式Ｉ及び式ＩＩの化合物


（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５、Ｒ^３６、Ｒ^３７、Ｒ^３８、Ａ、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されたとおりである。）。これらは、ケモカイン受容体活性の調節物質であり、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含めたある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アトピー性症状並びにリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防又は治療に有用である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物並びにケモカイン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にＦＡＫ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｃ−Ｋｉｔ、ＮＰＭ−ＡＬＫ、Ｆｌｔ−３、ＪＡＫ２およびｃ−Ｍｅｔキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置のためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の、結晶性（６ＲＳ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸または非晶質（６Ｓ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸の製造方法は、４０℃〜５０℃の温度の（６ＲＳ）−または（６Ｓ）−フォリン酸カルシウムの水溶液、及び塩酸または酢酸の水溶液を２℃〜１２℃の温度の攪拌された水に添加するが、前記の両溶液の添加の間に得られる混合物において、一方で温度を２℃〜１２℃の値に保持し、他方でｐＨ値を２．５〜３．５の値に保持するように添加し、形成される固体を濾過または遠心分離によって単離し、この固体を先ず冷水で洗浄し、次に水性有機溶媒で洗浄し、かつ、洗浄した固体、即ち、結晶性（６ＲＳ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸または非晶質（６Ｓ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸を減圧下で乾燥して得ることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、下記一般式（I）で表わされるインダゾール化合物、医薬上許容しうる塩、水和物、水付加物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む癌治療薬を提供することができる。
【化１】
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本発明は、新規なジヒドロテトラベナジン異性体、個々の鏡像異性体およびその混合物を提供し、ここで、このジヒドロテトラベナジンは３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンである。また、これら新規な異性体の製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにハンチントン病、片側バリスム、老年舞踏病、チック、遅発性ジスキネジアおよびトゥーレット症候群などの運動亢進性運動障害の処置におけるそれらの使用も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


［式中、可変基Ｒ、Ｒ９、Ｚ、Ｘ、ＱおよびＹは、明細書中に定義の通りである。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であり、よってＨＩＶ複製の抑制、ＨＩＶによる感染の予防及び／または治療、並びにＡＩＤＳ及び／またはＡＲＣの治療において有用である化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、


は、二重結合等を示し、


は、二重結合等を示し、
Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、式（ＩＩ−１）


で表される基を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、その式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＡｒｏｍは明細書中に示される意味を有する化合物に関する。該化合物は、医薬品有効化合物の製造用の有用な中間体である。
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喘息の処置のための、式（Ｉ）のＣＣＲ３アンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の使用、ならびに式（ＩＩ）の新規化合物、それらを含む薬学的組成物、および喘息の処置におけるそれらの使用が開示され、ここで、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｘ、Ｘ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^１４、Ｒ^１４ａ、Ｒ^１６およびｎは、明細書中で定義されるとおりである。本発明は、喘息の処置のための選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとしての、ピペリジン誘導体の使用に関する。本発明はまた、選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとして有用な新規化合物の類、その新規化合物を含む薬学的組成物、およびその新規化合物を用いる処置方法に関する。ＣＣＲ３アンタゴニスト活性を有するさらなる新規化合物もまた、特許請求される。

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本発明は、人体内のアルコール分解過程の補助および/または調節に関して有効な組成物、特に、食品組成物すなわち栄養補助食品を対象とする。本発明は、特に、急激なアルコール分解問題、すなわち、非白人タイプの遺伝子構造をもつ殆どの人に起こるようなアルコール代謝を扱う。この点について、本発明の目的は、アルコールの摂取と関連した生理的ストレスの軽減を、特に、急激なアルコール分解の素質をもつ人に解決法を提供することである。本発明によれば、この目的は、全ての物質が特に開示されているように生理学的に適切な用量である以下の物質：デキストロース、ビタミンC, L-グルタミン、システイン、リボフラビン、コハク酸、フマル酸及びコエンザイムQ10を含む食品組成物、又は、栄養補助食品によって達成される。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍剤の毒性により、抗腫瘍剤の使用が制限されることから、抗腫瘍剤の持つ抗腫瘍効果を維持したまま、毒性を低減させる効果を有する補助剤、抗腫瘍剤の開発が望まれている。
【解決手段】 補助剤として微粒子ハイドロキシアパタイトが配合されている抗腫瘍剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン（５−ヒドロキシトリプタミン、５−ＨＴ）５−ＨＴ_1A受容体サブタイプアゴニストモジュレーターである、クロマン−２−イル、２−キノリルまたは−Ｏ−フェニル残基で常に置換されたシクロアルカンジオンのある種の誘導体、それらの立体化学的異性体、およびこれらの受容体のモジュレーターであるアゴニストを必要とする病理学的症状の処置用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

乾癬を治療するための生物学的医学的方法が開示されている。本発明は、乾癬を治療又は予防するための医薬組成物の製造のためにＬ−セリン（Ｓｅｒ）及びＬ−イソロイシン（Ｉｌｅ）を使用することに関係する。本発明はさらに活性成分として該アミノ酸を含む医薬組成物に関係する。好ましくは、この組成物はさらにクローム（Ｃｒ）、スズ（Ｓｎ）、セレン（Ｓｅ）、バナジウム（Ｖ）、タングステン（Ｗ）及び亜鉛（Ｚｎ）からなる群から選択された少なくとも一つの必須微量元素、及び葉酸を含む。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、置換されていてもよいアラルキル；
Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルケニル、または置換されていてもよいアルコキシ（但し、「置換されていてもよい」に係る各置換基は非環式基である）；
Ｒ^４は、水素、置換されていてもよいカルボキシ、置換されていてもよいホルミルアミノ、置換されていてもよいカルバモイル、置換されていてもよいアミノ（但し、「置換されていてもよいホルミルアミノ」、「置換されていてもよいカルバモイル」、および「置換されていてもよいアミノ」のアミノ上の置換基は、隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよいＮ原子含有複素環を形成してもよい）、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである；）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒは、明細書中で定義されたとおりである）の化合物、さらにその塩、鏡像体、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式Ｉおよび式ＩＩの化合物


（式中、Ａ、Ｅ、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は複素環置換 ７−アミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、並びにその生理学的に適合し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中の基は記載された意味を有する］、及びその生理学的に適合し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】



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本発明はシクロアルキル置換７−アミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、並びにその生理学的に適合し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中の基は記載された意味を有する］、及びその生理学的に適合し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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