一局面において、本発明は、式Ｉ：


の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。別の局面において、本発明は、タンパク質キナーゼが仲介する疾患または障害の処置方法であって、処置有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
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一局面において、本発明は、式Ｉ：


の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。別の局面において、本発明は、タンパク質キナーゼが仲介する疾患または障害の処置方法であって、処置有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
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抗アレルギー剤を含有する眼用装置、及び抗アレルギー剤を含有する眼用装置の調製方法が本明細書において開示される。
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【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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本発明は、α−７ニコチン受容体の部分アゴニストとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせに関する。本発明はまた、本発明に従う組み合わせを含む医薬組成物、および認知障害の処置におけるこれらの使用に関する。 （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物（Ｉ）


（式中、Ｘはメチレン、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子を表し；Ｒ１は２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、Ｘがメチレンであるとき、１−２を表し、またはｍは、ＸがＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子であるとき、２を表す。）。治療における使用。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、４−ブロモフェニル１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボキシラートのフマル酸塩、この２種の結晶形態、この調製方法、およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖障害、特に腫瘍性障害の治療または抑制において有用である式Ｉ：


の化合物のＰＬＫ１阻害剤を提供する。これらの化合物およびかかる化合物を含有する製剤は、例えば、乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療もしくは抑制において有用であり得る。また、式Ｉの化合物の合成において有用な中間化合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の、（（フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体および（（フェニル）−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｗ、ｎおよびＲ５は請求項１にて定義された通りである。
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本発明は一般式(Ｉ)で示され、式中の各変動記号の意味は明細書中に記載した通りである化合物とその製造及び用途とに関する。
【化３４５】

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【課題】優れたステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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【課題】Ｃ型肝炎の予防若しくは治療に有効なＨＣＶ阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＣであり、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、直鎖状若しくは分岐状の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキル基等及び脂肪族ヘテロ環からなる群から選択される任意の基である。）で示される化合物を含有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤。 （もっと読む）

本発明には、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および方法が含まれる。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有しており、ＨＣＶに感染したものを治療するのに有用である。


Ｉ
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う１−アルキル−３−アニリン−５−アリール−ピラゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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本発明は、式（I）


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。 （もっと読む）