式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＸは、明細書において規定した通りである）
の新規な化合物、並びに、その医薬的に許容される塩とともに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び治療におけるそれらの使用が開示される。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ１受容体のアンタゴニストであり、したがって、神経変性障害、脱髄性疾患、アテローム性動脈硬化症及び疼痛の治療又は予防に特に有用である。

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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは、この上で定義した通りである］
に従う構造を有する化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグに関する。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。

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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。

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本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者を治療するのに十分な量でクロルプロマジンまたはクロルプロマジンアナログおよび抗増殖性薬剤を同時に、または互いに14日以内に患者に投与することによって、癌または他の新生物を有する患者を治療するための方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、可変の置換基は本明細書に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。

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本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤（例えば、化学療法剤）とＣｈｋ１インヒビターの投与のスケジューリングを必要とする改良された異常細胞増殖の阻止方法に関する。少なくとも１種のＣｈｋ１活性化剤が、増殖細胞において細胞周期停止の実質的な同期化を誘導するのに十分な量および時間で投与される。実質的な細胞周期の期の同期化が達成されるとすぐに、少なくとも１種のＣｈｋ１インヒビターが、前記の細胞周期停止を解除し且つ治療剤による細胞死を誘導するために投与される。本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤とＣｈｋ１インヒビターに関して有用であり、癌性および非癌性の異常細胞増殖の治療または予防に用途が見出される。 （もっと読む）

本発明の一側面は、外傷の発生の２４時間以内に、（ｉ）可消化水溶性炭水化物と、（ｉｉ）肝臓グアノシン−５’−三リン酸（ＧＴＰ）増加成分及び／又はアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害活性を有するペプチドとを哺乳動物に腸内投与することを含む、外傷を負っている哺乳動物の多臓器機能不全を予防する方法に関する。本発明の別の側面は、−２０から２００ｇ／Ｌの溶解された可消化炭水化物と；−１から１００ｇ／Ｌのリボース均等物及び／又は２から２０００ｍｇ／Ｌのフラボノイドと組み合わせた、５から５０００ｍｇ／Ｌのグアノシン均等物と；又はＡＣＥ阻害活性を有する０．０１から１０ｍＭのペプチドと；４５から９７．９５重量％の水とを含有する、水性液体組成物に関する。 （もっと読む）

式（１）：


で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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【課題】 安全で、強力な抗菌作用を示すだけでなく、従来の抗菌剤が効力を示しにくい耐性菌に対して有効な新規なキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）
【化１】


で示されるグラム陽性菌、特にＭＲＳＡ，ＰＲＳＰ，ＶＲＥといった耐性菌に対し、強い抗菌活性を示しかつ安全性に優れた７−（４−置換−３−シクロプロピルアミノメチルピロリジニル）キノロンカルボン酸誘導体（代表例：１−シクロプロピル−７−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−シクロプロピルアミノメチル−４−フルオロ−１−ピロリジニル］−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＮＦ−α関連疾患の予防または処置のための医薬品の製造のための、一群のプテリジン誘導体、その医薬的に許容可能な塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物およびそれらの調製方法を開示する。さらに、生物学的に活性な式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の化合物を含む薬学上許容される組成物の製造方法を開示する。本明細書に開示する式（Ｉ）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む各種の適用分野で使用できる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの磁気成分を含む磁気標的化可能な粒子に関する。この粒子は、インビボの医療的診断および／または医療的処置のための生物学的に活性な物質を、部位または器官に選択的に送達し得る。この粒子は、カプセル化プロセスのような多くのプロセスにより調製される。また、粒子を作製する方法、粒子を利用した、生物学的に活性な因子の局所的インビボ送達のための方法、粒子の投与のためのキット、ならびに粒子を滅菌する方法が、記載される。
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電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも２つの異なる活性物質を有する異なる活性物質のペレットを含むカプセルに関するものであり、活性物質は消化管におけるその放出プロフィールに関して異なる。これらの活性物質はビタミン、ミネラル物質、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸並びに/又は植物抽出物及び物質からなる群より選ばれる。異なる放出プロフィールは素早い、中程度の及び/又はゆっくりとした活性物質ペレットの溶解によって表される。この制御放出は消化管における異なる吸収領域へ活性物質の目的指向型吸収をもたらす。本発明に従って調製される剤形は、非常に多くの利用可能な活性物質の場合でさえ、バイオアベイラビリティが高度に改善されることを可能にする。 （もっと読む）

【目的】本発明は、疼痛および痛覚過敏の治療、アルコール、向精神薬またはニコチン依存症の離脱症候群の治療、およびこれらの依存症の予防または回復における神経ペプチドＦＦ受容体拮抗物質としての使用、インスリン分泌、食物摂食、記憶機能、血圧、電解質およびエネルギー収支の調節・制御、尿失禁の治療のためのグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物の提供。
【構成】下記一般式(Ｉ)で表されるグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物を使用することにより達成される。
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