本発明はクエチアピンおよび薬学的に許容可能な塩の改良された調製方法に関する。本発明はクエチアピンの中間体の改良された調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】心不全、狭心症又は心筋梗塞の治療又は予防に有用な新規１，４−ベンゾチアゼピン誘導体又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】次の一般式〔Ｉ〕


〔式中、Ｒ_１は水素原子又は水酸基を表わす。〕で示される１，４−ベンゾチアゼピン誘導体又はその薬学的に許容される塩にある。この新規１，４−ベンゾチアゼピン誘導体又はその薬学的に許容される塩は、穏やかに、冠血管を拡張させると共に、心筋への酸素供給量を増加させ、且つ心筋の酸素消費量を減らす性質を有しており、心不全、狭心症又は心筋梗塞の治療薬又は予防薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、別の治療剤と併用してADNF IIIポリペプチドを用いる神経変性症、多発性硬化症、または統合失調症の処置に関する。アルツハイマー病を含むタウオパシーなどの認知症関連状態および加齢関連認知症によって引き起こされる神経変性症を含む神経変性症は、ADNF IIIポリペプチドとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との併用によって処置される。多発性硬化症は、ADNF IIIポリペプチドと酢酸グラチラマーとの併用によって処置される。統合失調症は、ADNF IIIペプチドと、アリピプラゾール、クロザピン、ジプラシドン、レスペリドン、クエチアピン、およびオランザピンから選択される抗精神病薬との併用によって処置される。

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【課題】効率的にホスホジエステラーゼ5(PDE5)を抑制でき、男性勃起機能不全、肺高血圧症などの多種の血管障害性疾病の治療に用いることのできる化合物。
【解決手段】フェニルピリミドン骨格を有する化合物、その薬剤組成物、その製造方法及び用途。さらに具体的には、下式Ｉに示す一連のフェニルピリミドン骨格を有する化合物、薬学的に受容可能なその塩、又はその溶媒化合物、それら化合物を含有する薬剤組成物及びそれら化合物の製造方法。
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肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

【課題】分散不良薬物の溶出性を改善する方法を提供する。
【解決手段】浮遊化剤を分散不良薬物に加えた造粒物を製造することにより達成される。浮遊化剤としては、非水溶性セルロース、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、トラガント末またはキサンタンガムがあり、結晶セルロースが好適である。造粒物は細粒の形態であり、造粒物を含有するカプセル剤および錠剤を製造することができる。 （もっと読む）

生体付着性のコンパクトマトリックスを製造する方法であって、１つのアルキルセルロース又は１つのヒドロキシアルキルセルロース及び非水溶性、水膨潤性の架橋ポリカルボン酸系ポリマーを含んでなる粉末の均一な混合物の調製、前記粉末混合物を原料とする、直接圧縮による圧縮ユニットの調製、最後に、このようにして得られた圧縮ユニットの、８０〜250℃の範囲の温度における１〜６０分間の加熱を含んでなる、生体付着性コンパクトマトリックの製法に係る。前記粉末混合物は、少なくとも１つの活性物質も含むことができ、このようにして得られた圧縮ユニットは、延長された放出性によって特徴付けられ、pH４〜８の水溶液中において、実質的に０オーダーの活性物質放出速度を有する。
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【解決手段】 本開示内容は、それぞれが弱イオン性薬物およびｐＨ調整剤を含有する、薬物含有エマルジョン、薬物含有マイクロエマルジョン、自己乳化性オイル組成物、または自己ミクロ乳化性オイル組成物を含む剤形（例えば、固形剤形）に関する。製剤剤形（例えば、固形剤形）およびそれを製造する方法も提供する。
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本発明は、少なくとも１個の医薬品の固形微粒子の表面上に液体バインダーを均一に分散させるための装置に関する。装置は該固形が第１の回転運動でミキサーの外周に沿って回転することが可能となるように配置された回転手段を下部に備えた実質的に円形のミキサー、液体バインダーを提供する供給装置に接続しかつその回転運動の間に該固形の表面上に液滴の形で該液体バインダーを分散させるように配置されている少なくとも１個の超音波ノズルを含む。
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【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式（Ｉ）のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の非ゲル化放出制御ポリマーおよび１つ以上の薬学的に許容される添加材とを含む徐放性剤形。クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の放出制御材料を含む第１の造粒と、前記第１の造粒の１つ以上の放出制御材料と同じまたは異なる１つ以上の放出制御材料および任意にはクエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物とを含む第２の造粒と、を含む持続放出剤形。第１の造粒および第２の造粒に続いて粉砕することと、第２の造粒後の前記粉砕された顆粒と潤滑剤とを混合した後、圧縮して徐放性剤形を形成することとによる徐放性剤形の調製方法。クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の薬学的に許容される添加剤を含む即効型コアと、１つ以上の非ゲル化放出制御材料を含む徐放性コーティングとを含む徐放性剤形。 （もっと読む）

