本発明は式（Ｉ）、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、またはそれらの溶媒和物を提供する。式（Ｉ）中、Ａ、Ｂ、Ｒ^３及びＲ^１１は明細書中に定義する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケード及び／又は接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤として有用である。例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、及び／又は血漿カリクレイン。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重阻害剤である化合物に関する。本発明は又これらの化合物の医薬組成物およびそれを用いる血栓塞栓症及び／又は炎症疾患の治療方法に関する。

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式１．０で表されるＥＲＫ阻害剤、ならびにその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有しうるピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、該環内に二重結合を有しうる。他の置換基は全て、明細書に規定されている。また、式１．０の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。本発明は、ＥＲＫ１の活性および／またはＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。本発明の化合物は、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２のリン酸化も阻害する。

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本発明は、所望により、少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせた少なくとも1種のジアリールウレア化合物を含む、ウイルス感染および/またはウイルス感染より引き起こされる疾患を処置するための医薬組成物に関する。有用な組合せ剤は、例えば、ジアリールウレア化合物としてBAY 43-9006を含む。 （もっと読む）

本発明は、プロリルヒドロキシラーゼ阻害活性を示す新規なキノリンベースの化合物に関する。本発明はまた、少なくとも１種のキノロンベースの化合物を被験者に投与することによって、被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性を増加する方法、または被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法にも関する。本発明はさらに、ＨＩＦ分子中のヒドロキシプロリン残基の検出のためのアッセイを含む。 （もっと読む）

本発明は、非天然デスアミノアミノ酸化合物、作成方法、およびそれらのＮ末端部分としてこれらの化合物を含有するペプチドに関する。好ましい一例は、Ｎ末端がαデスアミノＮ，Ｎジメチルホモリシン残基であるニューロテンシン（８−１３）である。
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本発明は、治療的に活性である１，３−ジオキソランヌクレオシド類似体の特定の不飽和脂肪酸誘導体及びそれらを含有する医薬処方物に関する。ここでは該誘導体は、”式（Ｉ）の化合物”という。式（Ｉ）の化合物は、がん性疾患の治療で使用されうる。固形腫瘍及び血液がん（白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫など）の両方の治療が挙げられる。
【化１】

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本発明は、非癌性、良性脳腫瘍の処置用、とりわけＮＦの治癒的および／または予防的処置用薬剤の製造のためのピリミジルアミノベンズアミド誘導体、および非癌性、良性脳腫瘍の処置方法、とりわけＮＦの治癒的および／または予防的処置の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、当業界で要望されている、より安全で且つ強力なアデノシンA2a受容体作動作用を有する化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬等を提供する。
一般式（１）：


［式中、R¹は、適当な置換基を有していてもよいアリール基または複素環基を示す。R²は、Ｃ３−Ｃ６アルキル基等を示す。R³は、水素、低級アルキル基またはアシル基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iのピリミジン誘導体またはその塩、ならびにこれらを特にてんかんの治療においてKNCQファミリーカリウムイオンチャネルの開口薬として使用する方法に関する。

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可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）に対して活性の化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規な一連のピリミジルまたは縮合ピリミジルヒドラゾンに関する。一般式（I）の化合物（ただしAの選択は、一般式（A1）、（A2）、（A3）、（A4）、（A5）からなるグループの中からなされる）は、増殖性疾患の治療および／または予防に有用である。

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式（Ｉ）の抗生物質的活性化合物と式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）の１つのβ−ラクタマーゼ阻害剤との組み合わせを含む医薬組成物は、グラム陰性菌、特に、アズトレオナム、カルモナムおよびチゲモナムなどの抗生物質に対して耐性になっている細菌に対して活性である。場合により、前記組成物は、式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）、特に、式（Ｖ）または式（ＶＩ）の１つの他のβ−ラクタマーゼ阻害剤を含んでいてもよい。
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【課題】Ｈ_３レセプターのアゴニストである新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の新規化合物が、開示される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。種々の疾患または状態（例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血（例えば、鼻のうっ血））を、式（Ｉ）の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。種々の疾患または状態（例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血（例えば、鼻のうっ血））を、Ｈ_１レセプターアンタゴニストと組み合わせて、式（Ｉ）の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は複素環化合物からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤。 （もっと読む）

レバプラザンまたはその塩と、医薬的に許容可能な担体とを含む、胃腸管粘膜損傷の予防または治療用の組成物が提供される。該レバプラザンまたはその塩は、酸ポンプ拮抗剤として作用すると同時に、胃腸管粘膜の防御因子を増強させることによって、すぐれた胃腸管粘膜損傷の予防または治療効果を有する。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ〜Ｒ^６、Ｙ及びＺは明細書で記載した意味を有する］のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】複室容器の一室に糖溶液を収容し、他室にアミノ酸を収容した複室容器入り末梢静脈投与用輸液において、使用時に隔壁を開通させなかった場合であっても電解質成分であるカリウムイオンが高濃度で投与される危険性がなく、保存時にアミノ酸の結晶が析出しにくい末梢静脈投与用輸液を供給すること。
【解決手段】連通可能に構成された多室容器にアミノ酸、糖および電解質が収容された末梢静脈投与用輸液であって、静脈への投与側の第一室には電解質を含まないアミノ酸溶液が収容されており、投与側から離れた第二室には電解質として４０ｍＥｑ／Ｌ以下のカリウムイオンを含有する糖溶液が収容され、両溶液を混合した後の輸液の生理食塩水に対する浸透圧比が３以下であり、且つ混合後の輸液のｐＨが６．０〜７．２の範囲内となることを特徴とする末梢静脈投与用輸液。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジン誘導体の投与による哺乳動物の癌の治療方法に関する。詳細には、この方法は、5-[[4-[(2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル)メチルアミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-2-メチルベンゼンスルホンアミドまたはその塩もしくは溶媒和物の投与による癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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