ヒトなどの温血動物の便秘症の処置および／または予防におけるＩＢＡＴ阻害剤の使用を記載する。 （もっと読む）

本発明により、4つの相違点を有している新規の化合物のライブラリーに対する組み合わせアプローチが提供される。これらの化合物は、受容体へのディファレンシャルな結合により、ウロテンシンIIおよびソマトスタチン5受容体のマッピングを提供する。本発明はさらに、疾患の処置方法に関し、ここでは、ウロテンシンII受容体の調節により、上記疾患、たとえば、CNS機能に関する疾患および心臓血管疾患において生理学的に有用な応答を生じる。本発明はさらに、ウロテンシンII受容体を調節するように適応させられた、これらの疾患の処置のためのこれらの因子を含む薬学的組成物に関する。
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1-[3-[3-(4-クロロフェニル)プロポキシ]プロピル]-ピペリジンの新規塩。本発明は、新規結晶1-[3-[3-(4-クロロフェニル)プロポキシ]プロピル]-ピペリジン一塩酸塩、各々の製造及び使用方法、並びにかかる化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、及びそれらのプロドラッグと、高脂血症の治療のための回腸胆汁酸輸送（ＩＢＡＴ）阻害剤としてのその使用について記載する。その製造の方法と、それらを含有する医薬組成物についても記載する。 （もっと読む）

本発明は、ジベンゾチアゼピン誘導体、リチウム及びジバルプロエックスからなる群から選択される抗精神病薬を含む、双極性障害Ｉに関連する急性躁病エピソードの処置用製剤に関する。本製剤は、第一の集団の抗精神病薬を含む第一の成分と、次の集団の抗精神病薬を含み、且つ薬剤を調節放出可能にさせる少なくとも一つの次の成分を含む。投薬時の前記第一の成分と次の成分との組み合わせによって、最高２４時間でパルス方法または制御方法で抗精神病薬を送達する。 （もっと読む）

１）物質依存、物質乱用、物質中毒、物質離脱、アルコール関連障害、アンフェタミン（又はアンフェタミン様）関連障害、カフェイン関連障害、大麻関連障害、コカイン関連障害、幻覚剤関連障害、吸入剤関連障害、ニコチン関連障害、オピオイド関連障害、フェンシクリジン（又はフェンシクリジン様）関連障害、及び鎮静剤、催眠剤又は抗不安薬関連障害を包含するが、これらには限定されない、物質関連障害；２）注意欠陥及び破壊的行動障害；３）摂食障害；４）強迫性人格障害を包含するがこれに限定されない人格障害；５）衝動制御障害；に関連するが、これらに限定されない、少なくとも１つの症状又は状態を治療する方法であって、式Ｉ：
【化１】


又はその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む方法。
本発明の別の態様において、式Ｉ又はその薬学的に許容される塩の有効量、及び少なくとも１つの薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】過敏性大腸症候群及び神経性胃炎の治療。
【解決手段】下記式（Ｉ）の化合物を投与する。

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ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
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本発明は、精神病性障害を治療するための補助療法的な、および、同時の併用療法に関し、本方法において、サブコメリンまたはそれらの製薬上許容できる塩、および、少なくとも１種のその他の神経遮断薬は、補助療法的、または、同時に投与される。本発明は、このような補助療法的な、または、同時の治療的な併用療法、そこで使用するための治療の組み合わせ、および、それらを含む医薬組成物を利用する、精神病性障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

治療剤を投与するのに適したタンポンで、前記タンポンは末端を持つタンポン本体を含み、投薬形態がタンポン本体の末端に付加され、前記投薬形態は治療剤を含む組成及び複数の層を含む。治療剤を投与するのに適したタンポンの製造方法で、前記方法は末端を持つタンポンを製造し、複数の層を持つ投薬形態を形成することを含み、前記投薬形態は治療剤を含む組成を含み、タンポン本体の末端に付加される。
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２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、この使用。本発明は、具体的には、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、医薬品（具体的には、抗ガン剤）としてのこの使用に関する。

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【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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医薬および該医薬に対するアンタゴニストを包含する製薬学的安全投薬形態物が提供される。該安全投薬形態物は、該製薬学的安全投薬形態物が意図されるとおり投与される場合にアンタゴニストが有意の生物学的利用性を有しないようである。しかしながら、アンタゴニストは、該投薬形態物が破壊される場合に放出されかつ生物学的に利用可能になる。製薬学的安全投薬形態物を提供することによる医薬の投与方法もまた提供される。
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本発明は、ケチアピンヘミフマレートII型及びケチアピンヘミフマレートIII型と呼ばれる、ケチアピンヘミフマレート(I)の新規の結晶形に関する。ケチアピンヘミフマレートのこれらの新規の結晶形は、X線回折(XRD)又はフーリエ変換IR分光法(FTIR)、示差走査熱量測定(DSC)及び熱重量分析(TGA)を含む方法によって特徴付けされている。新規の結晶性ケチアピンヘミフマレートII型をそのクロロホルム溶媒和物及びそのジクロロメタン溶媒和物として調製する方法、III型をそのクロロホルム溶媒和物として調製する方法、及びI型の調製方法が提供される。
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本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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本発明は式(Ｉ)
【化１】


で表される有する化合物、それらを含有する医薬組成物、並びにアミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に使用する方法に関する。これらの化合物はγセクレターゼを阻害し、それによりアミロイドβ蛋白の産生を阻害し、それにより神経系のアミロイド蛋白の付着を予防するために作用する。
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本発明は、抗プリオン活性を有する分子のスクリーニングに関する。より詳細には、本発明は、抗プリオン活性を有する分子のスクリーニング用のキットであって、［ＰＳＩ＋］の表現型酵母、アンチビオグラムおよび有効量未満の用量のプリオン除去剤を組み合わせて含み、該酵母菌は、ＡＤＥ遺伝子のａｄｅｌ−１４対立遺伝子および不活性化されたＥＲＧ６遺伝子を含むことを特徴とするキット、スクリーニング法、および本発明スクリーンによって単離された抗プリオン活性を有する分子ファミリーに関する。本発明は、医薬を生成するため、特にタンパク質凝集に由来する神経変性病を治療するための抗プリオン剤に適用できる。
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治療または予防を必要とする患者の心筋虚血を治療または予防する方法であって、２４時間おきの午後投与に適している、薬学的に許容されるその塩を含む薬学的に許容できるジルチアゼムの制御放出ガレヌス調製物を投与することを含む方法であり、この際、この調製物は、前記の形態のジルチアゼム約１８０ｍｇから約４２０ｍｇを、前記形態のジルチアゼムの制御（持続）放出をもたらす賦形剤と共に含有して、投与の後の約１０時間目から約１７時間目の間に血中ジルチアゼムのＣ_maxをもたらし、さらに、前記の調製物は、前記形態のジルチアゼムを経口持続放出剤形で含有し、ここで、前記のジルチアゼムは、投与の後に長期間にわたって放出されるようになっており、ヒトに投与されると、（ｉ）ＦＤＡガイドラインまたは基準に従い食物を摂らずに朝に投与した場合よりも、夜間に投与した場合に高い生物学的利用率を示し、（ｉｉ）食事を摂っても、および同じＦＤＡガイドラインまたは基準に従い摂らなくても、朝に投与されると生物学的同等性を示す。 （もっと読む）