Fターム[4C086CB11]の内容
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糖尿病性神経障害の治療用医薬品を製造するための3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル補酵素Aレダクターゼ阻害剤の使用
【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤(ARI)、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、又はアンジオテンシンII(AII)拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。
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JAK/STAT経路阻害剤およびその使用
【課題】変形性関節症(OA)や慢性関節リウマチなどの退行性関節疾患または障害の発病および進行を阻害する方法の提供。
【解決手段】退行性関節疾患に関与するJAK/STATシグナル伝達を阻害する4−(4’−ヒドロキシフェニル)−アミノ−6,7−ジメトキシキナゾリンならび4−(2−アミノ−4−オキソ−2−イミダゾリン−5−イリデン)−4,5,6,7−テトラヒドロピロロ(2,3−c)アゼピン−8−オンなどの阻害剤の投与による効果的なOA治療。
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HIVインテグラーゼ阻害剤
【課題】HIVによる感染症の予防又は治療に、またAIDSの予防、発症若しくは進行の遅延、又は治療に有用な、HIVインテグラーゼ酵素の阻害剤の提供。
【解決手段】式I
[式中の、X1、X2はH、ハロゲンなど、YはCH2又はOであり、R1A、R1B、R2、及びR3はH又はC1−3アルキルなどを表す]で表される化合物。
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有糸分裂進行を阻害するための化合物
【課題】オーロラAキナーゼの強力なインヒビターである化合物、該化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のために該化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物。
[ここで、Raは、C1〜3脂肪族、C1〜3フルオロ脂肪族、必要に応じて置換されている、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基等から選択され、Rbは、フルオロ、クロロ、−CH3、−CF3、−OH、−OCH3等から選択される。]
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Auroraキナーゼの阻害により有糸分裂の進行を阻止するための化合物および方法
【課題】新しいAuroraキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】Auroraキナーゼを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでAuroraキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。本発明のAuroraキナーゼインヒビターは、式(A)を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である:
ここで、環A、環C、および変数Ra、Re、Rf1、Rf2、Rx、RyおよびGの各々は、本明細書中で定義されるとおりである。
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ヘテロ環化合物、その製造方法および治療におけるその使用
【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】
式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。
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骨形成を安全に促進させる医薬複合剤
【課題】副甲状腺ホルモン(PTH)投与時に起こることかある嘔気、嘔吐、胃部不快感等を軽減する手段の提供。
【解決手段】PTHと、テレプレノン、塩酸ピレンゼピン、塩酸セラキサート等の特定の制吐剤と組み合わせることによりPTH投与時に起こることがある嘔気、嘔吐、胃部不快感等を効果的に軽減する。
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TAFIa阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤
【課題】優れたTAFIa阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物又はその化合物を有効成分とする抗血栓剤。
{式(I)において、Aは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、式−(CH2)−、式−(CH2)2−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、Yは、式−(CH2)3−NH−R3、式−(CH2)4−NH−R3、又は2-アミノピリジル基を示し、R3、R1は、水素原子等を示し、R2は、CO2R8、又はテトラゾリル基を示し、R8は、水素原子、C1-10アルキル基、又は下記式Ib、Icの構造で表されるものを示し、
m、nは、0又は1の整数を示す。}
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ロキソプロフェン又はその塩を含有する医薬組成物
【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。
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医薬品としてのアゼピノインドール誘導体
【課題】核内レセプター(ファルネソイドXレセプターおよび/またはオーファン核内レセプターを含む)の活性を調節するための化合物、組成物および方法の提供。
【解決手段】式(I)またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体;ここで:R1は、−C(J)OR14、−C(J)SR14および−C(J)N(R15)R16であり、Jは、O、SまたはNR17であり、R2は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである;R3は、−C(O)であり、R9、R4、R5、R6およびR7およびR8は、置換基をしめす。
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ピロロベンゾジアゼピン及びそれらのコンジュゲート
バソプレシンアンタゴニストとしてのアリール−/ヘテロアリール−シクロヘキセニル−テトラアザベンゾ[e]アズレン
標的化ピロロベンゾジアゼピンコンジュゲート
ピロロベンゾジアゼピンの合成に有用な中間体
増殖性疾患治療用ピロロベンゾジアゼピン
シクロプロパンカルボン酸4−(6−クロロ−3−メチル−4,10−ジヒドロ−3H−2,3,4,9−テトラベンゾ[f]アズレン−9−カルボニル)−2−フルオロベンジルアミドのトシル酸塩
8−フルオロ−2−{4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンの塩および多形体
【課題】信頼できる製剤化および製造に適している特性を持つ結晶性の塩およびその多形性形態を有すること。
【解決手段】本発明は、8−フルオロ−2−{4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンの新規な多形性形態、およびそれらを調製するためのプロセスに関する。そのような多形性形態は、医薬組成物の構成成分であってよく、癌などの疾患状態を包含するポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ活性により仲介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。
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ナトリウム4−{[9−クロロ−7−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−5H−ピリミド[5,4−d][2]ベンゾアゼピン−2−イル]アミノ}−2−メトキシベンゾエートの結晶形
本発明は、式(I)の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物、薬学的に有効な量の式(I)の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物と少なくとも1つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む固体の薬学的組成物、ならびにAuroraキナーゼが介在する疾患、障害または状態に罹患しているかまたはなりやすい患者を処置するための式(I)の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物の使用、およびそれに関する方法に関する。
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HIV複製の阻害薬としての1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ベンゾ[B][1.4]ジアゼピン−2.4−ジオンの誘導体
下記式(I):
(I)
(式中、m、R1、R2、R3、X及びYは、本出願で定義される)の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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CDK4/6阻害剤としてのピロロピリミジン化合物
本発明は、式(I)
〔式中、R1、R2Y、R4、R8−R11、AおよびLはここに定義する通りである。〕
の新規ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩を含む塩に関する。本発明の化合物はCDK4/6阻害剤であり、CDK4/6により仲介される疾患および障害、マントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌のようなCDK4/6により仲介される疾患および障害の処置に有用である。本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、本発明の化合物あるいは本発明の化合物を含む医薬組成物を使用してCDK4/6活性を阻害する方法およびそれに関連する障害の処置に関する。
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