本発明は、置換インダゾール、それらを含有する組成物、それらの調製及びそれらの使用に関する。本発明は、特に、キナーゼ阻害活性を示し、特に腫瘍学において治療活性を有する、新規の特異的置換インダゾールに関する。

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本発明は、式（Ｉ）
Ｒ¹−Ｑ−Ｄ−(Ｖ¹)_m−Ｒ² Ｉ
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ、Ｄ、Ｖ¹、ｍおよびＲ²は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式：
【化１】


で示される化合物（但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式（ＩＩ）で示される具体的な化合物を除く）を提供する。上記式（Ｉ）中、ｍは、０、１または２であり；ｎは、０、１または２であり；Ｑは、ＣまたはＮであり；Ａは(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘは１〜５である）であるか、Ａは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(ＣＨ_２)_ｘ^１（ｘ^１は１〜５である）であるか、あるいは、Ａは−(ＣＨ_２)_ｘ^２−Ｏ−(ＣＨ_２)_ｘ^３−（式中、ｘ^２およびｘ^３の少なくとも１つは０以外であるという条件で、ｘ^２は０〜５であり、そしてｘ^３は０〜５である）であり；Ｂは、結合または(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘ^４は１〜５である）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＮであり；そしてＸ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＣであるという条件で、Ｘ_２は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_３は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_４は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_５は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_６は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである。また、上記式（ＩＩ）中、Ｘ_２は、Ｎであり；Ｘ_３は、Ｃであり；Ｘ_４は、ＯまたはＳであり；Ｚは、ｏまたは結合であり；Ｒ^１は、Ｈまたは結合であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃは同じかまたは異なってもよく、これらはＨ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ；そして、Ｒ^３およびＹは本明細書中に定義する通りである。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｑ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、ＶおよびＲ²は明細書中で定義されたのと同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。本発明は、明細書中で定義されたような式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む製剤組成物も提供する。本発明は、動物におけるＭＭＰ−１３酵素の抑制方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を動物に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は請求項１に記載された意味を有する）で示される化合物、ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステルは医薬組成物の形態で使用することができる。
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【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）、置換アルキル；Ｒ⁷：−Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−ＣＳＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＳＯ₂Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＣＯＮＲ¹³Ｒ¹⁴、−ＳＯ₂Ｒ¹²、−ＮＲ¹⁵Ｒ¹⁶、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ³Ｚ²Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²等（Ｒ¹⁰：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ¹²：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹³、Ｒ¹⁴：ヘテロシクリル等；Ｒ¹⁵：Ｒ¹⁰と同意義；Ｒ¹⁶：アルキル、アルケニル；Ｘ³：アルキレン；Ｚ¹：−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ₂−；Ｚ²：−ＣＯ−、−ＳＯ₂−）；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


［式中、ＧはＧ１またはＧ２
【化２】


であり；破線は場合により２重結合であることを示し；ｎは１または２であり；そしてＡｒ¹、Ａｒ²、…およびＺは本明細書で定義された通りである］の化合物、並びに式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグおよび薬学的に有効な担体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において偏頭痛、頭痛、群発頭痛、不安症、うつ病、気分変調症、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害および恐怖症からなる群より選択される障害を含むセロトニンが媒介する神経伝達を変えることにより治療することができる障害または状態を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は式Ｉの化合物の合成において有用な中間体に関する。
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本発明は、サイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態又は条件の治療又は予防における使用のための式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａは、基Ｒ^２又はＣＨ_２−Ｒ^２（式中、Ｒ^２は、環員数が３〜１２である炭素環式基又は複素環式基である）であり；Ｂは、結合、又はＣ、Ｎ、Ｓ及びＯから選択された、連結鎖長さが３原子以下である非環式リンカー基であり；Ｒ^１は、水素、又はＳＯ_２Ｒ^ｂ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＲ^７Ｒ^９及び環員数が３〜７である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり；Ｒ^３、〜Ｒ^９、は本明細書において定義されるものであるが、但し、化合物Ｎ−［（モルホリン−４−イル）フェニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド及びＮ−［４−（アセチルアミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミドを除く］の化合物を提案する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ａｒ及びＸの意味が明細書に記載した通りである一般式(Ｉ)の化合物、及びそれらの生理的に許容される塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、及びそれらの薬剤としての使用に関する。本発明の化合物は、ポリ(ＡＤＰ−リボース)ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤である。
【化１】

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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉで表わされる新規な３−アミノインダゾールは、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫ誘発性疾患および状態の処置のために、例えば、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身の高血圧症および肺高血圧症、循環器疾患および腎臓病、一般に任意の種類の線維症および炎症過程における処置のために、用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ_１は、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルおよびハロＣ_１−４アルキルから独立して選択される２または３個の置換基により置換されているピラゾリルであり；Ｒ_２は、水素またはメチルであり；Ｒ_３は、キノリニル、オキサゾリルまたはフェニルであり、それらは各々、１または２個のハロゲン、Ｃ_１−４アルキルまたはハロＣ_１−４アルキルにより置換されていてもよい］で示される化合物またはその塩に関する。または、その製造方法、例えば統合失調症または薬物依存の治療用の医薬におけるその化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹からＲ⁶は請求項１に定義されている通り）の新規置換ベンズイミダゾール、その互変体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩、特には無機酸又は有機酸又は塩基との生理学的に許容可能な塩に関する。本新規物質は有用な特性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は特に本明細書においてＲＵＰ３と称するＧＰＣＲの活性の代謝の調節因子である式（Ｉ）の特定の置換アリール及びヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は糖尿病及び肥満のような代謝関連障害及びその合併症の処置において有用である。本発明の１つの局面は式（Ｉ）を提供し、ここで、Ａ_１及びＡ_２は独立して場合によりＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ_１−３アルキレンであり；ＤはＣＲ_１Ｒ_２又はＮＲ_２であり、ここでＲ_１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択される。

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本発明の対象は、式Ｉの化合物、それらの医薬として許容される塩、エナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ酸塩、上記の化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌などの疾病の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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本発明は、HIV感染症の治療又は予防のため、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対する逆転写酵素インヒビターとして単独又は他の治療薬と組み合わせて有用な下記式(I)の化合物及びその医薬組成物に関する。
【化１】


（式中、Ar、X、R¹、R²、R³及びR⁴は、本出願で定義されるとおりである。） （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物及びそれらの医薬として許容される塩、鏡像異性体型、ジアステレオマー及びラセミ体、上文で言及した化合物、それらを含む薬物及びそれらの製造並びに疾病、例えばガンの制御又は予防における、あるいは相当の薬物の製造における上文で言及した化合物の使用、である。
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