本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式Ｉ〜ＩＩの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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【課題】
本発明の目的はＰＰＡＲδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は置換されても良いフェニル基等を、Ｒ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を、Ａは酸素原子等を、Ｘは炭素数１〜８のアルキレン鎖等を、ＹはＣ（＝Ｏ）等を、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を、ＢはＣＨ等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を、Ｒ^８は水素原子等を表す。但し、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一つは水素原子ではない。）
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するＰＰＡＲδの活性化剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−置換イソインドリン化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。使用の方法、及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本願は、新規２−アルコキシ置換ジシアノピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。［式中、ＡはＯ、Ｓ、ＮＲ^１、又はＣＲ^１であり、Ｒ^１はＨ、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ^２１、ＯＲ^２１、ＳＲ^２１、ＣＯＯＲ^２１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２２）_２、Ｎ（Ｒ^２２）_２等から選ばれ、ＢはＮＲ^３又はＣＲ^３であり、但しＡ又はＢの一つがＣＲ^１又はＣＲ^３であり、ＫはＮ又はＣＲ^４であり、ＬはＮ又はＣＲ^５であり、Ｒ^５はＲ^４と同じ定義を有し、ＭはＮ又はＣＲ^７であり、Ｒ^７はＲ^４と同じ定義を有し、Ｙ^１はＯ又はＳであり、ＺはＮ（Ｒ^６ａ）Ｒ^６又はＯＲ^６であり、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６ａはそれぞれ（Ｃ_１−６アルキル）等、及びＲ^６はＮＯ_２、シアノ基等の置換基である。］
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式Ｉａ


の化合物：
本発明は、新規インダゾリル誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、かかる新規誘導体の製造方法および医薬としてのかかる誘導体の使用に関する。
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本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤、調節剤またはモジュレーター、特に、凝固カスケードおよび／または接触活性化系、例えば、トロンビン、第ＸＩａ因子、第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの、セリンプロテアーゼ酵素として有用な、複素環式化合物に関する。また、本発明は、本明細書に開示されている式Ｉ〜ＩＩＩの新規複素環式化合物；または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。該化合物を含む医薬組成物、および血栓塞栓性障害を処置または予防するために該化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化１】
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CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化１】

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【課題】結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有するＮ−含有複素環化合物を提供する。
【解決手段】Ｎ−含有複素環化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ¹は、（ｉ）基


（Ａは低級アルキレン基を示す。）、または（ｉｉ）ウレイド低級アルキル基を示す。Ｒ²は、ハロゲン置換低級アルコキシ基を有するフェノキシ基を示す。］で表される。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、J、B、Y、GおよびAは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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ある精神神経病態、特に情動障害の治療もしくは予防の医薬組成物および方法を提供する。化合物は本明細書に記載されている一般式Ｉ〜Ｖである。 （もっと読む）

本発明は、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ又はＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓから選択される細菌によって引き起こされる腸管疾患を予防し、又は治療するための、式Ｉの化合物（式中、ＡはＮ又はＣＨであり；そしてＮは０又は１である。）又はその薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために細胞ストレス応答を調節する併用療法に関する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_２Ａ拮抗剤として働き、卒中及び脳虚血の後遺症をコントロールしたり、強迫性障害（ＯＣＤ）、不安状態、パニック発作、うつ病、精神病、精神分裂病及びパーキンソン氏病の治療に対して有効な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ又はＯＡであり、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ互いに独立してＨ、ＣＮ、Ｈａｌ又はＯＡであり、一緒になってメチレンジオキシであってもよく、Ａは、Ｈ、ＣＦ３、又は１個から６個のＣ原子をもつアルキル、そしてＨａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉである］の新規なオキサゾリジン誘導体。 （もっと読む）

片頭痛および群発頭痛などの関連状態におけるまだ満たされていない医学的な必要性に対処するためのシステムおよび方法を記載する。持続放出製剤および組み合わせ型の製品を含む、迅速に作用を発現しかつ長時間作用する治療が含まれる。片頭痛の複数の症状、特に頭痛ならびに嘔気および嘔吐の治療もまた含まれる。内蔵型で、携帯式で、事前充填され、かつ片頭痛発作の発症時に自己投与が簡便であるシステムを開示する。このシステムは、注射針による自己投与の恐怖、ならびに針刺しおよび相互汚染のような問題を排除するために、好ましくは無針注射器および高粘性製剤を含む。 （もっと読む）

【課題】
糖産生抑制作用を有し、糖尿病の予防または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
〔式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって水素原子，置換されてもよい低級アルコキシ等であり；Ｒ^５は、水素原子等であり；ｎは、４等の整数であり；Ａは、式（ＩＩ）（式中、ｐは、０等であり；ｑは、１等であり；Ｘは、硫黄原子，−ＮＲ^６，−Ｃ（Ｒ^７）（Ｒ^８）−であり、Ｒ^６は、置換されてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^７は、水素原子等であり、Ｒ^８は、ヒドロキシ，置換されてもよい低級アルキル等である。）等である。〕
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