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本発明は、ベンゾ[g]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体を含む固定された組み合わせ、およびそれらの医薬としての使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。

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従来のMTP阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたMTPの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式(1)
【化1】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 (もっと読む)


本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


(式中、R、R、R、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ホスホリパーゼA2酵素リポ蛋白関連ホスホリパーゼA2(Lp−PLA2)インヒビターを含んでなる経口投与用の腸溶性ポリマーでコーティングされた錠製剤、このような製剤を調製するための方法、および療法、具体的にはアテローム性動脈硬化症の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、HIVに感染した患者の処置またはHIV伝染もしくは感染の予防のために有用な、TMC278と命名されるピリミジンを含有するNNRTIと、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、例えばエントリシタビン、ラミブジンもしくはアバカビルおよび/またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビター、例えばテノフォビルとの組み合わせ物に関する。 (もっと読む)


本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式(I)で示されるMCP−1モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明は、血管新生疾患と診断された又は血管新生疾患を発症する危険度の高い患者を、PDGFアンタゴニスト及びVEGFアンタゴニストを患者に投与することによって治療するための方法に関する。本発明はまた、血管新生疾患の治療又は予防のためのPDGFアンタゴニスト及びVEGFアンタゴニストを含有する医薬組成物に関する。
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メカニズムは、マトリックスメタロプロテイナーゼが、病状の病理学的な寄与因子と関係する病状に関連する細胞の脱分極化、次いで、該マトリックスメタロプロテイナーゼのコントロールを助ける特定の蛋白質の制御であると開示する。このきっかけによって、最終的には、マトリックスメタロプロテイナーゼの下方制御または上方制御を生じることができる。実施例は、マトリックスメタロプロテイナーゼ2(MMP2)が、下方制御されることを与える。

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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)


本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームXと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式I



の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する障害の治療及びKSPキネシンの阻害において有用な式(I)で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。

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本発明は、CRTh2受容体活性を調節することが有益である疾患または症状、例えば喘息および鼻炎の処置に有用な、式(I)
【化1】


[式中、記号は請求項に定義のとおりである]のある種の2−置換フェノキシ酢酸誘導体に関する。

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【課題】メトホルミンとスタチンとの組み合わせを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】高血糖、インシュリン非依存性糖尿病、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症及び肥満の治療において使用するのに適切な、(i)メトホルミン、又は、任意に医薬品に許容されるメトホルミン塩の一種、(ii)スタチン、又は、任意に医薬品に許容されるスタチン塩の一種、及び、任意に一種以上の医薬品に許容される補形薬を含む医薬組成物。 (もっと読む)


N−(スルホニルオキシビアリールメチル)アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンB1経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンB1拮抗薬または逆作用薬である。 (もっと読む)


脂質障害、代謝異常および細胞増殖性疾患の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法を提供する。詳細には、本発明は、コレステロール代謝に関与する蛋白質の発現および/または機能を修飾する化合物を提供する。本主題化合物は、肥満、糖尿病、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および低リポ蛋白血症の治療に特に有用である。 (もっと読む)


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