患者においてアミロイド症を治療しまたは予防するための方法であって、患者皮膚に組成物を局所的に適用することを含み、該組成物は一つまたはそれ以上の亜鉛キレート剤および一つまたはそれ以上の皮膚透過促進剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、高フェニルアラニン血症への治療介入のための新しい方法及び組成物に向けられる。具体的には、本明細書は、種々のタイプのフェニルケトン尿症をＢＨ４を含む組成物を用いて処置する方法及び組成物を記述する。ＢＨ４と他の治療方式との併用療法が考慮される。 （もっと読む）

本発明は、外傷性、代謝性もしくは毒性の末梢神経病変、または例えば神経障害性疼痛、炎症性および侵害受容性疼痛を含む疼痛を予防、軽減、または治療するための方法および組成物を特徴とし、予防、軽減、または治療は、それを必要とする哺乳動物に対して、BH4の発現または活性を低下させる化合物を投与する段階による。本発明によれば、この低下は、GTPシクロヒドロラーゼ（GTPCH）、セピアプテリンレダクターゼ（SPR）、もしくはジヒドロプテリジンレダクターゼ（DFIPR）といった任意のBH4合成酵素の酵素活性を低下させることにより；BH4依存性酵素に対するBH4の補助因子機能と拮抗することにより；または膜結合型受容体に対するBH4の結合を遮断することにより、達成しうる。本発明の化合物は単独で投与してもよく、または第2の治療薬と組み合わせて投与してもよい。本発明はまた、生物試料におけるBH4またはその代謝産物のレベルを測定することによって、哺乳動物における疼痛または末梢神経病変を診断するための方法をも提供する。または、哺乳動物の組織試料における任意のBH4合成酵素のレベルまたは活性を測定することによって、疼痛または末梢神経病変を診断することもできる。さらに、疼痛の治療、予防または軽減のための新規な治療薬の同定のために、BH4またはBH4合成酵素、BH4依存性酵素、およびBH4結合受容体を利用するスクリーニング方法も開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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シロミラスト、ロフルミラストなどの種々のホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）阻害剤を有効成分とする慢性骨盤痛症候群（慢性非細菌性前立腺炎、狭義の慢性骨盤痛症候群及び間質性膀胱炎）の予防・治療剤に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化学構造を有する新規なるピリダジン−３（２Ｈ）−オン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含有する医薬組成物およびホスホジエステラーゼ４の阻害剤としてのそれらの治療における使用が開示される。
【化１】

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式Ｉ（ｉ）（式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、ＸおよびＸ’が請求項１で示した意味を有している）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療に使用することができる。
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KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物、組成物及び方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚの化合物又は薬学的に許容されるその塩（Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−５シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４シクロアルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ_２）_ｐＱ、−ＮＲ^２Ｒ^３、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３及び−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３から独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり；Ｊは、互いにメタの位において、ＮＨ及びＹによって置換されており；Ｚは、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり；Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、Ｃ_１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；各Ｒ^２及びＲ^３は、Ｈ及びＣ_１−４アルキルから選択され、又はＲ^２及びＲ^３は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ_１−４アルキル又はＱによって必要に応じて置換された６員環を形成することができ；ｐは、１、２又は３である。）；これを含む薬学的組成物；治療の方法におけるその使用；医薬を製造するためのその使用：並びに痛み、咳、ＧＥＲＤ及びうつ病など、ＶＲ１アンタゴニストの投与を必要とする疾病を治療するために、それを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ¹、Ａｒ¹、Ｒ¹及びＲ²はここで定義されたとおりである］の化合物及びそれらを含む組成物を提供する。本発明は、患者におけるｐ３８により媒介される障害の治療において、式（Ｉ）の化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は哺乳類において癌を治療する方法およびかかる治療に有用な薬剤の組合せに関する。特に、上記方法は、erbファミリー阻害剤およびPI3Kおよび／またはAkt阻害剤を癌に冒された哺乳類に投与することを含む癌治療法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。これら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症物質の分野に関すものであり、より詳細にはセレクチンとして知られる哺乳動物の接着蛋白質のアンタゴニストとして作用する新規化合物に関する。
いくつかの実施形態において、セレクチン媒介障害の処置方法であって、式（Ｉ）：


Ｉ
［式中、構成要素の可変基は本明細書中と同意義である］
の化合物を投与することを含む方法を提供する。

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本発明は、縮合複素環式化合物、化合物の医薬組成物、及びとりわけＩＬ−１２関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミン及びそのスクシネート塩を製造する効率的な合成方法を提供する。本発明は更に、中間体（３Ｒ）−３−メトキシテトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オン；（１＜ｉ＞Ｓ＜／ｉ＞，４＜ｉ＞Ｓ＜／ｉ＞）−４−（２，５−ジメチル−１＜ｉ＞Ｈ＜／ｉ＞−ピロール−１−イル）−１−イソプロピルシクロペント−２−エン−１−カルボン酸及び３−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジンを製造するため、並びに、前駆体（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペント−２−エン−１−イル｝−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミンを製造するための効率的な合成方法を提供する。更に、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミンのスクシネート塩の優れた諸特性も本発明に包含される。 （もっと読む）

本発明は、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミン及びそのスクシネート塩を製造する効率的な合成方法を提供する。本発明は更に、中間体（３Ｒ）−３−メトキシテトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オン；（１Ｓ，４Ｓ）−４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１−イソプロピルシクロペント−２−エン−１−カルボン酸；及び ３−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジンを製造するため、並びに、前駆体（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペント−２−エン−１−イル）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミンを製造するための効率的な合成方法を提供する。更に、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミンのスクシネート塩の優れた諸特性が本発明に包含される。

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イダゾキサン、その誘導体の１つおよびその製薬上許容される塩、そのラセミ体、その光学活性異性体および多形体を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

ヒドロキシ置換ピリドピロロピラジンジオン化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、前記ジオン化合物は、式（Ｉ）の化合物である


［式中、ａ、ｂ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は明細書で定義の通りである。］。この化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。この化合物は、化合物自体であるいは製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。この化合物およびその塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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本発明は、インスリン様成長因子−１受容体（ＩＧＦ−１受容体）アゴニストおよび抗癌化学療法剤を投与することを含む癌治療の方法を提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたＩＧＦ−１受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたインスリン受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）