以下の式（式中、Ｚは明細書に記載された通りである）の化合物、薬学的に許容されるその塩、それらを含む組成物、及び上記化合物で双極性障害、不安障害、気分障害若しくは統合失調症、又は他の精神病性障害を処置する方法。
【化１】

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【課題】使用する抗精神病剤の効果が増強し、従って抗精神病剤の使用量を低減することができ、それ故、更に薬剤関連の毒性及び副作用の一層良好な管理が可能になる、精神異常症を治療及び／又は予防するための医薬品の提供。
【解決手段】ミルタザピンと抗精神病剤の治療用の組み合わせ、並びに該組み合わせを含有する医薬組成物、及び精神異常症の治療または予防におけるそれらの使用。該抗精神病剤が、ハロペリドール、リスペリドン、およびクエチアピンから選択される前記医薬品。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、アルファ７（α７）ニコチン作動薬と抗精神病薬との相乗的組合せ物に関する。 （もっと読む）

タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。タンパク質ホメオスタシスを改善または回復させて、患者の状態を軽減もしくは排除する、またはその発生もしくは再発を阻止するのに有効な量のタンパク質恒常性制御因子を患者に投与する工程を含む、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。前記状態は、リソソーム性蓄積症などの機能喪失型障害、または加齢関連疾患などの機能獲得型障害でもよい。

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【課題】容積効率および濾過性を改善でき、結晶の粉砕を省略できるなどの工業スケールでの作業性の効率を向上できるビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法を提供する。
【解決手段】親水性溶媒と水との混合溶媒を用い、２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールとフマル酸とを反応させて懸濁液を得る工程と、得られた懸濁液を加熱し、晶析させる工程とを含む、ビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイドレセプターアンタゴニストを長期のＡＰレジメンを受けている患者に投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般に、精神医学の分野に関する。特に、本発明は、コルチソルのそのレセプターへの結合を阻害し得る薬剤が、抗精神病薬誘導性体重増加を防止するための方法において使用され得るという発見に関する。強力な特異的グルココルチコイドレセプターアンタゴニストであるミフェプリストンは、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニスト、ならびに適応症、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投薬量および投与スケジュールを教示する説明資料を包含する、ヒトにおけるＡＰ誘導性体重増加を防止するためのキットを提供する。 （もっと読む）

精神疾患の治療のために非定型抗精神病薬を投薬されている患者における体重増加および関連するメタボリック症候群を予防または低減するための方法および組成物が記載される。本発明は、治療を必要とする患者に、有効な量のドーパミン作動薬を有効な量の非定型抗精神病薬と併せて投与することを含んでなる。本発明の１つの実施形態では、ドーパミン作動薬はプラミペキソールである。ドーパミン作動薬は、プラミペキソールを１日当たり１ｍｇ未満のように低用量で投与可能である。ドーパミン作動薬と併せて投与可能な非定型抗精神病薬の例には、クロザピン、オランザピン、クエチアピンおよびリスペラドンが含まれる。 （もっと読む）