本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害薬として有用な構造（Ｉ）を有する化合物に関するものである。

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本発明は、（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］−（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸のトリス（ヒドロキシメチル）メチルアンモニウム塩（１）の２つの新たな多形体、それらの製造方法および、とりわけ、高コレステロール血症、高リポタンパク血症およびアテローム性動脈硬化症の処置において有用な医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ｋおよびｍは、明細書および請求項に定義されているとおりである）の化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩および／またはその薬学的に許容されうるエステルに関する。化合物は、２，３−オキシドスクアレンラノステロールシクラーゼに関連する疾患、例えば、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは過剰増殖性障害の治療および／または予防、ならびに耐糖能障害および糖尿病の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、可変の置換基は本明細書に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。

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式（Ｉ）を包含するＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する：


式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
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【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾイミダゾールアセトニトリル、更には式(I)のベンゾイミダゾールアセトニトリルを含有する医薬組成物に関する。前記ベンゾイミダゾールアセトニトリルは、II型糖尿病、不適当な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)(I)を含む、インスリン抵抗性又は高血糖症により媒介される代謝障害の治療において有用である。本発明は更に、ベンゾイミダゾールアセトニトリルを調製する方法に関連している。Gは、ピリミジニルであり；Lは、アミノ基、又はN、O、Sから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含む3-8員のヘテロシクロアルキルであるか、又はLは、アシルアミノ部分であり；R¹は、水素、スルホニル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル又はC₁-C₆-アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含む又はからなる群より選択され；R²は、水素、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、又はC₁-C₆-アルコキシを含む又はからなる群より選択される。
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ＺＡＰ−７０および／またはＳｙｋ阻害活性を有する、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^３からＲ^９、およびＺは請求項１で定義の通りの意味を有する。〕のピリミジン誘導体を記載する。

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本発明は、Ａ_２、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５、Ｒ_１６、Ｒ_１７、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、およびｍが本明細書中で定義される、式：（Ｉ）のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を含むキットに関する。

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式（１）：


で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙおよびｎは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は請求項１で定義の通り。〕の化合物でＡＬＫ活性を阻害ことによる、腫瘍疾患のような増殖性障害を予防または処置する方法を提供する。

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式(I)：(式中：Aは、結合、C_1-6アルキルまたはCH=CH-C_1-4アルキルを表し；Bは、結合、O、S、SO、SO₂、CO、CR⁷R⁸、CO₂R¹⁴、CONR¹⁴R¹⁵、N(COR¹⁴)(COR¹⁵)、N(SO₂R¹⁴)(COR¹⁵)、NR¹⁴R¹⁵を表し；Dは、結合、またはC_1-6アルキルを表し；Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵、CNNR⁵R⁶、NR¹¹またはCR⁷R⁸を表し；Yは、CR⁵OR¹¹、CR⁵SR¹¹、NOR⁵、CR⁵NR⁶R¹¹、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵またはCSを表し；R¹およびR^1’は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R¹²、CH₂OR¹²またはCONR¹²R¹³、CONR¹²OR¹³、NR¹²COR¹³、SR¹²、PO(OH)₂、PONHR¹²またはSONHR¹²を表し；R³は、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁴は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁵、OCR⁵R⁶、CR⁹R¹⁰Oを表し、あるいはZ、R⁴およびQは、一緒になって、場合により置換された縮合三環式基を形成し；R⁵およびR⁶は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁷およびR⁸は、互いに独立して、H、ハロ、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁹およびR¹⁰は、互いに独立して、H、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-6アルキル、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-4アルキルアリール、OR¹¹を表し、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、R⁹およびR¹⁰は、複素環基を形成し；R¹¹は、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはCOR⁵を表し；R¹²およびR¹³互いに独立して、H、C_1-3アルキル、C_1-3アルキルアリールまたはC_1-3アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹²およびR¹³は、複素環基を形成し；R¹⁴およびR¹⁵は互いに独立して、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはC_1-4アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹⁴およびR¹⁵は、複素環または縮合複素環基を形成する)で表される化合物、およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としての使用が記載されている。

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生体試料における、ＳＴＡＴ３、リン酸化ＳＴＡＴ３、Ｓｍａｄ１、リン酸化Ｓｍａｄ１、アクチビン受容体様キナーゼ１、アクチビン受容体様キナーゼ３及び骨形成タンパクからなる群より選択される少なくとも１種類の物質の発現を測定することを含む、硬化をもたらす増殖性疾患の検出方法。そのキットＳＴＡＴ３、リン酸化ＳＴＡＴ３、Ｓｍａｄ１及びリン酸化Ｓｍａｄ１からなる群より選択される少なくとも１種類の物質の発現を抑制する作用を有する物質を有効成分として含む、硬化をもたらす増殖性疾患の予防及び／又は治療剤。被験物質が、ＳＴＡＴ３、リン酸化ＳＴＡＴ３、Ｓｍａｄ１及びリン酸化Ｓｍａｄ１からなる群より選択される少なくとも１種類の物質の発現を抑制するか否かを判定することを含む、硬化をもたらす増殖性疾患の予防及び／又は治療に有効な物質を同定する方法。そのキット。 （もっと読む）

本発明は、脳腫瘍および異常脳組織を特徴とする疾患または障害を含む悪性腫瘍の処置または診断のための薬学的組成物、方法およびキットを含む。本発明の一実施形態において、治療剤、予防剤または診断剤を哺乳動物被験体の異常脳領域に供給するための方法が開示される。この方法は、上記異常脳領域の細胞に血液を送達する毛細血管または細動脈の、治療剤、予防剤または診断剤に対する透過性を高めるのに十分な条件下で、かつ十分な量で、ＡＴＰ感受性カリウムチャネルの１種以上のアクチベータをカルシウム活性化カリウムチャネルの１種以上のアクチベータと組み合わせて投与する工程；および上記治療剤または診断剤が異常脳領域の細胞に選択的に送達されるように上記治療剤、予防剤または診断剤を上記被験体に投与する工程による方法である。 （もっと読む）

ビス［（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸］カルシウム塩の二つの多形相、それらを製造するための方法、及びＨＭＧ Ｃｏ−Ａ還元酵素阻害剤としてのそれらの使用、について記述する。 （もっと読む）

本発明は、心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の使用、及びそのような治療のための特定の化合物の使用に関する。別の態様において、本発明は、ＥＲＧチャネル開口薬として有用な新規な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾ[ｇ]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体を含む固定された組み合わせ、およびそれらの医薬としての使用に関する。 （もっと読む）