本発明の実施態様は、一般に、様々な寄生虫を駆除するための、およびイヌにおける犬糸状虫病を予防するための、ベンズイミダゾール、アベルメクチンおよびプラジカンテルを含有する組成物を含む。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性疾患および／または炎症性障害の処置の方法を提供する。本発明は、炎症性障害の症状を処置するかまたは軽減する方法であって、この方法は、上記炎症性障害に罹患しているかまたは発症する危険のある被験体を同定する工程、およびこの被験体に抗ＣＤ３抗体を投与する工程を包含する。本発明は、ＣＤ３の発現または活性の調節が、臨床的ブドウ膜炎についてのラットモデルにおいては炎症の阻害をもたらし、そしてアテローム性動脈硬化症についてのマウスの臨床モデルにおいてはアテローム硬化症性プラークの減少をもたらすという発見に基づいている。従って、本発明は、体内組織における炎症を予防または阻害する方法を特徴とする。
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本発明は、概ね、有効な血管形成阻害量のトロンビン阻害薬を投与することにより患者における血管形成を阻害する方法に関し、トロンビン阻害薬を単独で投与することにより、又はトロンビン阻害薬を抗癌剤又は細胞毒性物質と同時投与することにより、非制御の細胞増殖によりもたらされる疾患状態を処置することに関する。特に、本発明の方法に用いるトロンビン阻害薬は、ヒルディンである。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を処置するために、少なくとも一部はＫＳＰによって媒介される障害を処置するために、そしてＫＳＰを阻害するために有用である化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含有する薬学的組成物、そのような組成物の投与によって癌を処置する方法、およびその化合物の調製のためのプロセスにも関する。本発明の化合物は、以下の式を有する：式（Ｉ）。本発明は、ＫＳＰの低分子インヒビター、そのようなインヒビターを含有する薬学的組成物、患者をそのような薬学的組成物で処置する方法、そしてそのような薬学的組成物およびインヒビターを調製する方法を提供する。

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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）に関する。本発明は、前記CGRPアンタゴニストの互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに前記塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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式（Ｉ）：


（式中、可変基は明細書に記載の通りである）で表される、置換シンノリン−４−イルアミン類を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特異的な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、ペット及び家畜における病理学的な受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療する方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、癌の処置における５，１０−メチレンテトラヒドロ葉酸（「５，１０−ＣＨ_２−ＴＨＦＡ」）の新規の使用および組成物を提供する。本発明は、５，１０−ＣＨ_２−ＴＨＦＡが、腫瘍増殖の速度を低下させ生存期間を増加させる５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）の効力を増加させつつ、５−ＦＵの患者に対する毒性を低下させるという驚くべき結果に基づく。本発明は、５−ＦＵ、５，１０−ＣＨ_２−ＴＨＦＡ、および１つ以上の付加的な抗癌薬を含む癌患者の処置のための方法および組成物を提供する。このような方法および組成物は、現在の治療様式と比較して増加した効力および低下した毒性を提供し得る。
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種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式：


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Ｒ^１は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、シクロアルキレンアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、およびシクロアルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙを含む。
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本発明において、肝毒性化合物の薬学的組成物が提供され、その化合物の肝毒性は、その組成物中ニコチンアミドの量およびメチオニンの量を含めることによって緩和されている。葉酸もまた、肝毒性効果をさらに緩和するために含められ得る。本発明の上記肝毒性化合物は、アセトアミノフェン、メトトレキサート、アトルバスタチン、シンバスタチン、ナイアシン、フルコナゾール、ジバルプロックスナトリウム、およびバルプロ酸を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、並びに異脂肪血症およびその後遺症を治療するために有用なものとして、これらの医薬組成物および使用方法を開示する。


（式中、Ａ、ｎ、ｑ、Ｋ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶は、本明細書で定義したとおりである）
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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_２組み合わせ拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換ジアザ−スピロ−［５．５］−ウンデカン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、子癇前症、痛覚、痛み、特に内臓および神経障害性痛、膵炎、神経炎症、喘息、ＣＯＰＤおよび排尿障害、例えば尿失禁などの治療および／または予防用の薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これらには、また、これらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学的異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
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グルタミン酸受容体活性を回復するための血清・グルココルチコイド誘導性キナーゼ活性の調節。さらに、神経精神疾患を発見および治療するのに有用な方法および化合物を開示する。 （もっと読む）

１位にアミド置換基を有するイミダゾピリジン、イミダゾキノリン、およびイミダゾナフチリジン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、中間体、および製造方法、および動物においてサイトカイン生合成を調製するための、およびウィルス性および腫瘍性疾患をはじめとする疾患の治療における免疫調節物質としてのこれらの化合物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＸは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである）、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化１】

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結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害作用を有する、一般式（Ｉ）：


（式中、R¹はアルコキシカルボニル等、R²はアルキル等、R³は水素等、R⁴はアルキレン等、R⁵は置換されていてもよい複素環基、R⁶、R⁷およびR⁸は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R¹⁰は置換されていてもよい芳香環等を表す）
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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本発明は、例えば、脱毛症、乾癬、およびケロイドなどの皮膚疾患および毛疾患の予防および処置のための組成物と方法を開示する。本発明はまた、皮膚の色合いを変えるための組成物と方法に関連する。本発明はまた、神経毒の作用を増強させる方法に関する。
特に、本発明は、患者に、１種または複数のｐ３８インヒビターの有効量を投与することによって、患者の脱毛を処置および／または予防するための方法に関する。ｐ３８インヒビターは、毛の再生または脱毛の予防を必要とする領域に局部投与されることが好ましい。ｐ３８インヒビターは、局所投与、経皮投与または皮下投与されることがより好ましい。
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二環式ウラシル類および関連する化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、当該化合物は、式（Ｉ）の化合物［式中、ａ、ｂ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義の通りである。］である。この化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。この化合物は、化合物自体として、または製薬上許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。この化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免役調節剤、抗生物質もしくはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）