Fターム[4C086CB11]の内容
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イミダゾジアゼピン (38)
トリアゾロジアゼピン (36)
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ON01910.Naは薬剤耐性腫瘍において化学療法剤活性を増強する
本発明は、ヌクレオチド類縁化学療法剤による治療に感受性である癌を有している対象を同定すること;有糸分裂攪乱物質/ポロ様キナーゼ(Plk)経路阻害剤を対象に投与すること;及び癌の少なくとも1つの徴候又は症状の減少又は安定化について対象を観察すこと:を含有してなる、ヌクレオチド類縁体耐性腫瘍が進展している癌を包含している、ヌクレオチド類縁化学療法剤による治療に感受性がある癌を治療する組成物及び方法を含有する。 (もっと読む)
抗癌剤候補としてのベンゾフェノンピペラジン結合ピロロ[2,1−c][1,4]ベンゾジアゼピンハイブリッド及びその調製方法
【課題】本発明は、ヒト癌細胞系統に対する抗腫瘍剤として有用な一般式5a−eのベンゾフェノンピペラジン結合ピロロ[2,1−c][1,4]ベンゾジアゼピンハイブリッドを提供する。本発明は更に、ピロロ[2,1−c][1,4]ベンゾジアゼピンハイブリッド(5a−e)の調製方法を提供する
【化1】
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芳香族ヘテロ環縮合インドロベンザジアゼピンHCVNS5B阻害剤
本発明は、式Iの化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有しており、HCVに感染した者の治療に有用である。
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C型肝炎の治療用化合物
本発明は、式Iの化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有しており、HCVに感染した者の治療に有用でありうる。
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ニコチン性アセチルコリン受容体モジュレーターとしての三置換された1,2,4−トリアゾール
【化1】
本発明は、式(I)の1−アリール−3−アニリン−5−アルキル−1,2,4−トリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特にニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関し、そのようなポジティブアロステリックモジュレーターはニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有する。
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環アリール等であり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式:−Y2、Z1−は
で示される基等であり、R7、R8およびR9は低級アルキル等であり、nは0〜3の整数であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは芳香族炭素環ジイル等、Y3は低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物。
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HIVインテグラーゼ阻害剤としての架橋ヘテロ環
本発明は一般に、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組込みを防止する、新規な式I
の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、HIVに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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ピラゾリジンジオン誘導体
【課題】ACC阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症、または癌等の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬効を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I):
[式中、各記号は明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩。
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ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(PARP)のベンズオキサゾールカルボキサミド阻害剤
式(I)、又は式(II)に記載した構造を有する化合物:式(I)式(II)式中変数Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書で定義したとおりである。ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化1】
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GSK3ベータの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための置換アリールアミドジアゼピノピリミドン誘導体
式(I)
で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で任意に置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、これらの環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で任意に置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は任意に置換されており、R4は、水素原子、C1−6アルキル基、C3−7シクロアルキル基、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキル基、COO(C1−6−アルキル)基を表し、これらの基は任意に置換されており、R5は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)およびGSK3βの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための、これらの治療的使用。
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置換へテロアリールアミドジアゼピノピリミドン誘導体
式(I)で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、式(I):
(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または、2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、これらの環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、4−15員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、R4は、水素原子を表しまたは1個から4個の置換基で場合によって置換されているC1−6アルキル基を表し、R5は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)
およびこれらの治療的使用。
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コルチコトロピン放出因子拮抗作用を有する三環系化合物及びそれらを含有する医薬組成物
【課題】CRF受容体拮抗作用を有する式(I’)の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
【解決手段】
[式中、Xは窒素またはCRx(Rxは水素等)を示し、R1は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、R2は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、環Aは、5〜8員複素環等を示し、Y1、Y2およびY3は、それぞれ、置換されていてもよい炭素または窒素等を示す。]
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炎症および免疫関連用途向けの化合物
本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 (もっと読む)
真核生物の寿命を変更するための方法
真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はDeaDアッセイを用いて同定される。 (もっと読む)
フラビウイルス感染の治療に用いるための縮合5環式誘導体
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される。化合物および組成物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染を治療するために有用である。
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α−アドレナリン受容体、ドーパミン、ヒスタミン、イミダゾリン及びセロトニン受容体のリガンド並びにその使用
本発明は、その広い範囲が、アルファ−アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、ヒスタミン受容体、イミダゾリン受容体及び5−HT7セロトニン(seratinin)受容体を含むセロトニン(seratinin)受容体を同時に含んでなる、遊離塩基の形態の一般式1の化合物、幾何異性体、ラセミ混合物又は個々の光学異性体、そして更に医薬的に受容可能な塩及び/又は水和物の形態としての新規なリガンドに関し:式中、R1は、アミノ基置換基、所望により置換されていてもよいC1−C2アルキル、アシル、ヘテロシクリル、アルコキシカルボニル及び置換されたスルホニルであり;R2は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいC1−C4アルキル、CF3、CN、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヘテロシクリル又は置換されたスルホニルを含む環式基置換基であり;Arは、恐らくヘテロシクリルと縮合した、所望により置換されていてもよいアリール、又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり;Wは、所望により置換されていてもよいCH2−CH=CH基、所望により置換されていてもよいC≡C基、SO2基であり;n=1又は2であり;m=1、2又は3であり;連続線とそれに沿った点線と一緒の以下の式:
の線は、単結合又は二重結合を表す。ヒト及び動物の中枢神経系の疾病及び状態を治療するために使用される医薬物質、医薬物質としての形態で新規なリガンドを含有する医薬組成物、新規な医薬剤も、更に開示される。
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ビスチアゾール誘導体、その製造方法および医薬品としてのその使用
本発明は式I:
の化合物およびその塩、組成物およびホスファチジルイノシトール3−キナーゼの阻止により寛解される疾患の処置におけるその化合物の使用に関する。
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ミルタザピンと1種類以上の選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを含む医薬組成物
【課題】鬱病患者を治療するための副作用の低い組成物を提供する。
【解決手段】ミルタザピンと、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)と、医薬上許容しうる助剤とからなる医薬組成物。特に、SSRIはフルオキセチン、フルボキサミン、シタロプラム、セリクラミン、フェモキセチン、セルトラリン、パロキセチン、イフォキセチン、シアノドチエピンおよびリトキセチンから選択される。鬱病患者を治療すべく使用しうるこの組成物は、ミルタザピンもしくはSSRI単独で患者を処置するよりも低い副作用を有する。
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Gタンパク質インヒビターとしてのピラゾロ−ピラジン誘導体
本発明は、一般式(I)のピラゾロ−ピラジン誘導体
(式中、Z、R1、R2、R3及びR4基は、可変の基を表し、Xは硫黄原子又はセレン原子であり、nは1又は2に等しい整数である)に関する。それらは、ヘテロ三量体Gタンパク質が関与する病気の治療に特に重要である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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新規なカルボン酸4−フェニルアゾ−フェニルエステル誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬としてのそれらの使用
本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な式(I)の新規なカルボン酸4−フェニルアゾ−フェニルエステル誘導体に関する。他の面において、本発明は治療のための方法におけるこれらの化合物の使用に関し、そして本発明の化合物を含む製薬組成物に関する。
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