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【課題】月経困難症等の治療に用いられる化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物(式中、A及びGは本明細書に定義される通りである); その化合物を含む組成物; 治療におけるその化合物の使用; その化合物で患者を治療する方法。
【化1】
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本発明は式(I):


の化合物、および該化合物を用いる組成物ならびに方法を包含する。化合物はC型肝炎ウィルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用である。
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【課題】鼻炎、くしゃみ及び鼻水の抑制に用いることのできる優れた鼻炎用組成物の提供。
【解決手段】有効成分として、塩酸プソイドエフェドリン及び塩酸エピナスチンを組み合わせることにより、各成分を単独に配合した場合と比較して顕著な効果を有する、くしゃみの抑制に用いることを特徴とする抗感冒薬組成物。 (もっと読む)


本出願において、縮合イミダゾリル化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、化合物は、神経障害及び代謝障害等の種々の疾患の治療、予防及び/又は管理に有用である。本出願において、化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、(例えば、シナプスの)ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、化合物を含む医薬製剤、及びそれらの使用方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は抗増殖作用を有する新規ベンゾジアゼピン誘導体に関し、より具体的には、ジアゼピン環(B)が二環式複素環(CD)と融合した式(I)および(II)、または、ジアゼピン環(B)が単環式複素環(C)に融合した式(III)の新規ベンゾジアゼピンに関する。本発明は、これらの化合物の細胞毒性二量体を提供する。また、本発明はモノマーとその二量体の複合体を提供する。さらに、本発明は本発明の化合物または複合体を使って、哺乳動物の異常細胞増殖の阻害または増殖性障害の治療に有用な組成物と方法を提供する。さらに、本発明は哺乳動物細胞または関連病態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断または治療にこの化合物または複合体を使用する方法に関する。
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式Iの化合物は、HIVインテグラーゼの阻害剤およびHIV複製の阻害剤であり、Qのアスタリスクは、化合物の残部への結合点を示し、L1、L2、X、X、X、Y、Z、R、R、およびRは本明細書に定義される。これらの化合物は、HIVによる感染の予防または治療、およびAIDSの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として(またはその水和物もしくは溶媒和物として)、または医薬的に許容される塩の形態で、HIV感染およびAIDSに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、化学式Iの一般的構造を有する置換ピラゾロ複素環類を提供する。
【化1】


環A及びB並びに置換基R、R及びRの構造が、本明細書に記載される。化学式Iの化合物の医薬上許容される塩類、酸性塩類、水和物類、溶媒和化合物及び立体異性体が、更に提供される。化合物は、カンナビノイド受容体の修飾薬として、痛み、炎症及び掻痒症等のカンナビノイド受容体に関連する病気と容態を予防、治療及び抑制するのに有用である。 (もっと読む)





であって、式中、R、R、R、R、R、R、R、X、およびtが、本明細書中に定義される、化合物を開示する。また、かかる化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにPARP活性に関連する疾患、障害、および状態を治療するためにその化合物を使用する方法も開示する。 (もっと読む)


JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 (もっと読む)


記載されているのは、式(I)の新規な化合物、
【化1】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ;肥満症、炎症、自己免疫疾患(多発性硬化症、関節リウマチなど)を治療し;II型糖尿病を治療および/または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ(DPP IV)阻害剤である。
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本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、MPS1(TTK)、ERK5(BMK1、MAPK7)、ポロキナーゼ1、2、3、又は4、Ack1、Ack2、AbI、DCAMKL1、ABL1、AbI突然変異体、DCAMKL2、ARK5、BRK、MKNK2、FGFR4、TNK1、PLK1、ULK2、PLK4、PRKD1、PRKD2、PRKD3、ROS1、RPS6KA6、TAOK1、TAOK3、TNK2、Bcr−Abl、GAK、cSrc、TPR−Met、Tie2、MET、FGFR3、Aurora、AxI、Bmx、BTK、c−kit、CHK2、Flt3、MST2、p70S6K、PDGFR、PKB、PKC、Raf、ROCK−H、Rsk1、SGK、TrkA、TrkB及びTrkCを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】 即効性と持続性を兼ね備えた、安定で有効な鼻炎治療薬を提供する。
【解決手段】 鼻炎治療薬を含有する口中溶解型又は咀嚼型の鼻炎治療用固形内服医薬組成物。 (もっと読む)


プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Rafプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびRaf媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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HCV感染症に対するより有効な治療が必要とされることから、安全および治療上有効なTLR7アゴニストを開発する必要がある。本出願は、一般に、Toll様受容体(例えばTLR7)を選択的にモジュレートするプテリジノンおよびピリミジノジアゼピノン誘導体ならびに医薬組成物、このような化合物を生成および使用する方法に関する。式IIのTLRのモジュレーター:薬学的に許容されるその塩、このような化合物を含有する組成物、およびこのような化合物の投与を含む治療の方法が提供される。
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本発明は、血液学的悪性疾患の治療のための方法に関する。具体的には、本発明は、抗CD20抗体と併用してオーロラキナーゼ阻害剤を投与することにより、血液学的悪性疾患を治療するための方法を提供する。この血液学的悪性疾患は、リンパ腫、白血病、および多発性骨髄腫から成る群から選択され得る。このリンパ腫は、B細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、およびマントル細胞リンパ腫から成る群から選択され得る。この抗CD20抗体は、リツキシマブであり得る。 (もっと読む)


本明細書に開示されているのは、耳感覚細胞調節剤組成物および製剤を用いて耳の疾患または症状の処置のための組成物及び方法であって、当該耳感覚細胞調節剤組成物および製剤は耳の疾患または症状をもつ個体に局所的に投与され、該投与は、対象とされた耳構造の中への潅流上への、またはその潅流を介してこれらの組成物及び製剤の直接的適用が行われる。 (もっと読む)


【課題】自然で又はよい味の液体エピナスチン製剤を提供すること、又、医薬品質を急速に低下させるリスクなしに、長期間貯蔵可能な、液体エピナスチン製剤を提供すること。
【解決手段】塩化エピナスチン、グリチルリジン酸モノアンモニウム、サッカリンナトリウム、フマル酸ナトリウム、リン酸二ナトリウム、エリスリトール及びアスパルテームを含む医薬粉末製剤を水と混合して得られる液体製剤。 (もっと読む)


本発明は、新規有機式I


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Iの化合物の使用に関する。
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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なCCR4機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


(式中、環Aはピリミジン等を示し、環Bは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Cは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Xは単結合またはアルキレンを示し、Rは置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Rは水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、mは1、2を示す。)
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩。 (もっと読む)


本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式(I)[式中、基X、Y、W及びR〜Rは請求項1のとおり定義される]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、5−HT2C受容体のアゴニストであり、よって、代謝及びCNS関連障害などの、この受容体の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適切である。
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