発明は、医薬上の有効化合物として、置換ベンゾイミダゾール、好ましくはピモベンダンを含む新規液体製剤に関する。特に、本発明は、好ましくは約20〜70％（w／v）濃度のエーテル化シクロデキストリン誘導体、及び好ましくは0.005〜0.15％（w／w）の濃度の5前記置換ベンゾイミダゾールを含む液体製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた気道の杯細胞過形成抑制作用を有する新規な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】アゼラスチンと抗コリン薬を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、カスパーゼ阻害剤として用いることができるピリダジノン誘導体、その製造方法、及びそれを含有するカスパーゼ阻害用医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】有用物質を高い封入率で安定に内水相に封入可能であって、しかも、安全性が高いＷ／Ｏ／Ｗ型エマルジョン組成物を提供する。
【解決手段】内水相、油相及び外水相からなるＷ／Ｏ／Ｗ型複合エマルジョン組成物であって、内水相に、イオン性生理活性物質と、該イオン性生理活性物質に対する２価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量１０００以下の生理的に許容できる化合物が含まれることを特徴とする、Ｗ／Ｏ／Ｗ型複合エマルジョン組成物。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明の１つの目的は、下記(1)の新規な置換ピペリジル-プロパン-チオールである。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びDは本出願で定義される。）本発明の別の目的は、CCR-3のアゴニスト若しくはアンタゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩を提供することであり、さらに詳細には、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効な量の本発明の少なくとも1種の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含んでなる医薬組成物を提供することである。
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【課題】水及び揮発性有機溶媒に難溶性の薬物とポリマーとの固体分散体を提供する。
【解決手段】水に難溶性のイオン性薬物、カチオン種及び分散ポリマーを含む医薬組成物を該組成物の形成法と共に開示する。前記薬物の中性形は（ｉ）ｐＨ６〜７で１ｍｇ／ｍＬ未満の水溶液中溶解度、（ii）２０ｍｇ／ｍＬ未満の揮発性有機溶媒中溶解度、及び（iii）５を超える酸性ｐＫａ値を有する。固体分散体中の薬物の少なくとも９０重量％は非晶質形である。薬物、カチオン種、及び分散ポリマーは固体分散体の少なくとも８０重量％を構成する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

【課題】 経皮吸収性薬物〔６−アミノ−５−クロロ−１−イソプロピル−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）ベンズイミダゾールおよびその薬理学的に許容される塩を除く〕を製剤中に安定に存在せしめ、特に経皮吸収性薬物を粘着剤中に配合した際に生じる着色を抑制した経皮吸収型製剤の提供。
【解決手段】 経皮吸収性薬物と、２−メルカプトベンズイミダゾールおよび／または没食子酸プロピルと、無官能性粘着剤とを含有してなる粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる経皮吸収型製剤。 （もっと読む）

結晶形態Aとしての4-[3-(4-シクロプロパンカルボニル-ピペラジン-1-カルボニル)-4-フルオロ-ベンジル]-2H-フタラジン-1-オン。 （もっと読む）

本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物を調製する際に使用される中間体；化合物を含有する組成物；脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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構造式（Ｉ）のアザシクロアルカン誘導体（Ｉ）は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに対してステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経学的疾患；メタボリック・シンドローム；インスリン抵抗性及び肝臓脂肪変性を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害するスルホン化合物、および組成物、該化合物および組成物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物で患者を処置する方法が開示される。該化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病に関連する疾患を含む、様々なｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。本発明の組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の本発明の化合物を含む。 （もっと読む）

血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および／または重症度を軽減するための、血小板ＡＤＰ受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。］で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

式１の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも１種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも１種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも１種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Ｂｔｋ活性／Ｂ細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のＢｔｋの存在を判定する方法が記載されている。
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