精神疾患の治療のために非定型抗精神病薬を投薬されている患者における体重増加および関連するメタボリック症候群を予防または低減するための方法および組成物が記載される。本発明は、治療を必要とする患者に、有効な量のドーパミン作動薬を有効な量の非定型抗精神病薬と併せて投与することを含んでなる。本発明の１つの実施形態では、ドーパミン作動薬はプラミペキソールである。ドーパミン作動薬は、プラミペキソールを１日当たり１ｍｇ未満のように低用量で投与可能である。ドーパミン作動薬と併せて投与可能な非定型抗精神病薬の例には、クロザピン、オランザピン、クエチアピンおよびリスペラドンが含まれる。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ３により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


〔式中、Ａｒは置換されたフェニルであり；Ｒ^１は、水素等であり；Ｒ^２は水素等であるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいＮ−複素環を有する複素環基を示し；
Ｘが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ_２−であり；
Ｙが、酸素または硫黄であり；そして
ｍが、１、２、３または４である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される置換トリアゾール化合物およびその塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらの医薬用途に関する。特に、本発明は、脂質濃度の上昇に関する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム、ざ瘡のような皮膚障害、癌に関する疾患または病態のようなＳＣＤ活性を阻害するための化合物、ならびにアルツハイマー病のようなアミロイドプラーク形成Ａβ４２ペプチド産生に関連する症状の治療に関する。

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アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｗ、Ｇ₁、Ｇ₂、Ｇ₃、Ｇ₄、Ｊ、Ａ環、ｎ及びＲ³は、それぞれ、明細書の上文で定義した意味のいずれかを有する）のピリジン及びピラジン誘導体又はその薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び細胞増殖性疾患の治療に使用するための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性網膜症のための化合物及び方法を提供する。特に、ＬＦＡ−１アンタゴニストは、糖尿病性網膜症の治療に使用されるために本明細書に記載される。本発明の一態様は、糖尿病性網膜症の診断、及び糖尿病性網膜症として患者が診断された後のＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＲ１１９のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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本明細書中、化合物およびそのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩、単独または少なくとも１個の更なる治療剤と組み合わせた、薬学的に許容される化合物を含む化合物の組成物、ならびに単独または少なくとも１個の更なる治療剤と組み合わせた該化合物の使用が開示されている。この態様は、細胞増殖を阻害し、腫瘍の増殖および／または転移を阻害し、癌を処置または予防し、関節リウマチのような変性骨疾患を処置または予防し、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

炎症を処置するためにアポゴシポールおよびその誘導体を使用する方法が開示される。また、構造Aを有する化合物の群、または薬学的に許容されるその塩、水和物、N-酸化物もしくは溶媒和物が記載され、式中、各RはH、C(O)X、C(O)NHX、NH(CO)X5、SO₂NHXおよびNHSO₂X5からなる群より独立して選択され、ここでXはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキルアリールおよび複素環からなる群より選択される。群Aの化合物は、がんなどの各種の疾患または障害の処置に使用することができる。

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肥満および／または糖尿病の処置に使用するための、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｍは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｋ、Ｇ、ＥおよびＷ）。
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【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害することができ、よって男性ホルモン依存性疾患の処置または予防において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（A）等で示されるクマリン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害組成物；当該阻害組成物に３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための有効成分として含有されるクマリン化合物の使用等を提供する。

式（A）
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【課題】新規フタラジノン化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、R^XまたはR^YはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基等からなる群から選択される)。 （もっと読む）

対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、ＺはＮまたはＣＲ^１であり、Ａ^１は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Ａ^２はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、ｗは２または３であり、tは１または２であり、Ｘは−（ＣＲ^３Ｒ^４）ｍ−、−ＣＯ（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−、−ＣＯＮＲ^５（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−等であり、ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Ｒ^５は各々独立して水素または低級アルキルである）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 （もっと読む）

【課題】優れた溶解性と高い抗腫瘍活性を示す化合物の提供。
【解決手段】下記の式（Ｉ）で表されるカチオンとセリウムイオン（Ｃｅ（ＩＶ））とを含む錯体又はその塩。


（式中、Z₁は、-N(R₁)-C-と一緒になって５員含窒素複素環を形成し；Z₂は、-N⁺(R₃)=C-と一緒になって５員含窒素環を形成し；R₁、R₂およびR₃から選択される少なくとも１つの基は、重合度が２〜６のポリアルキレンオキシドであって末端が疎水基により封鎖された基又は酸素原子を２個以上含む複素環により置換されたアルキル基を表し、R₁、R₂およびR₃のその他の基はアルキル基を表し；pは0または1を表し；Yはメチン基または窒素原子を表す。） （もっと読む）