本発明はＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、セレコキシブまたはバルデコキシブではないＣＯＸ−２の選択的阻害剤またはその製薬上許容しうる塩と共に含む組合せ物を提供する。本発明はまた、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、セレコキシブまたはバルデコキシブではないＣＯＸ−２の選択的阻害剤またはその製薬上許容しうる塩と共に含む本発明の組合せ物を、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に応答する疾患に罹患した患者に投与することを含む該疾患の治療方法を提供する。本発明はまた、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、セレコキシブまたはバルデコキシブではないＣＯＸ−２の選択的阻害剤またはその製薬上許容しうる塩と共に含む本発明の組合せ物、および、製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、ＮＳＡＩＤまたは製薬上許容しうるその塩およびＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を含む組合せ物を提供する。本発明はまたＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、ＮＳＡＩＤまたは製薬上許容しうるその塩と共に含む本発明の組合せ物、および、製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、ＮＳＡＩＤまたはその製薬上許容しうる塩と共に含む本発明の組合せ物を、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−１またはシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に応答する疾患に罹患した患者に投与することを含む該疾患の治療方法を提供する。本発明の組合せ物はまた、治療される疾患に応じて別の薬剤と更に組み合わせてよい。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶの阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の治療または予防に有用である、新規な置換アミノシクロヘキサンに関する。また、本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の予防または治療における、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｗ’およびＷ２は明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、および有数神経系およびあの障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、トリアザスピロ［５．５］ウンデカン誘導体の新規結晶に関する。（３Ｒ）−１−ブチル−２，５−ジオキソ−３−（（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシルメチル）−９−（４−（４−カルボキシフェニルオキシ）フェニルメチル）−１，４，９−トリアザスピロ［５．５］ウンデカン・塩酸塩の無溶媒和物の結晶は、医薬品原薬として安全で、かつ大量に供給可能であり、また、強力なケモカイン／ケモカイン受容体の拮抗作用を有することから、各種炎症性疾患、喘息、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー疾患、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、後天性免疫不全症候群等の予防および／または治療剤の製造に有用である。 （もっと読む）

アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害による痛みの予防、又は、治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、Ｅｇ５阻害活性を有し且つそれらの抗細胞増殖（抗癌などの）活性について有用であり、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法に有用である化合物を記載する。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 （もっと読む）

その誘導体を含む新規イミダゾール化合物、それらの調製のための中間体、それらを含む医薬組成物及びそれらの医薬的使用が示される。本発明に係る化合物はトランスフォーミング増殖因子（“ＴＧＦ”）−β伝達経路の強い阻害剤である。それらは、例えば、癌及び線維症疾患を含むさまざまなＴＧＦ−関連疾患状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との組合せを提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に反応性の疾患を治療する方法であって、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せをそのような疾患に苦しむ患者に投与することを含む方法を提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せ、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組合せを、治療されている疾患に応じて他の医薬品とさらに組み合わせることができる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

（ａ）Ｃ_Ｈ２ドメインに１以上のアミノ酸変異を有するＩｇＧ由来のヒトヒンジ定常領域、（ｂ）２つのｓｃＦｖ、および（ｃ）２つのＦｖを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その四級アンモニウム塩、そのＮ−オキシドまたはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、新規ピリドジヒドロピラジノン、その製造方法及びその薬物としての使用に関する。前記化合物は、下記一般式(I)に相当する。
【化１】


（式中、基L、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、特許請求の範囲及び明細書で与えられる意味を有する。） （もっと読む）

その誘導体を含めた新規オキサゾールおよびチアゾール化合物、それらを調製するための中間体、それらを含む薬剤組成物ならびにそれらの医薬品としての使用を記載している。本発明の化合物はトランスフォーミング成長因子（「ＴＧＦ」）−βシグナル伝達経路の強力な阻害剤である。これらは、たとえば癌や線維性疾患を含めた様々なＴＧＦ関連の疾病状態の処置に有用である。
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式(I)を有する化合物を提供し、式中、変数A¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、Q、及びLを本明細書中に記載する。本主題化合物は、炎症及び免疫の、状態及び疾患に有用である。また、本主題化合物を用いる組成物及び治療方法を提供する。例として、本主題方法は、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、及び炎症性腸疾患などの炎症及び免疫の、障害及び疾患に有用である。 （もっと読む）

制御放出医薬品中にテトラヒドロビオプテリンを含む組成物を開示する。更に又、制御放出医薬品中にテトラヒドロビオプテリンを含む組成物をフェニルケトン尿症を有する患者に投与することを包含するその患者の治療方法を開示する。更に又、ＡＤＨＤを有する患者にテトラヒドロプテリンを投与することを含むその患者の治療方法を開示する。ＡＤＨＤの治療のための組成物も記載する。 （もっと読む）

本発明は、p38キナーゼインヒビターと別の活性成分を基礎とする医薬併用療法、そのような組合せを含む医薬組成物、その製造方法及びサイトカイン媒介疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式ＸＩＩＩの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化３７８】

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