式Ｉ
【化１】


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体；およびＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。

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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

Ｎ−（スルホニルオキシビアリールメチル）アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンＢ１経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１拮抗薬または逆作用薬である。 （もっと読む）

脂質障害、代謝異常および細胞増殖性疾患の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法を提供する。詳細には、本発明は、コレステロール代謝に関与する蛋白質の発現および／または機能を修飾する化合物を提供する。本主題化合物は、肥満、糖尿病、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および低リポ蛋白血症の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

哺乳動物細胞の中のウイルスの発現を阻害する上で有用である、既知のＢ型肝炎ウイルス菌株及び既知のＣ型肝炎ウイルス菌株由来の保存されたコンセンサス配列が提供される。これらの配列は、ＨＢＶ及びＨＣＶの遺伝子をサイレンシングし、かくしてヒトにおけるＨＢＶ及びＨＣＶウイルス感染に対する治療上の有益性を提供するために有用である。 （もっと読む）

活性成分としてピリミジン誘導体を含む新規駆除組成物を開示する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、及び、Ｒ^１は更に置換されており、及びＲ^２は置換されたＣ_１−６アルキルである）を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、ＴＮＦ−インターロイキン−１（ＩＬ−１）のようなサイトカインの産生を阻害する。
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フラビウイルス科ウイルス（例えば、ＨＣＶ）の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Ｉで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで：Ｗは、ＣＨまたはＮである；Ｚは、以下からなる群から選択される：（ａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７；（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９；（ｃ）テトラゾリルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４；（ｄ）−Ｃ（Ｘ）−Ｎ（Ｒ^３）ＣＲ^２Ｒ^２’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１；ＨＥＴは、任意の２個の６員環を縮合連結することにより得られる縮合６，６−二環である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、変数は、明細書中に定義されている。本化合物は、キナーゼ阻害剤として作用する。

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HER2アンタゴニストによる成長阻害に対し耐性を有する腫瘍細胞の成長阻害感受性を回復させる方法及び組成物。該方法は、HER2アンタゴニストに対する成長阻害感受性を活性化させるか、又は回復させるのに有効な量でPCDGFアンタゴニストを細胞に投与することを有する。本発明は、また、治療投薬計画、並びにHER2アンタゴニスト及びPCDGFアンタゴニストを含む治療組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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５員ヘテロ環を基礎とするｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むｐ３８キナーゼが関わる疾患および障害の１つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、Ｔ細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、１型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Ｉの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 （もっと読む）

炎症および炎症関連疾患の治療および予防を必要とする患者に、ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール−アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、置換−アルキル、または当該ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール-アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトンもしくは置換−アルキルの製薬上許容される塩、およびスタチンまたは当該スタチンの製薬上許容される塩を同時投与することによる当該炎症および炎症関連疾患の治療および予防方法が、本明細書中に開示される。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換ピリミジル−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の１局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の１局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の１局面は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。

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式I：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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