意味を有する)
の化合物、所望によりその塩形および/または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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低刺激性透明半固形外用剤
【課題】使用感が良い殺菌消毒用の低刺激性透明半固形外用剤を提供すること。
【解決手段】固体薬物、1,3−ブチレングリコール並びに、ヒドロキシエチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれる1種のみのヒドロキシアルキルセルロース誘導体を含有し、油性成分及び低級アルコールを含有しない低刺激性透明半固形外用剤。該固体薬物としては、四級アンモニウム塩である殺菌消毒剤(特に、塩化ベンゼトニウム)、アラントイン及び抗ヒスタミン剤(特に、マレイン酸クロルフェニラミン)であることが好ましい。
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「経口医薬組成物」
本発明は、一つまたはそれ以上の治療または予防物質を含む液体、半固体、固体のコアを含むミニカプセルを含む経口医薬組成物に関する。ミニカプセルは、胃腸管において一つまたはそれ以上の活性型の薬物放出プロフィールを持つことにより、吸収および/または治療効果を最大にする。
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プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(II)の新規ピラゾール化合物。
(ただし、Z1は窒素もしくはCR8であり;Ryは、C1〜6アルキル、5〜10個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはRyおよびR8は、一緒になって、0〜3個の環ヘテロ原子を有する縮合した5〜7員の環を形成し;Qは、−N(R4)−、−O−等から選択され;R1はT−(環D)であり;環Dは、5〜7員の単環式または8〜10員の二環式のアリール環等であり;Tは、単結合またはC1〜4アルキリデン鎖である。)
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フタラジノン誘導体および癌を治療するための医薬としてのその使用
式(I)の化合物
[式中、AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を示し;XはHおよびFから選択され;R1およびR2は独立してHおよびメチルから選択され;RN1はHおよび置換されていてもよいC1-7アルキルから選択され;RN2はH、置換されていてもよいC1-7アルキル、C3-7ヘテロシクリルおよびC5-6アリールから選択されるか;あるいはRN1およびRN2、およびそれらが結合する窒素原子は、置換されていてもよい窒素含有C5-7複素環基を形成する]。
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CFTR阻害剤化合物およびそれらの使用
本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子(CFTR)ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物(表1〜6に示されているかまたは式I〜VIに包含される化合物を含む)またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 (もっと読む)
P2X7調節因子としてのイミダゾリジンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I):
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体でのATPの作用を拮抗しうる(P2X7受容体アンタゴニスト)。本発明はまた、P2X7受容体によって媒介される障害/疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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濾胞刺激ホルモンのモジュレーターとしての新規ベンズアミド誘導体
本発明は、Q,R1,R2,R4,R5,R6,X1,R7,R8,M及びG1nが式Iについて定義された通りである式Iの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにFSHレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン(“FSH”)のモジュレーターである。
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グルカンシンターゼの阻害剤として有用なピペラジン置換ビリダジノン誘導体
真菌感染症を処置または予防する方法であって、本明細書に上述する式の少なくとも1種のグルカンシンターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法が開示される。さらに、本明細書に上述する化合物およびキャリアを含む医薬組成物を調製する方法と、本明細書に上述する式のグルカンシンターゼ阻害剤および他の抗真菌薬を組み合わせて投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、本明細書に上述する方法により調製される医薬組成物を投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、上述の医薬組成物および他の抗真菌薬を単一のパッケージとするキットを調製する方法とが特許請求される。 (もっと読む)
リソフィリンアナログとその使用法
リソフィリン(LSF)のアナログと、そうしたアナログの調製のための合成法とが提供される。提供されるLSFのアナログは、細胞生存能を保護する能力、特に膵臓β細胞を保護する能力を持つ。 (もっと読む)
ペルオキシソーム増殖因子活性化γ受容体調節因子としての新規フェニルプロピオン酸誘導体、その方法およびそれを含む医薬組成物
本発明は、新規フェニルプロピオン酸誘導体およびPPAR-γ制御物質を提供するものであり、有効成分として同物質を含んでいる。本発明のフェニルプロピオン酸誘導体は、PPAR-γの機能に対して調節作用を示し、次いでPPAR-媒介性疾患または不全に対する低血糖、低脂血症およびインスリン耐性低下の効果を示す。従って、本発明は、糖尿病および代謝疾患について予防的または治療学的に有効である。 (もっと読む)
オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1、Ar2及びAr3は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1、R2及びR3は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO2−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R4/R5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR4とR5は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;R6は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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発作関連障害のための組成物および方法
本発明は、伝導障害、電撃痙攣および/または発作、特にてんかん、より詳細には小児てんかんによって特徴づけられる障害を治療するための、ピリダジン化合物の治療的および/または予防的使用、ならびにこれらの化合物の1つ以上を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明の一態様では、ピリダジン化合物は、式IaまたはIb:
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、明細書中に定義されたとおりである)を有する。
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PARPおよびTANK阻害剤としてのキノリノン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、PARP阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物[式中、R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,n,mおよびXは定義された意味を有する]を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式:−Y2Z1−はN,S,O原子を有する特定の結合基であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。
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プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(III)の新規ピラゾール化合物を記載する。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターとして有用である。本発明はまた、Aurora−2活性またはGSK−3活性を阻害する方法、およびAurora−2媒介性疾患を処置する方法などを提供する。本発明は、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌などを処置する方法を提供する。
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