本発明は結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。
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本発明は、生理学的活性成分：ａ）ホスファチジルセリンおよび／またはリソ−ホスファチジルセリン（ＰＳ）、ｂ）成分ａ）とは異なる少なくとも１種の（リソ−）リン脂質およびｃ）成分ａ）とは異なるセリン源、たとえばＬ−セリンおよび／またはＯ−ホスホ−Ｌ−セリンを含有する生理学的活性組成物に関する。この場合、成分ａ）、ｂ）およびｃ）はそれぞれａ：ｂ（ｂ＜ｃ）およびａ：ｃ（ｃ＜ｂ）が組成物中で、成分ｂ）およびｃ）が好ましくはｉｎ ｖｉｖｏでＰＳを形成し、好ましくは全配合物中ＰＳ量１０〜９９質量％を置換する程度のモル比で存在する。全配合物に対して成分ａ）は０．１〜２０質量％および成分ｂ）およびｃ）は１５〜６５質量％または０．１〜５．０質量％の量で存在する。組成物はさらに生理学的活性成分、たとえばω−３−脂肪酸を含有していてもよく、液体配合物として、粉末として、記憶機能を改善、強化させる薬剤の製造にあるいは栄養補助剤、機能性食品または特定栄養食として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、リジン、プロリン、アスコルビン酸、銅、ビタミンB₆を含み、ヒトにおける骨の治癒を促進するのに有効な栄養組成物を提供する。前記栄養組成物は27〜34重量%のリジン、14〜16重量%のプロリンおよび42〜47重量%のアスコルビン酸を含む。前記栄養組成物はさらに、ビタミンA、ビタミンD₃、ビタミンE、ビタミンB₁、ビタミンB₂、ナイアシン、葉酸、ビタミンB₁₂、 ビオチン、パントテン酸、カルシウム、リン、マグネシウム、亜鉛、セレニウム、マンガン、クロム、モリブデン、カリウム、シトラスフルーツピールバイオフラボノイド、アルギニン、システイン、イノシトール、カルニチン、コエンザイムQ₁₀およびピクノジェノールを含む。本発明はまた、骨の治癒を促進するためにヒトにおいて前記栄養組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】レンザプリド及びその中間体の調製方法
【解決手段】本発明は、［（±）−エンド］−４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−（１−アザビシクロ［３．３．１］ノン−４−イル）ベンズアミド塩酸塩
【化１】


及びその中間体の改良調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化アルドステロンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシンIIアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化カルシウムチャネル遮断薬、ニトロソ化および/またはニトロシル化エンドセリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化ヒドララジン化合物、ニトロソ化および/またはニトロシル化中性エンドペプチダーゼ阻害剤、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化レニン阻害剤であることが好ましい。 （もっと読む）

式Ｉ：


で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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インドール誘導体化合物と、細胞内におけるｐｒｅメッセンジャーＲＮＡのスプライシング過程に関連する病気、とりわけ、フレーザー症候群、１７番染色体に関連する前頭側頭型痴呆（パーキンソン病の一形態）、リー症候群（脳症の一種）、非定型嚢胞性線維症、とりわけアルツハイマーのような、タウタンパク質の変異に関連するある種の神経病理、ＳＭＮ（Ｓｕｒｖｉｖａｌ ｏｆ Ｍｏｔｏｒ Ｎｅｕｒｏｎ、運動神経細胞生存）遺伝子に影響を及ぼす筋萎縮症、セロトニンのスプライシングの異常制御に関連する鬱、および、スプライシングの全体的な過程が影響を受けるある種のガン（とりわけ乳ガン、結腸ガンおよびある種のリンパ腫）、ならびに、エイズのようなウイルス性疾患を治療するために有効な医薬品の調製を目的とする、前記化合物の利用方法。
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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の新規な縮合Ｎ−ピラジニル−スルホンアミドおよびケモカイン介在疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。

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本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持つ、とりわけ、非常に活性な免疫抑制剤である、移植片拒絶における治療にて、および／または特定の炎症性疾患の治療において、有用であるような、トリ置換およびテトラ置換プテリジン誘導体の一群、その薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの化合物はまた、心臓血管疾患、アレルギー状態、中枢神経系の疾病および細胞増殖疾病を予防する、または治療することにおいても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＸは請求項１で定義されたとおりである）のベルベリンまたはその誘導体、および／または（酸化セルロース（オキシセルロース）若しくは酸化澱粉（オキシ澱粉）のようなジアルデヒド多糖類またはポリ（アクロレイン／アクリル酸）のような化合物から選ばれる高分子ジアルデヒドを含んでいる、過敏性腸症候群；炎症性腸疾患；大腸炎、クローン病を含めて胃腸機能障害および関連状態を治療するための、および／またはヒトを含めて動物の体重増加を促進するための組成物に関する。
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本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体（ＡＲ）の選択性アンタゴニストである化合物および医薬組成物を提供する。これらの化合物および組成物は医薬として有用である。 （もっと読む）

ＭＩＦ活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用性を有する、ナフチリジン骨格を有するＭＩＦの阻害剤が提供される。ＭＩＦ阻害剤は、立体異性体、プロドラッグもしくは薬剤として許容される塩を含む、以下の構造（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）を有し、式中、ｎ，Ｒ，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｘ，ＹおよびＺは明細書中で定義される通りである。薬剤として許容される担体と組み合わせてＭＩＦ阻害剤を含む組成物、および、その使用方法も提供される。

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本発明は、Ｗｎｔ／β−カテニンの経路により標的とされる遺伝子の選択的抑制等の、β−カテニン／ＴＣＦ活性化転写の調節を行うための化合物及び方法を提供する。
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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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１−位にヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、イミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

脂質修飾された免疫応答調整剤化合物と、該化合物を含有する薬学的組成物と、動物のサイトカインの生合成を誘発または阻害するための、そしてウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節剤としての使用方法とが開示される。
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１−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、医薬として有効なオルニチン化合物、特にNα-(4-アミノ-4-デオキシプテロイル)-L-オルニチン化合物のNδ-アシル誘導体の製薬上許容されるアンモニウム塩、ならびに前記アンモニウム塩の１種以上を利用するまたは含む治療方法および医薬組成物に関する。本発明により提供されるアンモニウム塩は、対応するNα-(4-アミノ-4-デオキシプテロイル)-L-オルニチン化合物の酸性Nδ-アシル誘導体よりも優れた化学的安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、本質的に(a)小児又は若年成人による消費に推奨されたビタミン、(b)適切なカルシウム源、(c)少なくとも1つの二塩基性アミノ酸、(d)タウリン、(e)少なくとも1つの可溶化剤、(f)甘味剤、香味剤、調味料、防腐剤、抗酸化剤、共溶媒からなる群より選ばれた少なくとも1つの追加物質、及び(g)水からなる、水性シロップの形態にある改良された医薬組成物又は食品組成物に関する。 （もっと読む）