本発明は式（Ｉ）又は（Ｉ’）を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はＨ₃リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｙ、及びＺは、ここで定義されるとおりである）の化合物は、ケモカイン受容体活性の調節物質であり、慢性関節リウマチや動脈硬化症のような自己免疫性病理像と同様に、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含む、ある炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー性疾患並びにアトピー性病状の予防又は治療に有用である。また、本発明は、ケモカイン受容体が関係するそのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物からなる医薬組成物、これら化合物又は医薬組成物の使用に向けられる。

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ＴＮＦα抗体を含めたＴＮＦα阻害剤を投与することを含む、クローン病及び乾せんを含めたＴＮＦα関連障害を治療するための複数可変投与方法を記載する。複数可変投与方法は、誘導期又は負荷期のＴＮＦ阻害剤投与とそれに続く維持期又は治療期の該薬剤の投与を含み、該ＴＮＦ阻害剤は、誘導期中により多量に投与される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであることが分かった新規なアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

キナーゼ阻害薬として有用である式（Ｉ）の化合物（置換基は本明細書で定義の通りである。）もしくはそれの製薬上許容される塩。

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、女性性的機能不全の治療のための薬物の調製に対する、PDE5-阻害剤とテストステロンとの組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、有効量のA_2A アデノシンレセプターアゴニストを投与することを含む、糖尿病性腎疾患、例えば糖尿病性腎症を処置するための治療方法を提供する。所望により、本発明の方法はタイプ IV PDE 阻害薬の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法、及び、その調整方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＸは、請求項１に示した意味を有しており、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる化合物。
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【解決手段】本願発明は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害作用を有し、医薬として有用な新規アミド誘導体を提供する。当該誘導体は、
式


［式中、Ａ環は置換されていてもよい含窒素複素環であり、Ｂ環は置換されていてもよい単環式同素環または置換されていてもよい単環式複素環であり、ＺはＮまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基である。）であり、- - - は単結合または二重結合であり、Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基であり、Ｘは置換されていてもよい原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｃ環は（１）置換されていてもよい同素環または（２）式


（Ｘ’はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＣＨ_２である。）で表される環以外の置換されていてもよい複素環であり、Ｂ環およびＣ環の少なくとも一方は置換基を有する。ただし、N-{(1S,2R)-1-(3,5-ジフルオロベンジル)-3-[(3-エチルベンジル)アミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-5,6-ジメチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-カルボキサミドを除く。］で表される化合物またはその塩である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、炎症性疾患、心血管疾患および癌を含めた疾患の処置に際して医薬として有用な式（I）のピリミジン（R²、R⁴、R⁵、R⁶、R⁸およびJは本明細書中にそれらについて定めたいずれかの意味をもつ）およびその医薬的に許容できる塩類を提供する。１種類以上の式（I）の化合物を含む医薬組成物も提供される。

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ケモカイン受容体活性のモジュレーターである式Ｉ


［式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｙ及びＺは本文中に定義］の化合物は、ある種の炎症性免疫調節障害及び疾患、アレルギー性疾患、アトピー状態、例えば、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息、並びに、リウマトイド関節炎のような自己免疫病及びアテローム性動脈硬化症の予防または治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、ケモカイン受容体が関与する疾患を予防または治療するためのこれらの化合物及び組成物の使用を目的とする。
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ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換ナフチリジンを含有する化合物に向けられている。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物、及び本発明の化合物の投与を含む癌の治療方法に向けられている。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、一般に、様々な寄生虫を駆除するための、およびイヌにおける犬糸状虫病を予防するための、ベンズイミダゾール、アベルメクチンおよびプラジカンテルを含有する組成物を含む。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性疾患および／または炎症性障害の処置の方法を提供する。本発明は、炎症性障害の症状を処置するかまたは軽減する方法であって、この方法は、上記炎症性障害に罹患しているかまたは発症する危険のある被験体を同定する工程、およびこの被験体に抗ＣＤ３抗体を投与する工程を包含する。本発明は、ＣＤ３の発現または活性の調節が、臨床的ブドウ膜炎についてのラットモデルにおいては炎症の阻害をもたらし、そしてアテローム性動脈硬化症についてのマウスの臨床モデルにおいてはアテローム硬化症性プラークの減少をもたらすという発見に基づいている。従って、本発明は、体内組織における炎症を予防または阻害する方法を特徴とする。
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本発明は、概ね、有効な血管形成阻害量のトロンビン阻害薬を投与することにより患者における血管形成を阻害する方法に関し、トロンビン阻害薬を単独で投与することにより、又はトロンビン阻害薬を抗癌剤又は細胞毒性物質と同時投与することにより、非制御の細胞増殖によりもたらされる疾患状態を処置することに関する。特に、本発明の方法に用いるトロンビン阻害薬は、ヒルディンである。 （もっと読む）