本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I)：


で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
環Ａはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｖ、Ｗ、ＹまたはＺの１個は窒素であり；そして
Ｖ、Ｗ、ＹまたはＺの残りは−Ｃ（Ｒ^５）−である〕
の化合物は、ムスカリン受容体を調節し、そしてムスカリン受容体介在性疾患の処置に有用である。

（もっと読む）

本発明は、免疫応答調節剤（ＩＲＭ）成分および消炎成分を含む併用薬を提供する。本発明はさらに、状態を有する者に、ＩＲＭ成分および消炎成分を含む併用薬を投与することによって、該状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用、該化合物の調製法、これらの化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患（例えば、慢性関節リウマチ）を処置する新規な方法、ならびに炎症性疾患およびその臨床的症状の処置に有用な薬物を同定およびスクリーニングする新規な方法を包含する。本発明者らは、いくつかの癌に影響を有することが公知の転写調節因子であるＨＩＦ−１αの活性が、慢性関節リウマチの病態生理学に顕著な影響を有するということを見出した。炎症性疾患（例えば、慢性関節リウマチ）の症状は、ＨＩＦ−１αの活性を阻害する化合物を投与することによって緩和され得る。 （もっと読む）

ヒトＣＣケモカイン受容体４に対する遺伝子組換え抗体あるいはその抗体断片、または薬剤のいずれかの単独投与よりも高い治療効果を与える医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、精神障害の基礎をなす感情的機能性の調節不全（例えば、不安定性、過敏性、知覚過敏、解離現象等）の処置のためのＤ４及び５−ＨＴ２Ａアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物の及び化合物の組成物の使用に関する。また、本発明は、（i）Ｄ４アンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び（ii）５−ＨＴ２Ａアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び及び（iii）公知医薬化合物及び化合物の組成物を含有する医薬組成物を精神障害を有すると診断された患者に投与することを伴う方法に関する。組み合わせたＤ４及び５−ＨＴ２Ａのアンタゴニスト効果、部分アゴニスト効果又は逆アゴニスト効果は、同様の化学又は生物学的化合物に存在することができる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン−３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

（もっと読む）

１−位が置換されたイミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造、その化合物を含む医薬組成物、中間体、ならびにそれらの化合物の、動物においてサイトカインの生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾病の治療における使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表わされる置換キサンチン（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは請求項１〜８に定義されたとおりである）、ならびに、その互変体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関するもので、前記物質は有用な薬理的特性、とりわけジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素（ＤＰＰ-IV）の活性に対して抑制作用を示す。
【化１】

（もっと読む）

式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
（もっと読む）

本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

本発明は、(ｉ)ＡＴ_１−受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、および(ii)利尿剤アミロライドまたはトリアメテリンまたはそれらの薬学的に許容される塩、および(iii)さらなる利尿剤またはその薬学的に許容される塩を各々含む、組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

２-位にオキシム置換基を有するイミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９-テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、前記化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびにそれら化合物の、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

特にバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式（Ｉ）の化合物。

（もっと読む）

向上した収率及び高い立体選択性を有する、ネオプテリン及び／又は６−置換プテリンからテトラヒドロビオプテリンを製造する方法。また、本明細書の開示は、テトラヒドロビオプテリンの製造に有用な、選択的に保護されたネオプテリン等の、テトラヒドロビオプテリンの製造における新規な個々の中間体である。 （もっと読む）

患者においてアミロイド症を治療しまたは予防するための方法であって、患者皮膚に組成物を局所的に適用することを含み、該組成物は一つまたはそれ以上の亜鉛キレート剤および一つまたはそれ以上の皮膚透過促進剤を含む。 （もっと読む）